Levofloxacin használati utasítást, kezelés, vélemények, javallatok, ellenjavallatok
Nyilvántartási szám: LSR-001519 / 08-140308
Kereskedelmi készítmény nevét: Levofloxacin.
International Non-proprietary name: Levofloxacin.
Dosage Form: Tablets, filmbevonatú.
Hozzávalók:
Hatóanyag:
levofloxacin - 250 mg vagy 500 mg (számított levofloxacin hemihidrát - 256,23 mg 512,46 mg).
Segédanyagok:
mikrokristályos cellulóz, hipromellóz (hidroxi-propil-metilcellulóz), primelloza (kroszkarmellóz-nátrium), kalcium-sztearát.
héj összetétele:
Hipromellóz (hidroxi-propil-metilcellulóz), makrogol 4000 (polietilén-glikol, polietilén-oxid), talkum, titán-dioxid, vas-oxid sárga színezéket.
Leírás:
A tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex alakú. A keresztmetszet mutatja a két réteget.
Farmakoterápiás csoport:
antimikrobiális, fluorokinolon.
ATX kód: [J01MA12].
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A levofloxacin - egy szintetikus antibakteriális szer egy széles spektrumú fluorokinolon, amelyek hatóanyagként a levofloxacin - balraforgató izomer az ofloxacin. A levofloxacin blokkok DNS-giráz, és a térhálósító ad szuperspirálosodási a DNS törések, DNS-szintézist gátló, okoz mélyreható morfológiai változás a citoplazmában, a sejtfal és membránok.
A levofloxacin ellen hatásos a legtöbb mikroorganizmus törzsek állapotok in vitro és in vivo.
Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koaguláz-negatív lepkeszegmagot-S (I), Staphylococcus aureus lepkeszegmagot-S, Staphylococcus epidermidis lepkeszegmagot-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococcusok C csoport és G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae Peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, viridáns sztreptokokkuszok Peni-S / R.
Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter fajok, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, eikeneiia corrodens, az Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé AMPI-S / R, Haemophilus parainfluenzavi, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella, Moraxela catarrhalis # 946 + / # 946; -, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, nem PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella Conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, S. marcescens, Serratia spp.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, a Bifidobacterium fajok, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Egyéb mikroorganizmusok: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkulózis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
farmakokinetikája
Levofloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik az orális beadás után. A táplálékbevitel csekély hatása van a sebesség és teljességét felszívódását. Biológiai hasznosíthatósága 500 mg levofloxacin orális alkalmazás után közel 100%. Beadása után egyetlen dózis 500 mg levofloxacin maximális koncentráció 5,2-6,9 g / ml, az idő, hogy a maximális koncentráció -. 1.3 h felezési - 6-8 órán át.
Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 30-40%. Ez behatol a szövetek és szervek: tüdő, a hörgők nyálkahártyájában, köpet, szervek az urogenitális rendszer, a csontszövet, agy-gerincvelői folyadék, a prosztata, a polimorfonukleáris leukociták, alveoláris makrofágok.
A májban, egy kis része az oxidált és / vagy dezacetilezzük. Kiválasztódik elsősorban a vesék glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció. Orális beadása után körülbelül 87% a dózis választódik ki a vizeletben változatlan 48 órán belül, kevesebb, mint 4% a széklet 72 órán belül.
Jelzések
Fertőzéses és gyulladásos betegségek által okozott fertőzésre fogékony mikroorganizmami- akut sinusitis, akut fellángolása krónikus bronchitis, a közösségben szerzett tüdőgyulladás, szövődményes húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritis), komplikációmentes húgyúti fertőzések, prosztatagyulladás, fertőzések a bőr és a lágy szövetek, szeptikémia / bakterémia társított a fenti felolvasások, hasüregi fertőzés.
óvintézkedések
A gyógyszert kell alkalmazni óvatosan az idősek miatt nagy a valószínűsége, amelynek egyidejűleg csökkentett vesefunkció, a hiányosság a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz.
Adagolásra és
A gyógyszert szájon át egyszer vagy kétszer egy nap. A tabletták nem rágni, és inni elegendő mennyiségű folyadékkal (0,5-1 csésze) lehet venni étkezés előtt vagy étkezések között. A dózisokat természete határozza meg, és a fertőzés súlyosságától és az érzékenység a feltételezett kórokozó.
A betegek normális vagy mérsékelten csökkent vesefunkció (. Kreatinin clearance> 50 ml / perc), az ajánlott adagolási rend A készítmény:
Sinusitis: 500 mg 1 alkalommal naponta - 10-14 nap.
Súlyosbodása krónikus bronchitis: 250 mg, illetve 500 mg-1 alkalommal naponta -7-10 napig.
Közösségben szerzett pneumonia: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Szövődménymentes húgyúti fertőzések: 250 mg 1 alkalommal naponta - 3 nap.
Prostatitis: 500 mg - napi 1 - 28 nap.
Szövődményes húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: 250 mg 1 alkalommal naponta - 7-10 nap.
Fertőző betegségek a bőr és a lágy szövetek: 250 mg 1 alkalommal naponta, vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Szeptikémia / bakterémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 10-14 nap.
Intraabdominális fertőzések: 250 mg, illetve 500 mg-1 alkalommal naponta -7-14 napig (kombinálva antibakteriális ható szerek anaerob flóra).
Miután hemodialízis vagy folyamatos ambuláns peritoneális dialízis nem igényelnek további dózisok beadását.
Ha rendellenes májfunkciós nem igényel különleges választéka dózisban, mert levofloxacin a májban csak egy rendkívül kis mértékben.
Mint más antibiotikumok, a levofloxacin-kezelést tabletta 250 mg-os és 500 mg-os ajánlott, hogy továbbra is legalább 48-78 órával normalizálása után testhőmérsékleten vagy laboratóriumi vizsgálattal igazolt gyógyulás után.
mellékhatás
A frekvencia a mellékhatás alkalmazásával határozzuk meg a következő táblázat:
ChastotaPoyavlenie mellékhatások gyakran: 1-10 beteg közül 100-szor: kevesebb mint 1 100 beteg közül több ritkán kevesebb, mint 1 beteg közül 1000 nagyon ritkán kevesebb, mint 1 beteg közül 10.000 egyedi esetek kevesebb, mint 0, 01%
Allergiás reakciók:
Előfordul, hogy a viszketés és bőrpír.
Ritkán: általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakció) olyan tünetekkel, mint csalánkiütés, hörgőszűkület és esetleg - súlyos fulladás.
Nagyon ritka esetekben: a bőr és a nyálkahártyák ödéma (például, az arc és a torok), hirtelen vérnyomásesés és sokk; fokozott érzékenység a napfénnyel és UV-sugárzás (lásd: „Vigyázat.”); túlérzékenységi tüdőgyulladás; vasculitis.
Egyes esetekben: súlyos kiütés a bőrön a kialakulását hólyagok, mint például a Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), és exszudatív erythema multiforme. Általános túlérzékenységi reakciók néha megelőzik világosabb bőrreakciók. A fenti reakció után is kialakulhat az első dózis néhány perc vagy órával a beadás után.
Az emésztőrendszer:
Gyakran: hányinger, hasmenés, emelkedett májenzimek (például, ALT és AST).
Néha, étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, emésztési zavar.
Ritka: hasmenés kevert vér, amely nagyon ritka esetekben, lehet a jele a gyulladás a bél és még pseudomembranosus colitis (lásd a „Figyelmeztetés”.).
Egy anyagcsere:
Nagyon ritkán csökkent glükóz-koncentráció a vérben, amelynek különleges jelentősége diabetes mellitusban szenvedő betegek; Lehetséges hipoglikémia tüneteit: fokozott étvágy, idegesség, izzadás, remegés. Tapasztalat más kinolonok azt sugallja, hogy azok képesek okozni súlyosbodásához porfíriás betegek már a betegségben szenvedő. Egy ilyen hatás nem kizárt használatakor levofloxacin készítmény.
Az idegrendszer:
Alkalmanként: fejfájás, szédülés és / vagy zsibbadás, álmosság, alvászavarok.
Ritka: szorongás, zsibbadást a kezében, remegés, pszichotikus reakciók, mint a hallucinációk és a depresszió, nyugtalanság, görcsök és zavartság.
Nagyon ritka: vizuális és halláskárosodás, zavarai íze és illata érzékenység, csökken a tapintási érzékenységet.
Szív-és érrendszer:
Ritka: tachycardia, vérnyomáscsökkentő.
Nagyon ritka: (sokk-szerű) vaszkuláris összeomlása.
Egyedi esetekben: hosszabbítás az intervallum Q-T.
Részéről a váz- és izomrendszer:
Ritka: vereség az inak (beleértve ínhüvelygyulladás), ízületi és izomfájdalom.
Nagyon ritkán, ínszakadás (például az Achilles-ín); ez a mellékhatás előfordulhat után 48 órán belül a kezelés megkezdése és a kétoldali lehet a természetben (lásd a „figyelmeztetések.”); izomgyengeség, ami különösen fontos a betegek bulbáris szindróma.
Egyes esetekben: izomkárosodást (rhabdomyolysis).
A húgyúti rendszer:
Ritka: emelkedett bilirubin és szérum kreatinin.
Nagyon ritka: vesekárosodás akár akut veseelégtelenség, interstitialis nephritis.
Oldalról vérképzés:
Néha: az eozinofilek, a csökkenés a leukociták számát.
Ritka: neutropenia; thrombocytopenia, amely lehet csatolni fokozott vérzés.
Nagyon ritka: agranulocytosis és a fejlesztés a súlyos fertőzések (tartós vagy visszatérő láz, egészségromlás).
Egyes esetekben: hemolitikus anémia; pancytopenia.
Egyéb mellékhatások:
Néha: általános gyengeség.
Nagyon ritka: láz.
Bármilyen antibiotikus kezelés változásokat okozhat a mikroflóra, amely általánosan előfordulnak. Emiatt előfordulhat, fokozott baktériumokat és gombákat, rezisztens az antibiotikum alkalmazott, ami ritkán, szükség lehet további kezelést.
túladagolás
A túladagolás tünetei a gyógyszer levofloxacin nyilvánul szintjén a központi idegrendszer (zavartság, szédülés, tudatzavar és görcsrohamok rohamok a epipripadkov típus). Továbbá, meg lehet jelölni gasztrointesztinális zavarok (például, hányinger) és eróziós léziók a nyálkahártyák, meghosszabbítják az intervallum Q-T.
A kezelés tüneti. A levofloxacin kimeneti dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis és folyamatos peritoneális dialízis). Nincs specifikus ellenszere.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Vannak beszámolók olyan jelentős csökkenése a görcsküszöbüket, míg a kinolonok és anyagok, amelyek viszont csökkenti a görcsküszöböt. Ugyanígy azt is vonatkozik egyidejű alkalmazása kinolonsorozatot és teofillin.
Action Levofloxacin gyógyszer szignifikánsan csökkentette míg a szukralfát. Ugyanez fordulhat elő, míg az alkalmazás a magnézium- vagy alumínium-tartalmú antacidok, és a vas-sók. A levofloxacin kellene nem kevesebb, mint 2 óra előtt vagy 2 órával a beadás után alkalmazzuk. A kalcium-karbonát kölcsönhatások nem tárt fel.
Egyidejű alkalmazása a K vitamin antagonisták, monitorozni kell a véralvadás.
A kiválasztás (vese clearance) levofloxacin kissé lassult a keresetet a cimetidin és probenicid. Meg kell jegyezni, hogy ez a kölcsönhatás gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége. Azonban, míg a kábítószer-használat cimetidin típusú probenicid és blokkolja bizonyos utat clearance (tubuláris szekréció) a levofloxacin-kezelést kell végezni óvatosan. Ez különösen érvényes a betegek csökkent vesefunkció.
A levofloxacin kismértékben növeli a felezési ciklosporin.
Kortikoszteroidokat kapó növeli a ínszakadás.
Vigyázat
A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülőkorúak kezelésére, mert a valószínűsége a pusztulás az ízületi porcok.
A kezelés idős betegek kell venni, hogy ebben a csoportban a betegek gyakran szenvednek vesekárosodás (lásd. A részben „Az alkalmazás módja és a dózis”).
A súlyos tüdőgyulladás, a Streptococcus pneumoniae, levofloxacin nem tud optimális terápiás hatást. A nozokomiális fertőzések által okozott bizonyos kórokozók (P. aeruginosa), szükség lehet egy kombinált kezelés.
A kezelés során a levofloxacin alakulhat görcsrohamok támadást betegeknél előző agykárosodás okozta, például stroke vagy súlyos sérülések.
Annak ellenére, hogy a fényérzékenység megfigyelt alkalmazása levofloxacin nagyon ritka, annak érdekében, hogy elkerüljék a meggondolatlan nincs kitéve feleslegesen az erős napfényt vagy mesterséges UV sugárzásnak.
Ha úgy gondolja, a pseudomembranosus colitis azonnal meg kell szüntetni a levofloxacin és kezdődik a megfelelő kezelést. Ilyen esetekben lehetetlen használni gátló gyógyszerek bélmozgást.
Ritkán figyelhető meg, amikor a hatóanyag levofloxacin ínhüvelygyulladás (különösen gyulladás az Achilles-ín) vezethet törés az ín. Az idős betegek hajlamosabbak a ínhüvelygyulladás. glükokortikoid kezelés valószínűleg növeli a ínszakadás. Gyanúja íngyulladás azonnal hagyja abba a levofloxacin és kezdődik a megfelelő kezelés az érintett ín.
A betegek egy hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (örökletes anyagcsere-rendellenesség) tud válaszolni fluorokinolonokkal megsemmisítése eritrociták (hemolízis). Ebben a tekintetben az ilyen betegek kezelésére a levofloxacin kell elvégezni nagy körültekintéssel.
Ezek a mellékhatások a levofloxacin előállítására például szédülés vagy kábultság, álmosság és látászavarok (lásd. Szintén „mellékhatása) gátolhatják reaktivitás és koncentráló képessége. Ez lehet egy kockázati helyzetekben, amikor ezek a képességek különösen fontosak (pl vezetés közben, karbantartása gépekhez és mechanizmusokhoz, ha dolgozik instabil pozíció).
kiadás Form
A tabletták, filmbevonatú, 250 mg és 500 mg. 5 vagy 10 tabletta buborékfóliában, vagy jar polimer.
A 250 mg-os adag: 1 kontúr sejt tartály vagy edény 1 utasítással együtt használatra elhelyezett egy halom karton.
A 500 mg-os adag: 1 vagy 2, vagy hólyagok 1 tégely utasítással együtt használatra elhelyezett egy halom karton.
tárolási körülmények
List B. Egy száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
2 év.
Ne használja a lejárati idő után.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.