Serdolekt (serdolect) - használati utasítás, leírás, áttekintésre, jelzések és ellenjavallatok
Nemzetközi név: serdolect
Szerkezete és összetétele. 1 tabletta tartalmaz szertindol - 4, 12, 16 vagy 20 mg.
Segédanyagot. kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, giproloza, magnézium-sztearát, nátrium-kroszkarmellóz.
héj összetétele: hipromellóz, makrogol 400, titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172).
Ez elő a tabletták, bevont tabletták, halványsárga, ovális, bikonkáv, c szimbólum „S4”, „S12”, „S16” vagy „S20” az egyik oldalon a 14, 20, 28, 30, vagy 56 csomagokat db.
Farmakológiai hatás. Az atipikus antipszichotikumok, fenilindollal származékot. Ez antipszichotikus hatása miatt a szelektív blokkolásának mezolimbikus dopaminerg neuronok és kiegyensúlyozott gátló hatást a központi dopamin D2-receptor és a szerotonin 5-HT2 receptorok, valamint az alfa-1-adrenerg receptorok. Ez nem befolyásolja a m-holino- és H1-hisztamin-receptorokat, valamint a koncentráció prolaktin a vérben.
Farmakokinetikáját. Szertindol jól felszívódik a bélből, Tmax - körülbelül 10 órával a felvétel után. Lenyelése sebességének és nagyságának nem befolyásolja a felszívódását.
Látszólagos Vd szertindol ismételt használat után - körülbelül 20 l / kg. Szertindol 99,5% kötődik a plazmafehérjékhez. Szertindol áthatol a BBB-n, és a placentán.
Szertindol metabolizálódik a májban, a citokróm CYP2D6 és CYP3A. A metabolitok neuroleptikus hatásúak. T1 / 2 körülbelül 3 nap.
Szertindol, és metabolitjai kiválasztódnak elsősorban a székletben, és részben - a vizeletben.
Jelzések vételekor serdolekta. Skizofrénia (kivéve az akut pszichotikus rendellenességek) intolerancia al. Az antipszichotikus szerek.
Ellenjavallatok alkalmazására serdolekta. Korrigált hipokalémiás vagy hypomagnesaemiás; kifejezett kardiovaszkuláris betegségek (beleértve a történelem); astoynaya szívelégtelenség; szívizom hipertrófia; aritmia; bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc.); veleszületett szindróma hosszúkás intervallum QT (beleértve a családi anamnézis); Szerzett hosszúkás intervallum QT (ms, több mint 450 férfi és 470 ezredmásodperc nőknél); egyidejű alkalmazása gyógyszerek, meghosszabbítva az intervallum QT, beleértve antiarritmiás szerek IA és III osztályba (kinidin, szotalol, amiodaron, dofetilid), bizonyos antipszichotikumok (tioridazin), egyes makrolid antibiotikumok (eritromicin), néhány antibiotikum, kinolon-sorozat (gatifloxacin), egyes antihisztaminok (terfenadin, asztemizol) és ciszaprid, lítium-készítmények; egyidejű alkalmazása gátló gyógyszerek izozimek CYP3A, köztük gombaölő szerek a következő csoportból azolok (itrakonazol, ketokonazol), egyes makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), HIV-proteáz-inhibitorok (indinavir), bizonyos kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem), cimetidin ; súlyos májkárosodás; terhesség szoptatás (szoptatás); gyermek- és serdülőkori 18 év (a biztonsági és hatékonyságát nem állapították meg); a gyógyszerre túlérzékenységet.
az adagolási rend és a beadás módjától. A gyógyszert szájon át egy alkalommal / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés.
A kezdeti dózis 4 mg / nap. A napi dózist nőtt 4 mg minden 4-5 nap, amíg az optimális dózis-tól 12 mg / nap és 20 mg / nap. Kivételes esetekben (kockázata miatt a QT-szakasz megnyúlása a dózis növelésével) lehet használni a gyógyszer egy maximális dózis - 24 mg / nap.
Idős betegek felírása előtt Serdolekta szükséges, hogy végezzen alapos vizsgálatot a keringési rendszerben. Magasabb dózisok a gyógyszer lassan kell a csekélyebb adagok.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél korrekció adagolási rend szükséges. A hemodialízis nem befolyásolja a farmakokinetikáját a kábítószert.
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban növelni kell az adagot lassan, és alkalmaznia kell a gyógyszert alacsonyabb dózisban.
Ha az ismételt kinevezését Serdolekta abbahagyása után kisebb volt, mint egy hét, majd fokozatosan növelni az adagot nem szükséges (lehetséges a gyógyszer használatát azonos dózisban). Más esetekben az adagot az optimális kell végezni fokozatosan titrálással, és a titrálást meg kell győződni arról, hogy végezzen az EKG vizsgálatot.
Mellékhatások serdolekta.So a légzőrendszert: nátha, nehézség orrlégzés, légszomj.
CNS: szédülés, paraesthesia; ritkán - ájulás, rohamok, mozgási rendellenességek (beleértve a tardiv dyskinesia); bizonyos esetekben - NSA. Extrapiramidális rendellenességek kapó betegeknél szertindol fordulnak elő ugyanolyan gyakorisággal, mint a placebo-csoportban.
Szív-és érrendszer: ortosztatikus hipotenzió (átmeneti, és bekövetkezik a terápia kezdetén), perifériás ödéma, megnyúlását az intervallum QT; ritkán - rohamokban jelentkező kamrai tachycardia (köztük az aritmia típus „piruett”).
A húgyúti rendszer: néha - leukocyturiában, vérvizelés.
Más: ritkán - szájszárazság, súlygyarapodás, csökken a mennyisége ejakulátum; ritkán - hiperglikémia.
Alkalmazása terhesség és szoptatás. Biztonsági alkalmazások Serdolekta terhesség és szoptatás alatt nem vizsgálták.
Kijelölése terhesség alatt ellenjavallt.
Ha szükséges, használjon Serdolekta a szoptatás alatt abba kell hagynia a szoptatást.
Alkalmazás megsértése májfunkció: a gyógyszer ellenjavallt súlyos májkárosodás. Májkárosodásban szenvedő betegek enyhe vagy közepesen súlyos funkcióját beadott hatóanyag alacsonyabb alkalmazott, kezdeti dózisok lassabb építmény dózis.
Alkalmazása a veseműködést. a rendellenességek vesefunkció, korrekció a gyógyszer adagolási rend nem szükséges. A hemodialízis nem befolyásolja a farmakokinetikáját a kábítószert.
Használja a gyógyszer gyermekeknél. Ellenjavallt gyermekek és serdülők 18 éves korig.
Alkalmazása idős betegeknél. Idős betegek felírása előtt Serdolekta szükséges, hogy végezzen alapos vizsgálatot a keringési rendszerben. Magasabb dózisok a gyógyszer lassan kell a csekélyebb adagok.
Különleges utasítások. Mivel a óvintézkedéseket növekedésével jár együtt a QT-szakasz és EKG ellenőrzés Serdolekt kell felírni csak abban az esetben, ha már van egy intolerancia legalább egy másik antipszichotikum.
Kockázati megnövekedett QT intervallum megnyúlás fogadásakor szertindol magasabb dózisok (20-24 mg / nap). Meghosszabbítása a QT-szakasz, amely akkor jelentkezik, amikor alkalmazása számos gyógyszerek kifejlesztéséhez vezethet rohamokban kamrai tachycardia, hirtelen halál.
Vérnyomás monitorozás szükséges időszak alatt a dózis titrálási és a korai fenntartó kezelési időszak alatt.
EKG monitorozás szükséges kezelés előtt elvégzett és a kezelés alatt: elérésekor egyensúlyi (után körülbelül 3 hetes terápia), vagy 16 mg-os napi dózis, és a 3 hónappal a kezelés megkezdése után. A fenntartó kezelés alatt EKG vizsgálatot kell végezni minden 3. hónapban. EKG vizsgálatot kell végezni előtt és után növekvő dózisú szertindol vagy csatlakozási / növekvő dózisokban, amelyek növelhetik a koncentráció szertindol a vérplazmában.
Ha meghosszabbítja a QT-intervallum meghaladja a 500 msec kell törölni sertindol. Amikor a páciens szívverését, görcsrohamok, ájulás vagy egyéb tünetek lehetőségét jelezte aritmia, a beteg azonnal meg kell vizsgálnia (beleértve az EKG). EKG-vizsgálatban előnyösen reggel.
Azoknál a betegeknél, fokozott kockázata elektrolit zavarok, mielőtt Serdolektom kezelést kell koncentrációjának meghatározására a kálium és a magnézium a vérszérumban. Hypokalaemiához és hypomagnesiaemia megkezdése előtt korrigálni kell használni szertindol. Ajánlása elvégzése rendszeres ellenőrzését koncentrációjának kálium vérszérumában betegek hányás és hasmenés, alkalmazása során kaliyvyvodyaschih diuretikumok más elektrolit zavar.
Az antipszichotikus szerek gátolják a dopamin-agonisták. Serdolekt kell alkalmazni azoknál a betegeknél a Parkinson-kór.
Alacsony vagy mérsékelt májfunkciós rendellenességek gondos felügyeletet igényel a beteg; ajánlott dózis növekedése lassabb és kevésbé fenntartó adag.
Óvintézkedések kell felírni Serdolekt betegek rohamok a történelemben.
Hosszú távú használata antipszichotikumok (különösen nagy dózisokban) növeli a tardív diszkinézia. Ha a tünetek a retardált mozgászavar kezelés alatt Serdolekta csökkenteni kell az adagot, vagy törölni teljesen.
A fejlesztés a CSN igényel azonnali visszavonását a kábítószert.
Az éles lemondási antipszichotikumok okozhat hányingert, hányást, verejtékezést, álmatlanságot. Az is lehetséges, a visszatérés a pszichotikus tünetek és a megjelenése akaratlan mozgási rendellenességek (akatízia, disztónia, diszkinézia). Szükség van egy fokozatos visszavonását a kábítószert.
A tabletta laktóz-monohidrátot. Nem adható olyan betegeknek, akiknél örökletes galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban vagy károsodott glükóz felszívódását és galaktóz.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok. Bár Serdolekt nincs nyugtató hatása, a betegeket nem ajánlott, hogy vegyenek részt a potenciálisan veszélyes tevékenységek figyelmet igényelnek, amíg az egyén válasza a gyógyszer jön létre.
Peredozirovka.Simptomy: álmosság, elkent beszéd, tachycardia, csökkenti a vérnyomást, átmeneti QT intervallum megnyúlása. Lehet, hogy a fejlesztés rohamokban kamrai tachycardia (típus „piruett” ritmuszavar), különösen, ha együtt használják szertindolt gyógyszerek okozhatnak ilyen mellékhatásai.
Kezelés: kezelést abba kell hagyni, hogy létrehozni I / katéter gyomormosás, aktív szén alkalmazása és hashajtók; intézkedéseket kell tenni, hogy fenntartsák a átjárhatóságát a légutak és a megfelelő oxigénellátás. Nincs specifikus antidotum és a gyógyszert nem lehet dialízissel eltávolítható. Ezért szupportív kezelést kell alkalmazni. Meg kell azonnal elkezdenek EKG nyomon követését és ellenőrzését az alapvető fizikai paramétereket. Ha meghosszabbítja a QT-EKG monitorozás végzett normalizálása ezt a paramétert is meg kell figyelembe venni T1 / 2 szertindolt (2-4 nap).
Amikor korrekció csökkentése megnyilvánulásai AD és érrendszeri összeomlása / vagy adagolása dopamin epinefrin oldatok kell elvégezni óvatosan, mivel P-adrenerg stimuláció egyidejű antagonista hatását szertindol az α1-adrenoceptorok vezethet jelentős vérnyomáscsökkenés. Alkalmazásakor antiarritmikumok Nyilvánvaló, hogy a kinidin, prokainamid, dizopiramid okozhat meghosszabbítása a intervallum QT.
A fejlesztés Súlyos extrapiramidális tünetek kell felírni az antikolinerg szerek.
A beteget állandó orvosi felügyelet, amíg teljes gyógyulás.
A kölcsönhatás más gyógyszerekkel. A kockázat a QT-szakasz megnyúlása megnő gyógyszerek egyidejű alkalmazása, hogy meghosszabbítsák a QT-szakaszt, vagy gátló metabolizmus szertindol (kombinációs adatok ellenjavallt).
Amikor a közös alkalmazása szertindol gyógyszerekkel, amelyek gátolják a CYP2D6 (fluoxetin, paroxetin, kinidin), növelhetik a szertindol koncentrációját a plazmában (megkövetelheti dózisának csökkentése, valamint a vezető egy EKG vizsgálati előtt és után változó a dózis ezen gyógyszerek).
Szertindol, és annak metabolitjai lehet, hogy gyenge gátló hatást a CYP2D6, amely részt vesz az anyagcsere a béta-blokkolók, antiaritmiás szerek, néhány vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, sok antipszichotikumok és antidepresszánsok.
Egyidejű alkalmazása szertindol és makrolid antibiotikumok (eritromicin), és a kalciumcsatorna-blokkoló (diltiazem, verapamil) eredményezhet enyhe növekedést (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, поэтому одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
Egy alkalmazás karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál és rifampicin lehet jelentősen javul az anyagcsere szertindol, ami jelentős csökkenését neuroleptikus plazmakoncentrációját. Ilyen esetekben csökkentheti az antipszichotikus aktivitás szertindolt megkövetelheti a dózis emelésekor.
Feltételei ellátás gyógyszertárakban. Kábítószer-receptet.
Módját és feltételeit. List B. A gyógyszer kell fénytől védve, elzárva a gyermekek hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 5 év.
A kábítószer serdolekt csak vényre, utasítást adott referencia!