Fluorokinolonok (Fq)

Fluorokinolonok használják a klinikán 20 éves és jól ismert az orvosok, elsősorban a nagyon-prep Ön kezelésére sokféle akut bakteriális fertőző-TIONS. Így néhány Fluorokinolonok jellemezve kísérlet nagy baktericid aktivitással otno-shenii mikobaktériumok, különösen a tuberkulózis. Ez fluoroquinolonok kombinálva optimális farmakokinetikai (beleértve a magas intracelluláris koncentráció) és horo-nyakkal tolerálhatóság felnőttek hosszan tartó használata jelentős érdeklődés, mint gyógyszerek kombinációit a kemoterápia-Rowan mycobacteriosis. A legfontosabb, hogy a hatásmechanizmus a fluorokinolonok a mikobakteriális sejt alapvetően eltér, hogy ismert a PTP, amely baktericid hatása és aktivitását fluorokinolonok elleni fogékony és a kábítószer-toleráns felfekvési-MBT törzsek.

Ahhoz Fluorokinolon tuberkulózis elleni ak-konyság a következők: ciprofloxacin (Cipfl), lomefloxacin (Lomfl), ofloxacin (OFL) (II generációs), levofloxacin (Levfl) és sparfloxacin (Sparfl) (III generáció), moxifloxacin (Mohf1) (IV generáció).

Ábra. 2.8. ciprofloxacin

Ábra. 2.9. lomefloksatsin

Ábra. 2.10. ofloxacin

Ábra. 2.11. levofloxacin

Ábra. 2.13. moxifloxacin

A fluorokinolonok a csoportba tartozó gyógyszerek, amelyek megfelelnek a következő követelményeknek:

hatásmechanizmusa a mikrobiális sejt Otley, nem hasonló az ismert tuberkulózis elleni küzdelem;

Van egy gyors baktericid hatással micobaktériumok beleértve intracelluláris formái Mondd gerjeszti;

jellemzett optimális farmakokinetikai biztosították biztosítja, nagymérvű orális biológiai hozzáférhetőségét, jól behatol a hatóanyag a sejtekbe fagotsitar-sósav rendszer lassú elimináció a test, a kosár-használatának lehetősége kisebb dózisok nem több, mint 2-szer naponta;

• hatékony, ha egyidejűleg vypus kabin egy dózisforma alkalmazásra kor-teralno;

• jól tolerálják a hosszú tanfolyamok leche-CIÓ, hiányában a vese- és májkárosító és ototoxicitást dei Következmény;

jó kompatibilitás a bázikus hatóanyagot és a PTP-E más farmakológiai csoportok, amelyek használják a komplex terápia a tuberkulózis.

Ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin és baktériumok rendelkeznek tsidnym-hatás in vitro MW és terápiás EF-ficiency egyenértékű izoniazid és a rifampicin. Ezek a gyógyszerek nem kereszt-rezisztenciát más anti-TB gyógyszerek, de ez a teljes közötti fluorokinolonokkal.

Fluorokinolonok gátolják a DNS-giráz MW megzavarhatja a superspirilizatsii és térhálósításához DNS törések, gátlására sejtosztódás-oldott, változásokat okozhat a citoplazmában, és a halál a mikroorganizmusok. Alacsony toxicitás makroorga-nism sejtek hiánya miatt a bennük giráz.

Fluorokinolonok jól behatoljanak a leukociták és makrofágok ALVE-olyarnye létre magas koncentrációban a vizeletben, az epében, nyálból, köpetből, prosztata váladék, SMO-esek, máj, epehólyag, bőr, tüdő, át a BBB és placentán. A májban (körülbelül 5%) NO-vá alakulnak, és ofloxacin dimetilfloksatsin. Nyomtató BECOM-Tween vesék változatlan (80-90%), egy kis része szabadul az epében és a székletben.

Indikációja Fluorokinolon hatóanyag-érzékeny és gyógyszer-rezisztens tu-a tuberkulózis (a más gyógyszerekkel kombinálva). Szembeni túlérzékenység (beleértve más fluorokinolonok, kinolonok ..), az epilepszia, a központi idegrendszer működését csökkentjük rohamküszöböt (miután Che Repnev agysérülés, stroke, gyulladásos CNS folyamatok), terhesség, szoptatás, gyermekkori és a fiatalok életkor (18 év).

Mellékhatások a fluorokinolon kezelés a legtöbb minden th amit gasztrointesztinális (étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés) és a központi idegrendszer (álmatlanság, szédülés, fejfájás, hangulatváltozások, görcsök, hallucinációk, pszichózisok, ritkán görcsök), mind pedig a magas a besugárzási - WHO penetráció fotodermatózis fényérzékenység és fejlesztés, izomfájdalom és ízületi fájdalom. Az is lehetséges, ínhüvelygyulladás (ahillity), ami bonyolult lehet a törés az Achilles-ín, különösen akkor, ha újrakezdése lokomotoros aktivitást, miután hosszantartó fektetéssel; megsértése porcképződés. Továbbá, dysbacteriosis és candidiasis figyelhető hosszabbítás Q-T intervallumot az elektro-kardiogram, tele a ritmuszavarok kialakulása és a tachycardia tranziens hipotenzió.

Mellékhatások A ciprofloxacin megfigyelt 7% -ánál.

Közül a káros hatások a lomefloxacin érzékelt magas frekvenciájú fototoxikus bőrreakciók összehasonlítva más-niju fluorokinolonokkal.

Mellékhatásainak ofloxacin figyelhető meg 6-11% -ánál, ritka esetekben (0,2-0,5%), az allergiás reakciók.

Mellékhatások levofloxacinra elő legfeljebb 1,5-2% -ában.

Mellékhatásainak sparfloxacin megfigyelt 5,1-14% a betegek és általában kapcsolódó megnövekedett túlérzékenységet, és a HER fotodermatózis.

Mellékhatásainak moxifloxacin megfigyelt betegek 5% -ánál.

Fluorokinolonok előírt óvatosan atherosclerosisos betegek agyi erek, az epilepszia és a GIH Dru-görcsös állapotok megnövelt készségét; a rohamok előfordulásának kockázata megnő együttes alkalmazása a teofillin. Egyidejű glükokortikoid kezelés a Witzlaus kockázatának ínszakadás, különösen az idősek; megjelenésével fájdalom az ín kell állítania a kezelést megelőző Paraty és nyújtsanak többit az érintett ízület Fade-veniya tüneteket.

Óvatosan kell eljárni a vese- vagy Pec-éjszakai kudarc, elmebetegség történetében.

Az antacidok gyógyszerek kálium, magnézium, vas, só gyengén gyulladásgátló szerek csökkentik a felszívódását, és csökkenti a tevékenység. Probenecid, tsitimidin, furoszemid és metotrexát gátolják you-karbantartási és növelheti a toxicitást. Fluorokinolonok, gátlására citokróm P450, gátolják az anyagcserét, és növeli a koncentráció-tését a vérben teofillin, koffein, és antikoagulánsok.

Az ofloxacin használt napi dózis 600-800 mg, -1.000-1500 mg ciprofloxacin, lomefloxacin -750-1000 mg levofloxacin - 500-1000 mg, sparfloxacin - 200-400 mg, moxifloxacin - 400 mg. Amikor a rossz elviselhetőség fluorokinolonok napi dózis beadható 2 adagban 12-Cha-gauss intervallum.