Használati utasítás az tabletták trenaksa
farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Szívás. Ez felszívódik a bevétel után 30-tól 50% tranexámsavat (TC). A maximális plazma koncentráció után érhető el 2,17 órával a beadás után 500 mg hatóanyag, és 1,45 ug / ml. A táplálékbevitel nem csökkenti a felszívódás mértékét a gyomorban, és nem változik más farmakokinetikai paramétereit TC.
Distribution. tranexámsav könnyen átjut a vér-agy gáton és a placentán, a kezdeti eloszlási térfogat - 9-12 l. Az izületi hártyában és az ízületi folyadék halmozódik koncentrációban közel szérum. Koncentráció számos más szövetben is alacsonyabb, mint a vér. A cerebrospinális folyadék TC-koncentráció körülbelül 10% -a, amely a plazmában. TK megtalálható a szeminális folyadék, amely gátolja a fibrinolitikus aktivitását a vérben, de nincs hatása a spermiumok motilitását. Kötődése plazminogén - 2-3% a terápiás plazmakoncentráció. Ez kötődik a plazma albuminhoz. A plazmát tartjuk 4,52 órán át. A biohasznosulás független táplálékfelvételt.
Anyagcsere és kiválasztás. a fő kiválasztás útvonal - glomeruláris filtrációs. Több mint 95% -a ürül a vizelettel változatlan. Egy kisebb része biotranszformáció: N-acetilezett származék és dezaminált dekarboksilnaya savat vizeletben talált nyomokban. Orális beadása után tranexámsavat dózisban 10-15 mg / kg per nap, a kumulatív renális kiválasztása után 24 és 48 órával a 39% és 41%, sorrendben, vagy a 78% és 82% a felszívódott anyag. Miután lenyelés metabolitok kimutatható mennyiségben 1% dikarbonsav és 0,5% acetilezett metabolit.
Sіңuі. іshke қabyldaғannan keyіn Tranexam қyshқyly (TҚ) 30 50% adott -ғa deyіn sіңedі. Plazmada eң zhoғary kontsentratsiyasyna 500 mg preparatty қabyldaғannan keyіn 2,17 saғattan soң zhetedі Zhane 1,45 ug / ml құraydy. Tamaқtanu asқazandaғy sіңu dәrezhesіn tөmendetpeydі Zhane TҚ basқa igen farmakokinetikalyқ kөrsetkіshterіn өzgertpeydі.
Taraluy. Tranexam қyshқyly gematoentsefaldyқ Zhane platsentarlyқ bөget arқyly zheңіl өtedі, bastapқy taralu kөlemі - 9-12 liter. Sinovialdі қabyқta Zhane buynіshіlіk sұyyқtyқta sarysudaғyғa zhaқyn kontsentratsiyalarda zhinaқtalady. Kөptegen basқa tіnderdegі CO-koncentrációban қandaғydan tөmen. Zhұlyn sұyyқtyғynda TҚ CO-koncentrációban plazmadaғy deңgeydің 10% -yn құraydy. TҚ қyshқyly қannyң fibrinolitikalyқ belsendіlіgіn basatyn ұryқ sұyyқtyғynda bayқalady, bіraқ spermatozoidtar қozғalysyna әser etpeydі. Plazminogenmen baylanysuy - plazmadaғy emdіk kontsentratsiyanyң 2-3% s. Plazma albuminіmen baylanyspaydy. Plazmada 4,52 saғat Boyi saқtalady. Biozhetіmdіlіgі tamaқtanuғa baylanysty Emesa.
Metabolizmі Zhane shyғaryluy. negіzgі shyғarylu Joly - shumaқtyқ sүzіlu 95% -dan kөbі өzgermegen tүrde neseppen shyғarylady. Eleusіz bөlіgі biotransformatsiyaғa ұshyraydy: N-atsetildengen dezamindengen dekarboxi-származék habok қyshқyly azdaғan mөlsherde nesepte Boladi. Tranexam қyshқylyn tәulіgіne 10-15 mg / kg dozada іshke қabyldaғannan keyіn 24 Zhane 48 saғattan soң zhinaқtalyp bүyrekpen shyғaryluy 39% 41% Zhane -dy, sәykesіnshe sіңіrіlgen zattyң 78% 82% Zhane құraydy. Іshke қabyldaғannan keyіn metabolitter mynaday mөlsherde 1% dikarboxi қyshқyly Zhane 0,5% atsetildengen bayқalady metabolit.
farmakodinámia
Tranexámsav anti-fibrinolitikus hatást.
A hatásmechanizmus. kompetitíven gátolja plazminogén aktivátor, magasabb koncentrációjú TC nem kompetitív inhibitora plazmin.
A gátló hatást a tranexámsav aktiválása az urokináz plazminogén és sztreptokinázzal 6-100-szor, és a 6-40-szor, illetve magasabb, mint az amino-kapronsav. Antifibrinolitikus aktivitása tranexámsavat körülbelül tízszer nagyobb, mint az amino sav.
Tranexam қyshқyly antifibrinolitikalyқ әser beredі.
Tranexam қyshқylynyң plazminogén belsendіlenuіne urokinazamen Zhane streptokinazamen tezhegіsh әserі aminokapron қyshқylyna қaraғanda sәykesіnshe 6-100 ese ese artyқ Zhane 6-40. Tranexam қyshқylynyң antifibrinolitikalyқ belsendіlіgі aminokapron қyshқylyna қaraғanda shamamen ő ese artyқ.
Csomagolás és kiadás formájában
6. helyezett tablettákból kontúr bezgyachakova csomag alumínium fólia. 2 csomag, utasításokkal együtt orvosi használatra az állam és az orosz nyelv tesz egy kartondobozban.
6 tabletkadan alumínium folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқsyz қaptamaғa salynғan. 2 қaptamadan meditsinada қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik Zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge karton pәshkege salynady.