Amlodipin - használati utasítás analógok vélemények
Amlodipin (lat Amlodipinum.) - a gyógyszer, amelynek vérnyomáscsökkentő és antiiszchémiás tevékenységét. Kapható bazelatovoy maleatovoy vagy só. Szerint a farmakológiai besorolás utal kalcium-blokkolók III generációs csatornák. Összehasonlítva a készítmények az I. és II generációk, azzal jellemezve, hogy a fokozatos fejlődés a hatást, és hosszabb a hatástartama. Ez okozza tágulása a perifériás artériák, csökkenti a teljes vaszkuláris rezisztencia, csökkenti afterload a szívre. Előírt magas vérnyomás kezelésére és megelőzésére a stroke.
Kalcium-csatorna blokkolókat használnak, a kardiológia, mivel a korai 1960-as évek. Osztály lett az őse verapamil, szintetizált 1959-ben, eredetileg a hatóanyag tulajdonságainak béta-blokkolók, és csak 1964-ben a német tudós Fleckenstein (Fleckenstein) bizonyult annak hatását a kalcium-csatornákat a simaizomsejtek.
Az ezt követő években azt előállították több tucat vegyületek hasonló farmakológiai hatásokat. Klinikai alkalmazás kapott nifedipin (1967), nikardipin, nitrendipin (beg. 70), diltiazem (1977).
Vizsgáltuk a különböző származékok előállítására :. bezilát, maleát, mezilát, stb Ennek eredményeként azt találtuk, hogy a kémiai értelemben a legstabilabb és annak bezilatovaya maleatovaya sója.
1986-ban, a Pfizer kapott szabadalmat a technológia a termelés az amlodipin-bezilát. Ugyanebben az évben, a kábítószer-ben megjelent a gyógyszeripari piacon a „Norvasc” védjegy.
Az amlodipin monoterápia gyártók több mint 70 különböző országban.
A nem védett nemzetközi nevet. amlodipin (Engl. amlodipin)
A kémiai név. 2 - [(2-amino-etoxi) -metil] -4- (2-klór-fenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridin-dikarbonsav-3-etil-5-metil-észter
Gross formula. C20H25ClN2O5
Molekulatömegű. 408,88
Az amlodipin egy fehér kristályos por, gyengén oldódik vízben, mérsékelten - etanolban. Op - 178-179ºS.
Révén a kémiai szerkezet kapcsolódik dihidropiridin-származékokkal. Sztereospecifikus vegyületet egy aszimmetrikus központ. Egér jobb (R) és a balra forgató (S) enantiomerek rendelkeznek különböző farmakológiai aktivitással. S-amlodipin hatékonyabb a magas vérnyomás kezelésére. R-izomer mutat jelölt ateroszklerotikus tulajdonságait.
Modern gyógyászati készítmények amlodipin készítmény racemátok (egyenlő R- és S-izomerek).
klinikai adatok
A hatásosságát és biztonságosságát amlodipin is megerősítette több mint 800 klinikai vizsgálatokban.
Több európai randomizált vizsgálatok a '90 -es évek végén, bebizonyosodott képes beállítani az amlodipin magas vérnyomás pulzusszám befolyásolása nélkül. A monoterápiában dózisban 5-10 mg naponta a hatóanyag csökkenését okozta vérnyomás átlagosan 10 mm-es. Hg. Art. több, mint 60% -ánál. Ebben az esetben a hatás súlyosságát nem függ a nemétől, korától, súlyától és a verseny a betegek.
Az amlodipinnek és más vérnyomáscsökkentő szerek is összehasonlítottuk a több tíz klinikai vizsgálatok (érték, CAMELOT, ALLHAT et al.). Ezek az adatok megerősítették a nagy aktivitás és vérnyomáscsökkentő szerek egyidejűleg a jobb tolerálhatóság mint az ACE-inhibitorok, béta-blokkolók, diuretikumok és a kalcium-antagonisták generációk az I. és II.
Alkalmazás a különböző országokban
Jelenleg amlodipin használatra engedélyezett több mint 70 országban, köztük az Egyesült Államok, Németország, Nagy-Britannia, Ausztria, Oroszország és Japán. Minden országban a készítmény kiadható.
1988-ban az együttes Nemzeti Bizottság amerikai megállapítása, értékelése és a magas vérnyomás kezelésére kalcium-csatorna blokkolók ajánlott elsővonalbeli szerek a korrekció a magas vérnyomás. Ennek eredményeként az amlodipin fogyasztás a leginkább hatékony és biztonságos képviselője ennek a csoportnak drámaian növekedett. A gyógyszer jelenleg egyike a hat leggyakrabban felírt vérnyomáscsökkentők a világon.
Oroszországban, a gyógyszer szerepel a listán az alapvető és nélkülözhetetlen gyógyszereket.
Összetétele, engedje formák, csomagolás
A gyógyászati készítményt a formájában bezilát vagy maleát. Mindkét só hasonló fizikokémiai tulajdonságokkal bírnak, és teljesen azonosak farmakológiai jellemzőkkel.
Valium A gyógyszer van csomagolva buborékfóliában 10 db. vagy polimer kannák 50 vagy 100 darab. Hólyagok csomagolhatjuk 1-5 db.
hatásmechanizmus
Jelenlegi blokkoló kalciumion csatornáin keresztül simaizomsejtek, amlodipin expanzióját okozza koronária és perifériás artériák. Ez a hatás csökkenéséhez vezet a teljes vaszkuláris rezisztencia és a vérnyomás csökkenése (BP).
Az antihipertenzív hatás amlodipin dózisfüggő. A mennyiség az 5-10 mg / nap. hatóanyag csökkenti a vérnyomást 10-20% a kiindulási értéket. Szerint a különböző vizsgálatok, a normalizáció a fiziológiai paraméter a megfigyelt 60-90% -ánál. vérnyomás csökkenése fokozatosan történik, így a betegek nem merülnek reflex szívdobogás (tachycardia). Maximum fejlesztés a megfigyelt hatás 6-8 óra után. Az intézkedés időtartama - 24-36 órán át.
Antianginás (antiischaemiás) miatt relaxációs tulajdonságokkal amlodipin koszorúerek, csökkentik afterload a szív és csökkentését a szívizom oxigénigényét. Szívkoszorúér-véráram javult mind a normális, mind az ischaemiás területen a szívizom. A krónikus anginás hatóanyag csökkenti az a gyakorisága támadások, növeli az ellenállást a fizikai stressz, és hogy csökkentsék a számát a fogadott szerves nitrátok (nitroglicerin és így tovább.).
A gyógyszer gyakorlatilag nem blokkolják a kalcium csatornák a szívizom, így nem csökkenti az erejét a szív összehúzódásai.
Amlodipin klinikailag bizonyított indukáló képesség Az atherosclerotikus plakkok visszaalakulása. Az a gyógyszer használatát a betegek atherosclerosis gyakoriságának csökkentése műtéti helyreállítását célzó normális véráramlást, és csökkenti a kockázatot a szívinfarktus és a sztrók.
Krónikus gyógyszer beadását csökkenti a bal kamra hypertrophia, és megakadályozzák a szerkezeti változások, a szívizom és koszorúerek.
Mint más kalcium-csatorna blokkolók, amlodipin gátolja a vérlemezkék aggregációját, ami jobb reológiai tulajdonságokat a vér. A gyógyszer nincs káros hatással az anyagcserére, ezért fel lehet használni a diabetes mellitusban szenvedő betegek, köszvény, és bronchiális asztma kezelésére.
A krónikus szívelégtelenségben amlodipin csökkenti a tüdőödéma.
tolerancia kialakulása, a tünetegyüttes, „rebound” nem jellemző a gyógyszer.
Anyagcsere és kiválasztás
Amlodipin Amennyiben a gyógyszer bevétele felszívódik könnyen és gyorsan az emésztőrendszeren keresztül membránok. A vér belép 64-90% a dózis. Az étkezés nem befolyásolja a sebessége és mértéke a gyógyszer felszívódása.
A maximális vérkoncentráció után érhető el 6-12 órával a beadás után. A plazmában, a legtöbb amlodipin (90-96%) kötődik. A gyógyszer egy kicsit hatol át a vér-agy gáton és a placenta akadályokat. A legnagyobb koncentráció található a vese, a máj, a tüdő és a mellékvesék.
Amlodipin biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok kiválasztódnak a vese és a belek. A felezési idő 30-50 óra, ami elnyújtott hatását a gyógyszer.
metabolit kiválasztás lassabb lehet olyan betegeknél, akiknél a májfunkció. A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai gyógyszer nem változik.
Egy állandó koncentrációja a vérben az amlodipin létrejön 7-8 óra a terápia.
- azzal a céllal, hosszan tartó magas vérnyomás kezelésére (beleértve a cukorbetegség szövődményei, vesebetegség, hiperlipidémia),
- megelőzésére anginás rohamok (stabil vagy érgörcsös).
Ha amlodipinnel nem biztosítja a megfelelő teljesítményt a vérnyomás, akkor használhatja azt a kombinációban más vérnyomáscsökkentő szerek (ACE-gátlók, béta-blokkolók, diuretikumok).
Ellenjavallatok
A gyógyszer nem javallott az alábbi feltételeket:
- súlyos vérnyomásesés,
- érszűkület,
- instabil angina (kivéve vazospasztikus)
- kardiogén sokk,
- miokardiális infarktus (1 hónapon belül kezdete után)
- a gyógyszerre túlérzékenységet.
Ne vegye amlodipin a 18 éves, mint a hatásosságát és biztonságosságát még nem állapították meg a gyermekek számára.
Terhesség és szoptatás
Klinikai tapasztalatok a gyógyszer terhes nőknél hiányzik.
A kezelés ideje alatt a szoptatás ideje alatt a szoptatást fel kell függeszteni.
Hatásai képes szállítani, vagy vegyenek potenciálisan veszélyes tevékenységeket
Az amlodipin panaszok negatív hatást gyakorol a gépjárművezetéshez járművek vagy más komplex mechanizmusokat a betegek nem kaptak. Azonban meg kell jegyezni, hogy egyes betegek, különösen a terápia kezdetén, a gyógyszer álmosságot, szédülést okozhat.
Adagolásra és
A gyógyszer szájon át 1 alkalommal naponta.
A kezdeti dózis a magas vérnyomás és stabil angina 5 mg. A maximális napi dózis - 10 mg.
Amikor érgörcsös angina ajánlott, hogy az amlodipin 5-10 mg naponta.
A károsodott májfunkció a magas vérnyomás kezelésére kezdődik egy egyszeri adag 2,5 mg. Angina ajánlott, hogy nem több, mint 5 mg.
Nem kell módosítani a dózist veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy akik egyidejűleg ACE-gátlók, béta-blokkolók, diuretikumok.
mellékhatások
Gyakran (1-10 beteg közül 100) a kezelés során feljegyezzük:
- fejfájás,
- álmosság,
- a lábak duzzanata,
- hőérzetet az arc területén.
Néha (1-10 beteg közül 1000) figyelhető meg:
- gyengeség
- álmatlanság,
- ingerlékenység,
- szorongás,
- fokozott verejtékezés,
- légszomj,
- növelje az emlőmirigy (gynecomastia)
- nátha,
- görcsök,
- izomfájdalom,
- alopecia,
- fülcsengés,
- látásromlás.
Nagyon ritkán, és csak ritkán (. 1-10 esetben 10-100000) merülnek fel:
- gingiva hyperplasia,
- depresszió
- migrén,
- fokozott étvágy,
- gyomorhurut,
- sárgaság,
- hepatitis,
- mellkasi fájdalom,
- köhögés
- bőrgyulladás,
- megsértése bőr pigmentációs,
- gyakori vizelés.
Vigyázat
A kezelés során figyelemmel kell kísérnie a testsúly és megtartani giposolevuyu diéta.
Annak megakadályozása érdekében fogínyvérzés kell rendszeresen ellenőrizni a fogorvos.
Javítás amlodipin dózisok lehetnek szükségesek betegek kis súly, az alacsony növekedés és májbetegségben szenvedő betegeknél.
túladagolás
Hogy megszüntesse a tünetek ajánlott gyomormosás, és a bevezetése ehnterosorbentov érszűkítőket.
Annak ellenére, hogy a hiánya „Ricochet” szindróma a gyógyszer fokozatosan kell megszüntetni.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az amlodipin nem lép kölcsönhatásba a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, digoxin, a warfarin, a cimetidin, a ciklosporin, savkötők, hipoglikémiás és a lipid-csökkentő gyógyszerek.
Vérnyomáscsökkentő és antianginás hatását a gyógyszer növelhető kombinációban ACE-inhibitorok, béta-blokkolók, alfa-1-blokkolók, tiazid diuretikumok, szerves nitrátok, neuroleptikumok, izoflurán.
Eritromicin és antiretrovirális gyógyszerek növekedését okozza a amlodipin plazmakoncentrációját.
Egyidejű kezelés lítium amlodipin készítmények megnöveli a mellékhatások, a központi idegrendszer (fülzúgás, szédülés, hányinger, remegés).
A száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
szállítási feltételei
szavatossági idő
2-5 év (attól függően, hogy a gyártó).
Áttekintés gyártók
Világszerte több mint 100 gyártó amlodipin monoterápia. Különböző növények gyógyszer előállítására márkanéven „amlodipin” „Amlodipin Bazelat” vagy márkanevek alatt (például, a Norvasc, Stamlo, Kardiolapin, Korovay et al.).
Termékek különböző vállalatok különböző gyártási és egyenetlen készítmény kiegészítő komponensek technológia tehát kissé eltérhetnek egymástól erejét és gyakoriságát a klinikai megnyilvánulásai a kedvezőtlen reakciók.
Az orosz gyógyszerpiaci néven „Amlodipin” eladott gyógyszerek a következő cégek:
- ZAO Skopinsky Pharmaceutical Plant (Oroszország)
- Company Alsi Pharma (Oroszország)
- Ltd. ózon (Oroszország)
- JSC ZIO-Health (Oroszország)
- OAO Valenta (Oroszország)
- CJSC Vertex (Oroszország)
- Rozfarm LLC (Oroszország)
- ZAO Berezovszkij Gyógyszergyár (Oroszország)
- ZAO Kanonfarma Production (Oroszország)
- Company Biocom (Oroszország)
- Pranafarm LLC (Oroszország)
- SOOO Lekpharm (Fehérorosz Köztársaság)
- Marvel élet Saynsez (India)
- Hemofarm (Szerbia)
- AO Replekfarm (Macedónia)
- Alkaloid JSC (Macedónia)
- Sandoz (Szlovénia)
- Gyógyszeripari cég Teva (Izrael).
Néhány külföldi gyártók amlodipin: