Clopidogrel (clopidogrel) Zilt, listab, lopirel, Plavix, egitromb
Mielőtt a háttér-információkat, amire szükség van, hogy elfogadja a szerződés feltételeit információkat.
Agregal; Detromb; Zilt; clopidogrel; Clopidogrel-hidrogén-szulfát; clopidogrel; Listab (Listab 75); Lopirel; Plavix; Plagril; trocken; Egitromb.
Clopidogrel - egy vérlemezke-aggregációt gátló, anti-vérlemezke szer. Gátolja a thrombocyta aggregációt gátolni az adenozin-difoszfát (ADP) felszínén lévő receptorokhoz vérlemezkék és aktivációs komplexet GP IIb / IIIa; gátolja az ADP-függő vérlemezke-aggregációt. Arra szolgál, hogy megakadályozza ischaemiás rendellenességek betegeknél atherosclerosis: miokardiális infarktus, stroke, trombózis, perifériás artéria-betegség, hirtelen szív-érrendszeri halál, beleértve ischaemiás stroke, miokardiális infarktus, közepette diagnosztizált perifériás artériás betegség. Azt is fel lehet használni az akut koronária szindróma nélkül szegmens ST emelő (instabil angina vagy miokardiális infarktus nélkül fogat Q).
Active-hatóanyag:
Clopidogrel / clopidogrel / clopidogrel.
Dosage Forms:
A tabletták.
Tulajdonságok / Akció:
Clopidogrel - egy vérlemezke-aggregációt gátló, anti-vérlemezke szer.
Clopidogrel gátolja a vérlemezke-aggregációt, hogy gátolja az adenozin-difoszfát (ADP) felszínén lévő receptorokhoz vérlemezkék és aktivációs komplexet GP IIb / IIIa; gátolja az ADP-függő vérlemezke-aggregációt.
A klopidogrél gátolja a vérlemezke-aggregációt indukált más agonisták aktivitásának növelése blokádja által vérlemezke adenozin-difoszfát megjelent. Ez nem befolyásolja a foszfodiészteráz működését.
Clopidogrel visszafordíthatatlanul módosítja az ADP vérlemezreceptor, és ezért nem funkcionális vérlemezkék egész életükben, és helyreállítják a normális működést fordul elő, mint a felújítás a vérlemezkék.
Tartós használata klopidogrél dózisban 75 mg per nap jelölt vérlemezke aggregáció gátlás már akkor bekövetkezik az 1. nap a kezelés; statisztikailag szignifikáns és dózisfüggő módon gátolja a vérlemezke-aggregációt már figyelhető meg 2 órával az orális beadás után az egyszeri adag clopidogrel. Antiagreratsionnoe fellépés stabilizálja után 3-7 héttel a kezelés. Tartós használata a klopidogrél alkalmazása a terápiás dózis átlagos vérlemezke aggregáció gátlás 40-60%. Befejezése után a kezelés hatását a Clopidogrel aggregáció és a vérzési időtartamát eltűnik, általában 7 napig (idő vérlemezke frissítés).
Farmakokinetikai
Lenyelése esetén clopidogrel gyorsan felszívódik. Az az idő, hogy elérje a maximális szérum-koncentráció érhető el után körülbelül 1 órával a beadás után. Az abszorbancia körülbelül 50%, és független a egyidejű táplálékfelvétel. A fő része a klopidogrél és fő metabolitja (rendre 98 és 94%) reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez. Klopidogrél egy prodrug. Aktív metabolit - tiol-származékot - Clopidogrel képződik oxidációval oksoklopidogrela követő hidrolízissel. Ez az oxidáció megy végbe részvételével citokróm P450. Az aktív metabolit, amely lehet in vitro izolált, gyorsan és irreverzibilisen kötődik a thrombocyta receptorokhoz, és gátolja a aggregációt. Ő nem volt kimutatható a szérumban. Egyszeri vagy ismételt beadása a vizeletben a 50% -a felszabadul, és a széklet - 46% a beadott dózis a clopidogrel. A felezési ideje a fő metabolit egyszeri és ismételt adagolás clopidogrel 8 óra.
Adagolás és alkalmazás:
Clopidogrel szájon át 75 mg per nap, függetlenül az étkezés.
Clopidogrel kezelést kell kezdeni egy olyan időszakban, néhány nap akár 35 napig betegeknél a myocardialis infarctus után 7 nap 6 hónapig utáni betegekben ischaemiás stroke.
Szenvedő betegek akut koronária szindrómák nélkül ST-szegmens emelkedést klopidogrél kezelést meg kell kezdeni egy egyszeri adag 300 mg, majd tovább a dózist napi 75 mg kombinációban acetilszalicilsav dózisban 75-325 mg naponta.
Clopidogrel adag módosítása idős betegek és vesekárosodás nem szükséges.
A kezelés időtartama a klopidogrél nem állapították meg, de a használt kezelési mód, legfeljebb 12 hónapig. A maximális hatás figyelhető meg 3 hónap után a kezelés.
túladagolás:
Az alkalmi lenyelése clopidogrel dózisban 600 mg egészséges önkénteseknek, mellékhatásokat nem észleltünk. Vérzési idő kiterjesztették 1,7-szer, amely megfelel a regisztrált, miután megkapta a terápiás dózis clopidogrel (75 mg naponta).
Leírja egy esetben a szándékos túladagolás esetén egy 34 éves nő öngyilkossági szándékból került 1050 mg clopidogrel. Bármilyen tünetek vagy komplikációk túladagolás nem figyelhető meg, a különleges bánásmódot nem kerül végrehajtásra.
Kezelés: nincs specifikus ellenszere. Klopidogrél hatásait ki lehet küszöbölni trombocita transzfúziót.
A klopidogrél alkalmazása esetén óvatosság:
Alkalmazása terhesség és szoptatás:
A klopidogrél orvos kizárólag akkor, ha feltétlenül szükséges. Megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokban a biztonsági klopidogrél terhesség alatti végeztünk. A kísérleti vizsgálatok a klopidogrél dózisban 300-500 mg / kg testtömeg naponta nem mutattak ki teratogén hatást, és negatív hatással van a termékenységet az állatok és a magzati fejlődés.
Azt találtuk, hogy a clopidogrel és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe állatoknál. Ha szükséges, a clopidogrel szoptatás ideje alatt kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást. Az allokációs clopidogrel és metabolitjai az anyatejben emberben ott.
Mellékhatások:
Az alkalmazás Clopidogrel lehetséges hasi fájdalom, emésztési zavar, székrekedés vagy hasmenés, súlyosbodása gyomorfekély vagy nyombélfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés, vérzéses stroke (intracraniális vérzés), neutropenia, thrombocytopenia, bőrkiütés.
Különleges utasítások és óvintézkedések:
Klopidogrél meghosszabbítja a vérzési. Clopidogrel adjuk óvatosan betegeknek fokozott a vérzés kockázata miatt trauma, sebészeti beavatkozás, stb coagulopathiát. A tervezett sebészeti beavatkozás (ha thrombocytagátló hatás kívánatos) clopidogrel kezelést abba kell hagyni 7 nappal a műtét előtt (beleértve a fogászati beavatkozások).
Azoknál a betegeknél, szívinfarktus nem ajánlott elkezdeni a kezelést clopidogrel az első napokban a szívroham után.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a stop kezelés során fellépő vérzés Clopidogrel több időt igényel, akkor tájékoztatnia kell az orvost minden esetben szokatlan vérzés. A betegeknek azt is tájékoztatja az orvos és fogorvos clopidogrel, ha a műtét, vagy ha az orvos írja elő egy új gyógyszert a betegnek.
Kisebb vágások (borotválkozás közben), vagy más háztartási traumák különleges intézkedések megállítani a vérzést általában nem szükséges. A jelentős vágások vagy sérülések sürgős orvosi konzultáció.
Amikor a tünetek a túlzott vérzés (fogínyvérzés, menorrhagia, hematuria) azt mutatja, a tanulmány a hemosztatikus rendszer (vérzési idő, vérlemezkeszám, vérlemezke funkció teszteket).
A kezelés clopidogrel betegeknél csökkent májfunkció figyelembe kell venni annak lehetőségét, vérzéses hajlam. Javasolt rendszeres ellenőrzését laboratóriumi paraméterek a májműködés.
A károsodott vesefunkciójú legyen óvatos clopidogrel.
Biztonsági és klopidogrél hatásosságát gyermekek és serdülők alatt 18 éves kor még nem állapították meg.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és az irányítási mechanizmusok:
Ne állítsa a hatását clopidogrel a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok.
Drug kölcsönhatások:
Clopidogrel fokozza gátolják a kollagén-indukált vérlemezke-aggregáció az acetilszalicilsav. Clopidogrel növeli a gyomorvérzés során NSAID (indometacin. Diclofenac. Ibuprofen, stb).
Egyidejű clopidogrel heparin th szerint egy klinikai vizsgálatban egészséges önkéntesekkel végzett clopidogrel nem változik az általános igény heparin vagy heparin hatása a véralvadást. Egyidejű hosszan tartó használata heparin nem változtatta meg a gátló hatása a clopidogrel a vérlemezke aggregációt. Azonban a biztonsági ilyen kombináció még nem szerelt és egyidejű használatának ezen gyógyszerek elővigyázatosságot igényel.
A kombinált alkalmazás a klopidogrél és warfarin ohm nem ajánlott, mivel ez a kombináció fokozhatja a vérzés.
Biztonsága kombinált alkalmazása más trombolitikus Clopidogrel még nem állapították meg, és ezzel egy időben az ilyen gyógyszerek elővigyázatosságot igényel.
Nem volt klinikailag szignifikáns farmakodinámiás kölcsönhatást clopidogrel együtt nifedipin és atenolol ohm ohm.
Clopidogrel farmakodinámiás aktivitása gyakorlatilag változatlan maradt, míg a használata fenobarbitál, cimetidin, vagy ösztrogén.
A farmakokinetikai tulajdonságait digoxin vagy a teofillin és nem változik, ha együtt clopidogrel.
A rendelkezésre álló adatok biztonságáról szóló egyidejű alkalmazását clopidogrel és fenitoin-én és tolbutamidom.
Antacidumok nem változtatták teljesítmény clopidogrel felszívódását.
Cél inhibitorok glikoprotein IIb / IIIa együtt clopidogrel elővigyázatosságot igényel.
Tárolási feltételek:
List B. Száraz helyen, szobahőmérsékleten (nem magasabb, mint 25 ° C).
A lejárati idő a csomagoláson.
Kínálati viszonyok között a gyógyszertárak - kapható készítményeket is.