Injektálható oldat - dózisforma tsiprolet - hivatkozási gyógyszerek - vegyész
Az adagolási forma, injektálható oldat Tsiprolet
A gyógyszerhatóanyag injekciós oldat Tsiprolet
Farmakológiai hatás injekció Tsiprolet
A mikróbaellenes szer széles spektrumú kinolon-származék gátolja a bakteriális DNS-giráz működését (topoizomeráz II és a IV, felelősek a folyamat a kromoszomális DNS szuperspirálosodását körül nukleáris RNS, amely szükséges az olvasó a genetikai információ) megadja a DNS-szintézis, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt.
Baktériumölő hatása Gram-negatív organizmusok egy pihenőidő és osztály (mert nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal) Gram-pozitív mikroorganizmusok - csak a szétválás.
Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt bennük DNS-giráz működését. Míg a ciprofloxacint kapó párhuzamosan zajlik mások hogy ellenállást. Aktibiotikam nem csoportjába tartozó, a giráz inhibitorok, ami miatt rendkívül hatékony baktériumok ellen, amelyek rezisztensek, így aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és még sokan mások. Antibiotikumok.
Ciprofloxacin érzékeny Gram-negatív aerob baktériumok: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp Shigella spp Citrobacter spp Klebsiella spp Enterobacter spp Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp ...... ... Yersinia spp), más Gram-negatív baktériumok (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), néhány intracelluláris patogének -... Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Aktív ellen Bacillus anthracis in vitro.
A legtöbb staphylococcus rezisztens meticillin, és ellenáll a ciprofloxacin. Érzékenység Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, a Mycobacterium avium (intracellulárisan) - mérsékelt (nagy koncentrációban van szükség, hogy elnyomják).
A drog rezisztens: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Nem hat a Treponema pallidum.
Resistance nagyon lassan alakul ki, mert egyrészt, miután a fellépés ciprofloxacin marad tartós mikroorganizmusok, és a többi - a baktérium sejtek nem rendelkeznek enzimek inaktiválni.
Farmakokinetikája injekció Tsiprolet
Miután az ON / infúziós 200 mg vagy 400 mg TCmax - 60 perc, Cmax - 2,1 és 4,6 ug / ml, illetve kötés a plazmafehérjékhez - 20-40%.
Ez jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a szövet, gazdag zsírok, mint például idegszövetben). A koncentráció a szövet 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. Terápiás koncentrációkban a nyálban, mandulában, máj, epehólyag, epe, vastagbél, hasi és kismedencei (endometrium, petevezeték és petefészek, méh), sperma, prosztata szövet, vese-és húgyúti szervek, a tüdő szöveteiben, bronchúsváladék , csont-, izom-, ízületi folyadék és az izületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőr. A CSF behatol egy kis mennyiségű, ahol a koncentráció a Gyulladás hiányában az agyhártya is 6-10% -a, hogy a szérumban, míg a gyulladt - 14-37%. Ciprofloxacin behatol jól szemfolyadékban, bronchiális szekréció, mellhártya, hashártya, nyirok, a méhlepényen keresztül. neutrofilek a vérben koncentrációja ciprofloxacin 2-7-szor magasabb, mint a szérumban.
Aktivitás kissé csökken pH-értékek kisebb, mint 6.
Ez a májban metabolizálódik (15-30%), így az inaktív metabolitok (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 - 5-6 óra - egy / c, krónikus veseelégtelenség -. 12 óra származik többnyire kanalikuláris vesék szűréssel és tubuláris szekréció változatlan (50-70%), és a metabolitok formájában (10%), a többi rész - a gyomor-bél traktusban. Egy kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Miután az ON / a koncentráció a vizeletben az első beadás után 2 órával közel 100-szor magasabb, mint a vérszérumban, jelentősen meghaladja a MIC a legtöbb ügynökök húgyúti fertőzések.
A vese clearance - 3,5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg.
Amikor CRF (CC nagyobb, mint 20 ml / perc) Százalékos hatóanyag keresztül kimeneti vesék csökken, de a felhalmozódása a szervezetben nem miatt kompenzációs emelkedése kábítószer-metabolizmus és a kiválasztás révén a gyomor-bél traktusban.
Óvintézkedések injekció Tsiprolet
Kimondva agyi érelmeszesedés, stroke, mentális betegség, epilepszia, súlyos vese- és / vagy májelégtelenségben, idősek.
Adagolás injekciós Tsiprolet
B / infúziós; infúziós idő 30 perc dózisban 200 mg-os és 60 perc - dózisban 400 mg. Infúziós oldat használatra kész, keverhető 0,9% nátrium-klorid oldat, a Ringer-féle oldat és laktátos Ringer-oldat, 5 és 10% -os dextróz, 10% fruktózt oldatban, és az oldathoz 5% dextrózt tartalmazó oldattal, 0,225-0,45% nátrium-klorid-oldattal .
A alsó légúti fertőzések 200-400 mg 2-szer naponta.
Amikor húgyúti fertőzések: akut, nem szövődményes - 100 mg 2-szer naponta; cystitis nőknél (premenopauzális) - 100 mg egyszeri dózis; bonyolult - 200 mg 2-szer naponta.
A komplikációmentes gonorrhoea - 100 mg naponta egyszer, a extragenitális - 100 mg 2-szer naponta.
Fertőzéses hasmenés - 200 mg 2-szer egy kúra - 5-7 nap.
Különösen súlyos fertőzések (Streptococcus pneumonia, fertőzéses szövődmények cisztás fibrózis, csont- és ízületi fertőzések, vérmérgezés, peritonitis), különösen azok által okozott Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg naponta 3-szor.
Inhalációs anthrax (kezelésére és megelőzésére): 400 mg 2-szer naponta.
A fertőzések megelőzésére a sebészeti beavatkozások - 0,2-0,4 g 0,5-1 órával a műtét; ha a időtartama művelet 4 óra alatt, ismételten adagoljuk azonos dózisban.
Más fertőzések (súlyosságától függően.) - 200-400 mg 2-szer naponta.
Idős betegek alacsonyabb adagot súlyosságától függően a fertőzés és a CC mutató.
kezelésére komplikációk Pseudomonas aeruginosa által okozott gyermekeknél cisztás fibrózisban szenvedő tüdő 5-17 év - 10 mg / kg naponta 3-szor (maximális dózis 1200 mg). A kezelés időtartama - 10-14 nap.
A pulmonális anthrax (megelőzés és kezelés) - 10 mg / kg, 2-szer naponta. A maximális egyszeri adag - napi 400 mg - 800 mg. A teljes időtartama A ciprofloxacin - 60 nap.
CRF: a glomeruláris filtrációs ráta (kreatinin-clearance 31-60 ml / perc / 1,73 m vagy szérum kreatinin-koncentráció 1,4-1,9 mg / 100 ml) a maximális napi dózis - 800 mg. Amikor a glomeruláris filtrációs ráta (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m vagy a szérum kreatinin nagyobb, mint 2 mg / 100 ml), és a hemodialízis során a maximális napi dózis - 400 mg; hemodialízis ciprofloxacin hemodialízis után.
A peritoneális dialízis, infúziós oldatot adunk a dializátum (intraperitoneálisan) dózisban 50 mg per 1 liter dializátum naponta 4 alkalommal (6 óránként).
Az átlagos kúra: 1 nap - akut komplikációmentes gonorrhoea és cystitis; 7 nap - a fertőzések, a vese, a húgyutak és a hasüreg, teljes időtartama alatt neutropéniás fázis - betegek legyengült védő erők a szervezetben, de nem több, mint 2 hónapig - csontvelőgyulladás és 7-14 napon - ha minden egyéb fertőzések. Amikor streptococcus fertőzések veszélye miatt a késői szövődmények kezelésére kell tartani legalább 10 nap. Azoknál a betegeknél, immunhiányos kezelést végeznek teljes időtartama alatt a neutropenia.
Kezelést kell alkalmazni legalább 3 nappal normalizálása után testhőmérséklet, vagy eltűnése a klinikai tünetek.
Miután az on / az alkalmazás folytathatja a kezelést szájon át.
Ellenjavallatok injekció Tsiprolet
Túlérzékenység, egyidejűleg azzal, tizanidin (kockázatának szignifikáns vérnyomáscsökkenés, aluszékonyság), gyermek (18 év alatt - befejezéséig a kialakulását a csontváz, kivéve a komplikációk kezelése Pseudomonas aeruginosa által okozott gyermekeknél cisztás fibrózisban szenvedő tüdő 5-17 év, a megelőzésére és kezelésére pulmonális anthrax), terhesség, szoptatás.
Jelzések injekció Tsiprolet
Által okozott bakteriális fertőzések érzékeny mikroorganizmusok: alsó légúti fertőzések (akut és krónikus (az akut stádiumban) hörghurut, tüdőgyulladás, hörgőtágulat, cisztás fibrózis fertőzéses szövődmények);
fertőzések a felső légúti (akut sinusitis);
vese-és húgyúti fertőzések (cystitis, pyelonephritis);
komplikált intraabdominalis fertőzések (kombinált metronidazol), többek között: hashártyagyulladás;
krónikus bakteriális prostatitis;
tífusz, campylobakteriosis Shigellosis, hasmenés „utazók”;
bőr- és lágyszöveti fertőzések (fertőzött fekélyek, sebek, égések, tályogok, gennyedéssel);
csontok és ízületek (osteomyelitis, szeptikus arthritis);
szepszis, fertőzések miatt immunhiányos (felmerülő kezelésére immunszuppresszív gyógyszerek vagy betegeknél neutropénia);
fertőzéseinek megelőzésére sebészeti eljárásokkal
megelőzésére és kezelésére inhalációs anthrax.
Gyermek. Terápia komplikációk Pseudomonas aeruginosa által okozott gyermekeknél cisztás fibrózisban szenvedő tüdő 5-17 év;
megelőzésére és kezelésére inhalációs anthrax (fertőzés Bacillus anthracis).
Mellékhatás injekció Tsiprolet
Az emésztőrendszer: hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom, puffadás, étvágytalanság, sárgaság epepangásos (különösen májbetegség vándoroltak), hepatitis, gepatonekroz.
Az idegrendszer: szédülés, fejfájás, fáradtság, szorongás, remegés, álmatlanság, „lidérces” álom, perifériás paralgeziya (anomália észlelését érzés fájdalom), fokozott verejtékezés, fokozott koponyaűri nyomás, zavartság, depresszió, hallucinációk, és mások . megnyilvánulásai pszichotikus reakciók (néha halad a Államokban, ahol a beteg önkárosító), migrén, syncope, trombózis az agyi artériák.
Az érzékek: íz és illat, homályos látás (kettős látás, a színlátás változását), fülzúgás, halláscsökkenés.
A CCC: tachycardia, szívritmuszavarok, csökkenti a vérnyomást.
Részéről a vérképző rendszer: leukopenia, granulocytopenia, anaemia, thrombocytopenia, leukocytosis, thrombocytosisban hemolitikus anémia.
A laboratóriumi paraméterek: hypoprothrombinemia, fokozott aktivitása „máj” transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, hypercreatininemia, hiperbiiirubinémiátói, magas vércukorszint.
A húgyúti rendszer: vérvizelés, crystalluria (különösen kis lúgos vizelet és diurézis), glomerulonephritis, vizelési zavar, polyuria, vizelet-visszatartás, albuminuria, húgycső vérzés, vérvizelés, csökkent azotvydelitelnoy vese, interstitialis nephritis.
Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, hólyagok, kíséretében vérzés, és a megjelenése a kis csomók alkotják varasodás, gyógyszer okozta láz, kiütéses vérzések a bőrön (petechiák), duzzanat az arc vagy a torok, légszomj, eosinophilia, fokozott fényérzékenység, vasculitis, erythema nodosum, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma).
Egyéb: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, íngyulladás, ínszakadás, fáradtság, izomfájdalom, felülfertőzés (candidiasis, álhártyás vastagbélgyulladás), „árapály” a vér, hogy az arc.
A túladagolás injekció Tsiprolet
Kezelés: a specifikus antidotum ismert. Meg kell gondosan figyelemmel kíséri a beteg állapotát, hogy végezzen gyomormosás, és mások. Sürgősségi intézkedéseket annak biztosítására, megfelelő folyadékbevitel. A hemofíliás beteg például vagy peritoneális dialízissel is megjeleníthetők csak kisebb (kevesebb, mint 10%) mennyiségű gyógyszer.
VIGYÁZAT injekció Tsiprolet
A ciprofloxacin nem a választandó gyógyszer feltételezett vagy megállapított által okozott tüdőgyulladás Streptococcus pneumoniae.
Egyidejű on / egy ciprofloxacin és a kábítószerek általános érzéstelenítés a következőkből álló csoportból barbitursavat származékok igényel állandó ellenőrzése szívritmus, vérnyomás, EKG.
Annak elkerülése érdekében, elfogadhatatlan feleslegben crystalluria ajánlott napi adag, is szükség van egy megfelelő folyadékbevitel és karbantartása savas vizeletet.
Betegek epilepszia, rohamok, roham történelem, érrendszeri betegségek és szerves elváltozások az agy, kockázata miatt a mellékhatások a CNS ciprofloxacin kell használni, csak a „valós életben” bizonysága.
Ha találkozik alatt vagy a kezelés után súlyos és elhúzódó hasmenés ki kell zárni a diagnózis pseudomembranosus colitis, amely azonnali leállítását a gyógyszer és a megfelelő kezelést.
Amikor a fájdalom a inak vagy tenosynovitis első jelei a kezelést abba kell hagyni (leírt egyedi esetekben és még gyulladás ínszakadás kezelés alatt fluorokinolonokkal).
A kezelés esetén kerülni kell a közvetlen napfényt.
A kezelés során tartózkodniuk kell a tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek figyelmet igényel és a sebesség a mentális és motoros válaszokat.
Kölcsönhatás injekció Tsiprolet
Mivel a csökkent aktivitás a mikroszómális oxidációs folyamat növeli a koncentrációt a májsejtekben, és meghosszabbítja a T1 / 2 teofillint (et al. Xantinok, így például koffein), orális hipoglikémiás szerek, antikoagulánsok, ezáltal csökkentve a protrombin index.
. Kombinálva más antimikrobiális szerek (béta-laktám antibiotikumok, aminoglikozidok, klindamicin, metronidazol) gyakran megfigyelt szinergizmus; Ez is sikeresen alkalmazható kombinációban ceftazidim és azlocillin okozta fertőzésekben Pseudomonas spp., A mezlocillin, azlocillin és más béta-laktám antibiotikumok - a streptococcus fertőzések .; A izoksazolilpenitsillinami és vancomycin - staphylococcus fertőzések; metronidazol és a klindamicin - Az anaerob fertőzések.
Fokozza a nefrotoxikus hatását a ciklosporin, növekszik a szérum kreatinin, az ilyen betegeknek szükségük van, hogy ellenőrizzék ezt a paramétert heti 2 alkalommal.
Együtt a felvételi fokozza a véralvadásgátlók hatását.
NSAID-ok (kivéve ASA) növeli a rohamokat.
Együttes adagolása urikozuriás gyógyszerek vezet kiválasztás lassulás (50%), és növeli a plazma-koncentráció a ciprofloxacin.
Cmax növeli a 7-szer (4-21-szer) és az AUC 10-szer (6-tól 24-szor) tizanidin, amely növeli a jelentős csökkenését vérnyomás és álmosság.
Az infúziós oldat gyógyászatilag kompatibilis minden infúziós oldatok, és gyógyszerek, amelyek fizikokémiailag instabil savas közegben (pH = ciprofloxacin infúziós oldat - 3,9-4,5). Nem keverhetők az oldatban / bevezetés oldatok pH-ja nagyobb, mint 7.