Nitrosorbid - használati, alkalmazási vélemények
hatóanyag
A szerepe a hatóanyag nitrosorbid kiáll izoszorbid-dinitrát (Isosorbididinitras). Kémiai képlet: C6 H8 N2 O8. Cím: 1,4: 3,6-dianhidrid-D-glucit dinitrat.Fizicheskie Tulajdonságok: fehér kristályos por, oldódik alkoholban, acetonnal és éterrel, és rosszul oldódik vízben.
hatásmechanizmus
Az alapot a terápiás hatás Nitrosorbid más nitrátok rejlik hatása a nitrogén-monoxid (NO) az érfalban. NO, felszabadítva a bomlási molekula izoszorbid-dinitrát, aktiválja a guanil-cikláz enzimet, és ily módon növeli a szintet a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) az érfalban. Viszont, a cGMP hatás egy másik enzim, a kalcium-függő ATPáz.
Ez a befolyás tükröződik csökkentését az intracelluláris kalcium, amely az ionokat kulcsszerepet játszanak a vaszkuláris görcs. Ennek eredményeként ezek a folyamatok, tartalmának növelésére cGMP és csökkenti az intracelluláris kalcium értágulat jelentkezik - relaxáció simaizom Az érrendszeri hüvely és bővítése a vaszkuláris lumen.
Vegye figyelembe, hogy izoszorbiddinitrát nagymértékben hat a vénás érfal, mint az artériás. Kitágulása vénák csökkenése kíséri a vénás vér áramlását a jobb pitvarba.
Ennek eredményeként csökkenti előfeszítés a szív - kisebb mennyiségű vér áramlik a szív, és a szívizom kevesebb munkát kell végezni annak érdekében, hogy keresztül pumpálni a vért a hajók. A hatás csökkentésének az előterhelés különösen előnyös hatást gyakorol pulmonális keringés.
Bővítése a pulmonális erek, csökkenti a vér áramlását, hogy a jobb kamra a szív - Mindezek a tényezők hozzájárulnak a nyomás csökkenése a tüdő keringési. Klinikailag ez mutatja, csökkenését vagy teljes megszüntetése légszomj társuló szívelégtelenségben és koszorúér-betegségben. Terhelési toleranciát nőtt.
Az artériás fal, szemben a vénás kevésbé érzékeny a NO. Azonban relaxációs arteriolák (apró artériák) hatására izoszorbiddinitrát is előfordul. Ez a csökkenés nyilvánul TSO (teljes perifériás rezisztencia), a vérerek, és csökkenti afterload a szívre.
Viszonylag alacsony ellenállású szívizom elkölti kevesebb energiát a teljesítménye a szivattyúzási feladatokat. A legnagyobb klinikai értéke csökkenést preload és szívizom postnaruzki játszik a szívkoszorúér-betegség (CHD).
E patológia azzal jellemezve, hogy az sérti a vérkeringést a koszorúerek kíséretében oxigénhiányt a szívizomban. Kóros mechanizmus úgy van kialakítva, mint egy lopni jelenség. Ennek lényege abban rejlik, hogy a vér rohan keresztül az erek normál áteresztőképességű, és nem megy a helyszínek, gátat szab a görcs és az érelmeszesedés.
Az ischaemia és ellopják a jelenség végül angina, a vezető klinikai tünet az, amely a anginás roham - súlyos mellkasi fájdalom. Bizonyos esetekben, ischemia elérheti a kritikus értékeket. A szívizom vannak kialakítva visszafordíthatatlan változásokat - a fejlődő szívroham.
Izoszorbiddinitrát, megszünteti és megakadályozza, hogy ezek a negatív fejlemények bővítésével koszorúerek. ellopni a jelenség nem fordul elő ugyanabban az időben - a vér rohan a legtöbb ischaemiás területeken a szívizomban. A hatóanyag stimulálja a reflex szimpatikus idegrendszer, amely megnyilvánulhat a szívizom megnövekedett kontraktilis funkciót, de nem nő, vagy enyhe növekedés pulzusszám - pulzusszám.
OPS csökkentése kísérheti hipotenzió - csökkenő vérnyomás. Az értágulat vezet a véráramlás csökkenése nemcsak a szív, hanem az agyban. Ezzel bizonyos faktor összefüggő mellékhatások és ellenjavallatok az Nitrosorbid CNS. Általánosságban Nitrosorbide lehet jellemezni, mint értágító, anti-ischaemiás, anti-anginás, és kevésbé vérnyomáscsökkentő szer.
Egy kis történelem
A történelem a használatát nitrátok klinikai gyakorlatban nyúlik vissza, a XIX. 1846-ban, amikor a nitroglicerin állítottuk elő a 1% alkoholos oldatban. 1979-ben a nitroglicerin használt szenvedő betegek kezelésére angina. 1960-ban g nitrátok meghosszabbították (megnyújtott) lépéseket.
Mivel az 1980-as évek Nitrosorbide ilyen adagolási formákban gyártják a Szovjetunióban. Jelenleg a drog által termelt sok gyógyszergyártó cégek az Orosz Föderáció és a FÁK országokban.
szintézis technológiával
A gyártás során a tabletta formák Nitrosorbid használt az úgynevezett mátrix technológia. Ennek lényege, hogy a különböző segédanyagok, töltőanyagok jár, mint egy háló mátrix. Ebben a mátrixban egyenletesen elosztott mikrogranulátumok bázikus anyag izoszorbid-dinitrát. Ez a technológia lehetővé teszi, hogy a sima kiadás izoszorbiddinitrát és meghosszabbítja annak időtartamát.
kiadás
- Tabletták 5, 10 mg;
- Kapszulák retard (retard) 20 mg;
- Oldat koncentrátum intravénás csepegtető infúzió;
- Sprayvel és aeroszolos szublingvális adagolási;
- Film a ragasztás a gumik;
- Kenőcs alkalmazása a bőrt.
Ezen kívül Nitrosorbid Oroszországban és sok más országban, vannak olyan gyógyszerek, analógok az azonos hatóanyagot:
- Minden Mac - Németország;
- Izoket - Németország;
- Kardiket - Németország;
- Kardiks - Hollandia;
- Kardikep - India;
- Cardona - Lengyelország;
- Izokardin - Ukrajna;
- Kardiogard - Egyiptom;
- Dinisorb - Oroszország;
- Izolong - Izrael;
- Sorbidin - Németország.
Emellett ezeket a szereket a klinikai gyakorlatban, és egyéb adagolási formák a nitrátok, amelyek hatóanyag izoszorbid-mononitrát. Ez Monosan, Pektrol, Olikard, Monizol, Mont Mac, és mások. Izoszorbid-mononitrát versus-dinitrát hatékonyabb, mert gyorsan felszívódik a vérbe, és nem megy át metabolikus átalakulások a májban.
- Köpölyözés és megelőzése anginás rohamok, a nyugalmi időszak szívinfarktus után, pulmonáris magas vérnyomás, tüdő, szív, krónikus szívelégtelenségben - tabletta belsejében, szublingvális (a nyelv alá);
- Akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség, tüdő ödéma, instabil angina - intravénás infúzió;
- Köpölyözés, megelőzése anginás rohamok, akut miokardiális infarktus és tüdőödéma pre - inhalációs spray, aeroszol;
- Megelőzés az anginás rohamok - ragasztás filmek alkalmazása kenőcs.
Belül tabletta 5-40 mg 1-4-szor naponta, vagy retard kapszula 20-40 mg 2-szer naponta. A tablettákat és a kapszulákat étkezés előtt bevéve. Nyelvalatti készítményt alkalmaznak dózisegység 5-10 mg. Megelőző intézkedésként esetleges hosszú során figyelembe tabletirokannyh képez Nitrosorbid.
Ahhoz azonban, hogy egy bizonyos idő, csakúgy, mint a többi nitrátok alakul addiktív. Tehát miután 3-6 hét használat után javasolt, hogy 3-5 napos szünet, ami után a hatékonyság Nitrosorbid helyreáll.
Koncentrátum infúziós hígítjuk fizrastore. Intravénásán a mértéke a tiszta anyag izoszorbid-dinitrát 2,1 mg per óra.
Spray injektált háromszor egy adag 30 másodpercenként. Szórt a parttól 20 cm-re a szájüreg egyetlen lélegzetet. Ha nincs antianginás hatása, a hatóanyag-t injektáltunk 1 alkalommal 5 perc után, majd - a másik után 10 perc.
A kenőcsöt alkalmazni a mellkas területén a bőr vagy a has területén 20x20 cm-es és 1 g (dózis 2) az esti lefekvés előtt, ha szükséges - és még a reggel.
Polimer fóliák alkalmazások által használt az íny szintjén a felső állkapocs premoláris és metszőfogak. Adminisztráció ismételjük 3 alkalommal a nap folyamán, váltakozó oldalon.
Az alkalmazási időszak egészére Nitrosorbid gondos monitorozása hemodinamikai paraméterek - a vérnyomást és a pulzusszámot.
farmakodinámia
A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Maximális koncentráció a plazmában létrejön 1 óra után a bevétel után. 30% -a az abszorbeált dózis Isosorbide dinitrta kötődik a plazmafehérjékhez. Kezdve a terápiás hatás figyelhető 15-40 percig tart 4-6 órán keresztül.
V tartós felszabadulású készítmények hatása kifejlesztett 30 perc után, és tart 12 órán át. Amikor a permet a szer hatását még jelentkezni fog - 30 másodperc után, és tartott 15 perc-2 óra. A maximális koncentráció a plazmában képződik belül 5-6 perc alatt.
Amikor egy belső vétel biológiai hasznosíthatósága mindössze 22%. Egy jelentős része a gyógyszer megy metabolikus átalakulások alkotnak két aktív metabolitok: izoszorbid-2 -mononitrata, számviteli 15-25% arányban, és az izoszorbid-5-mononitrát, amely 75-85%. A legtöbb gyógyszer metabolitok formájában választódik ki a vizeletben.
A felezési eltérő: izoszorbid-5- mononitrát - 4,5-6 órán keresztül, hogy az izoszorbid-2-mononitrát - 1,5-3 órán keresztül. Abban az esetben, intravénás alkalmazás, a felezési ideje 20 perc.
mellékhatások
- Szív- és érrendszer. szívdobogás, hő az egész testben, arcpír, enyhe tachycardia, kollapszus (hirtelen vérnyomásesés), angina paradox (amplifikáció támadások);
- CNS: fejfájás, szédülés, álmosság, látászavarok, ischaemiás agykárosodás;
- GI: hányinger, hányás, a száraz érzés a szájban;
- Bőr: Allergiás bőrkiütés.
Ellenjavallatok
- Sajátosság izoszorbiddinitrát és más nitrátok;
- Alacsony vérnyomás (kevesebb, mint 100/60 perc) bármilyen eredetű, beleértve a és akut miokardiális infarktus;
- Sokk, ájulás;
- Obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia;
- Szívtamponádot;
- Összehúzó szívburokgyulladás;
- Stenosis az aorta és mitrális szelepek;
- Vérzéses stroke;
- Traumás agysérülés és más megnyilvánuló állapotokat megnövekedett koponyán belüli nyomás;
- Glaukóma (nyitott zugú glaukóma vétel Nitrosorbid nem ellenjavallt);
- Mérgező tüdőödéma;
- hypothyreosis;
- Kortól 18 éves korig.
Óvatosan primenyayutpri vese és májelégtelenség, valamint idős és szenilis korban. Nem ajánlott használni egy ideig Nitrosorbide Gépjárművezetés és a munka nehéz és veszélyes gépeket.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (értágítók, a béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók) - fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
- Holinoblokatory - csökkenése a koncentráció a figyelem és a memória romlása az idősek;
- Adszorbensek, kötőanyagok és borítékolás eszközökkel - rontja a felszívódását Nitrosorbid;
- Neuroleptikumok, antidepresszánsok - csökkenti a vérnyomást, összeomlása;
- Dihidroergotamin - fellépés fokozására ezt a gyógyszert;
- Norepinefrin- aktivitását csökkentő gyógyszer.
Terhesség és szoptatás
Nitrosorbid ellenjavallt terhességben, különösen az I trimeszterben. VoII-III harmadában a gyógyszer előírt csak kivételes esetekben, amikor szükség van a cél jelentősen meghaladja a lehetséges negatív következményeket a magzatban. Nitrosorbid ellenjavallt szoptatás alatt. Ellenkező esetben hagyja abba etetés.
Hőmérsékleten tároljuk legfeljebb 25 ° C Tárolási idő 0-3 év. Orvosi rendelvényre kaphatók.