Viagra, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Bevont tabletta kék, rombusz alakú, enyhén bikonkáv, a vágott és lekerekített élek, a felirat «Pfizer» az egyik oldalon és a «VGR 25" - a másik.
1 lapot.
szildenafil * (formájában citrát) 25 mg
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, filmbevonat Opadry kék és Opadry tiszta.
1 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
1 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
1 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
2 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
2 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
2 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
4 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
4 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
4 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
8 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
8 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
8 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
12 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
12 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
12 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
4 db. - injekciós üveg polietilén (1) - csomagok karton.
8 db. - injekciós üveg polietilén (1) - csomagok karton.
12 db. - injekciós üveg polietilén (1) - csomagok karton.
Gyógyszer a merevedési zavarok kezelésére. A szildenafil hatékony szelektív inhibitora a cGMP-specifikus 5 típusú foszfodieszteráz (PDE5).
A szildenafil nincs közvetlen relaxáló hatás izolált corpus cavernosum, de fokozza a nyugtató hatása az NO ezen szövetben PDE5 gátlása révén, amely felelős a cGMP lebontásának a barlangos testben.
A PDE-5 hatása alatt szildenafil növeli a cGMP-szintet a barlangos testben, ami a simaizom relaxációt és fokozott véráramlást a barlangos testben.
A sildenafilnak az ajánlott dózisokban hatástalan a szexuális ingerlés hiányában.
Szildenafil szelektíven PDE5 in vitro, szembeni aktivitása PDE5 kiváló aktivitást mutatnak más ismert izoformája foszfodiészterázok (10-szer - PDE6, több mint 80-szor - FDE1, több, mint 700-szor - PDE2, PDE4, FDE7 - FDE11) .
A szildenafil ellen PDE5 mintegy 4000-szer erősebb, mint a PDE3 - cAMP-specifikus foszfodiészteráz szerepet játszik a szívizom összehúzódás.
Egyes betegeknél, miután 1 órával az adagolás után dózisban 100 mg keresztül Farnsworth-Munsell 100 feltárta enyhe és átmeneti felület képes megkülönböztetni színárnyalat (kék / zöld) teszt; 2 órával, miután megkapta ezeket a változásokat nem voltak jelen.
Úgy tartják, hogy a csökkent színlátás gátlása által okozott PDE6, amely részt vesz a fénynek a retinában. A szildenafil nincs hatással a látásélesség, a kontraszt észlelés, elektroretinogram, intraokuláris nyomás vagy a pupilla átmérőjét.
A gyógyszer bevétele után belsejében szildenafil gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 40% volt (25-63%). In vitro szildenafil koncentrációban 1,7 ng / ml (3,5 nM) a humán PDE5 50% -kal gátolja. Egyszeri dózisának beadása után 100 mg a hatóanyag belsejében a Cmax 18 ng / ml (38nm), és elérni a éhgyomorra 30-120 percig (medián 60 perc).
Amikor szildenafil kombinációban zsíros étkezés csökkenti a felszívódás sebessége; Tmax nőtt 60 perc, és az átlagos C max 29% -kal csökkentette.
Vd szildenafil az egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter.
A szildenafil és fő keringő metabolit N-desmetilny körülbelül 96% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Fehérje kötés független teljes koncentrációja szildenafil. Kevesebb, mint 0,0002% az adag (átlag 188 ng) megtalálható a spermában után 90 perccel a beadás után a szildenafil.
A szildenafil metabolizálódik főleg a májban hatására mikroszomális izozimek CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9.
A fő keringő metabolit van, amelyet az N-desmetilirovaniya szildenafil megy át további metabolizmus zajlik.
A hatás szelektivitásának a PDE metabolitja összehasonlítható szildenafil, és aktivitása ellen PDE5 in vitro körülbelül 50% a tevékenység szildenafil.
A koncentrációja metabolitja a plazmában körülbelül 40% -a, hogy a szildenafil.
N-desmetilmetabolit megy keresztül a további metabolizmus; terminális T1 / 2 körülbelül 4 óra.
Teljes-test clearance szildenafil 41 liter / óra, és a T1 / 2, a terminális fázisban -. 5.3 órával az orális szildenafil jelenik metabolitok, elsősorban a székletben (körülbelül 80% -a az adag), és kisebb mértékben - a vizelet (körülbelül 13% a dózis).
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Az idős (65 éves vagy idősebb) betegeknél csökkent a szildenafil clearance, és a koncentrációt a szabad hatóanyag a plazmában körülbelül 40% -kal magasabb, mint a koncentrációja a fiatal (18-45 éves) betegnél.
A veseelégtelenség fényében (CC 50-80 ml / perc) és az átlagos (CC 30-49 ml / perc), a súlyossága farmakokinetikai paraméterek orális beadása után szildenafil egyszer (50 mg) nem változott.
A veseelégtelenség, súlyos (CC ≤ 30 ml / perc) a szildenafil clearance csökkent, amely megközelítőleg a kétszeresére nőtt az AUC (100%) és a Cmax (88%), mint azokkal a paraméterekkel során normál vesefunkciójú betegek az azonos korú csoport.
A cirrhosisban (A és B osztályú Child-Pugh) szildenafil clearance csökkent, ami növeli az AUC (84%) és a Cmax (47%), mint azok, indexek normál májfunkció betegeknél az azonos korú .
- merevedési zavar jellemzi a képtelenség elérni vagy fenntartani az erekció a pénisz kielégítő szexuális közösülés.
A szildenafil csak akkor hatásos, ha van szexuális ingerlésre.
A gyógyszert szájon át.
Idős betegek Nincs szükség a dózis módosítására.
A veseelégtelenség, enyhe és közepes súlyosságú (CC 30-80 ml / perc) a dózis módosítására van szükség, súlyos veseelégtelenség (CC 170/100 Hgmm) vagy alacsony vérnyomás (