Femara használati utasítást, ár Femara, Femara leírás Femara vásárlás - online gyógyszertár
farmakológiai hatások
Rákellenes gyógyszer. Has antiösztrogén fellépés szelektíven gátolja az aromatáz (ösztrogén-szintézis enzim) által egy nagyon specifikus kompetitív kötési alegysége az enzim - hem citokróm P450. Blokkok a szintézis ösztrogén a perifériás és a tumorszövetekben.
A klimax utáni nők, ösztrogének elsősorban kialakítva az aromatáz enzimet, amely átalakítja a mellékvese androgének (elsősorban, tesztoszteron és androszténdion), hogy ösztron és az ösztradiol.
Napi bevitele a napi dózis a letrozol 0,1-5 mg vezet a koncentráció csökkenése az ösztradiol, az ösztron és az ösztron-szulfát a plazmában 75-95% a kiindulási tartalom. A szuppresszió az ösztrogén-szintézis során fenntartjuk a kezelést.
Alkalmazásakor a hatóanyag FEMARA® dózisban 0,1 és 5 mg rendellenességek szintézisét szteroid hormonok a mellékvese nem figyelhető meg, a teszt nem érzékeli ACTH szintézisét az aldoszteron vagy kortizol rendellenességek. További célja a glükokortikoid és mine van szükség.
Blokád ösztrogén bioszintézis nem vezet felhalmozódása androgének, amely a prekurzorok az ösztrogén. Kapó betegeknél Femara változások koncentrációban luteinizáló hormon és a follikulus-stimuláló hormon a vérplazmában, változások a pajzsmirigy működését, lipid profil változások, megnövekedett myocardialis infarktus és a stroke számoltak be.
A kezelés megnöveli enyhén Femara csontritkulás gyakorisága (6,9%, szemben a 5,5% a placebo csoportban). Azonban a csonttörések gyakoriságának kapó betegeknél a gyógyszer FEMARA®, nem különbözik attól, ami az egészséges emberek az azonos korú.
Femara adjuváns kezelése a korai emlőrák kockázatát csökkenti progresszió növeli betegségmentes túlélés 5 évig, csökkenti a másik emlőtumor.
Kiterjesztett adjuváns Femara kezelés csökkenti a progresszió 42%. Jelentős előnye a betegségmentes túlélés a csoport Femara figyeltünk meg, függetlenül a bevonása nyirokcsomók. Kezelés FEMARA® csökkenti a mortalitást betegek között a nyirokcsomók érintettsége 40%.
A letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus (biohasznosíthatósága 99,9%). Lenyelés kismértékben csökkenti a felszívódás mértékét. Az átlagos értéke Tmax letrozol a vérben 1 óra szedése Femara éhgyomri és 2 óra - étkezés során; az átlagos értéke a Cmax 129 ± 20,3 nmol / l éhomi és 98,7 ± 18,6 nmol / l - étkezés során, de nem a felszívódás mértéke változik letrozol (Az AUC alapján). Kis változások a felszívódás mértéke tekinteni, mintha nem klinikai jelentősége azonban letrozoi függetlenül az étkezés.
A letrozol plazmakötődést fehérjék körülbelül 60% (főleg az albuminhoz - 55%). A koncentráció a letrozol eritrocitákban körülbelül 80% -a annak szintje a vérplazmában. Látszólagos Vd során az egyensúlyi állapot körülbelül 1,87 ± 0,47 l / kg. Css belül érhető el 2-6 héten naponta beadott napi adag 2,5 mg. Farmakokinetikája nem lineáris. Felhalmozódása figyeltek hosszú használat.
A letrozol nagyrészt metabolizálódik hatására izoenzimek a CYP3A4 és CYP2A6 egy farmakológiailag inaktív karbinol vegyület.
Kiválasztódik elsősorban a vesék által metabolitok formájában, kisebb mértékben - a bélben. A végső T1 / 2 48 óra.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Farmakokinetikai paraméterei letrozol nem függ a kortól és a beteg.
A veseelégtelenség, a farmakokinetikai paraméterek nem változtak.
Közepesen súlyos májműködési zavar (B osztályú a Child-Pugh) AUC-értéket vagy a felett 37%, de a tartományon belül maradnak az értékek, amelyek számoltak nélküli egyénekben májműködési zavar. A betegek cirrhosis és súlyosan károsodott a függvény (C osztályú Child-Pugh) AUC 95% -kal nőtt, és a T1 / 2 187% -ig. Azonban, mivel a jó tolerálhatóságát nagy dózisokban a gyógyszer (5-10 mg / nap) ezekben az esetekben meg kell változtatni a dózist a letrozol nem.
Femara, terápiás javallatok
Femara, terápiás javallatok
- A korai stádiumú emlőrák, amely sejtek receptorai hormonok, posztmenopauzában lévő nőknél, mint adjuváns terápia;
- korai stádiumú emlőrák posztmenopauzában lévő nőknél befejezése után standard adjuváns tamoxifen a kiterjesztett adjuváns kezelés;
- Gyakori formái hormonfüggő emlőrák posztmenopauzában lévő nőknél (első vonalbeli kezelést);
- gyakori formái az emlőrák a posztmenopauzában lévő nők (természetes vagy mesterségesen előidézett), előzőleg antiösztrogénekkel.
Ellenjavallatok
- Endokrin állapotát, jellemző a reproduktív korban;
- terhesség
- szoptatás (szoptatás);
- gyermek- és serdülőkori 18 évre;
- Szembeni túlérzékenység letrozolra vagy bármely más komponense a készítményben.
- Nincs adat a FEMARA® gyógyszer olyan betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc. Kinevezése előtt Femara ilyen betegeknél gondosan mérlegelnie kell a kapcsolat a potenciális kockázat és a várható hatás a kezelés.
Adagolásra és
Adagolásra és
Kiterjesztett adjuváns terápia, kezelés időtartamát 5 évben (legfeljebb 5 év).
Amikor meglátja a progresszió tünetei részesülő Femara fel kell függeszteni.
Idősebb betegek Femara szükség a dózis módosítására.
A betegek májfunkciót és / vagy vesekárosodás (kreatinin-clearance ≥ 10 ml / perc), a dózis korrekció nem szükséges. Azonban, a súlyos májműködési zavar (C osztályú Child-Pugh), a beteget kell tartani állandó megfigyelés alatt.
A tabletták belsejében, függetlenül az étkezés.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség és szoptatás
FEMARA® gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Során Femara kezelés, figyelembe véve az esetleges terhesség alatt a nők a perimenopauzális és a korai posztmenopauzális periódus alkalmazzanak megbízható fogamzásgátlási módszereket létrehozni egy stabil, posztmenopauzális hormon szintjét.
mellékhatások
A mellékhatások előfordulási gyakoriságát a következőképpen értékeltük ki:
- fordulnak elő nagyon gyakran (≥10%);
- gyakran (≥1,