utasítás alaktin
Utasítás: Alaktin
Nemzetközi neve: Alactin (Cabergolinum)
Dosage Form: Tablets 0,5 mg
Farmakológiai művelet: Gyógyszerhatástani. A kabergolin - szintetikus ergot alkaloid és ergolinovoe származék kifejezett és tartós hatást prolaktinsnizhayuschy. Prolaktinsnizhayuschy hatás dózis-függő. Csökkentett prolaktinszint a vérplazmában megfigyelhető 3 óra után a gyógyszer beadása után, és továbbra is fennáll 2-3 hétig. A hatás a hosszú hatású azt jelenti, hogy egyetlen dózis elegendő ahhoz, hogy állítsa le a stimuláció tejelválasztás. A kezelést a hyperprolactinaemia szérum prolaktin szint normalizálódott 2-4 héten belül, miután elérte az optimális dózis. A prolaktin-szint továbbra is jelentősen csökkent, és több hónapig a kezelés befejezése után. Ami endokrinológiai hatások kabergolin, nem antiprolaktinemicheskim hatást, a kapott adatok állatkísérletekben, hogy erősítse meg, hogy a vizsgált gyógyszer szelektív hatást anélkül, hogy az alap szekrécióját egyéb agyalapi hormonok vagy kortizol. Farmakodinámiás hatása a kabergolin nem korrelált a terápiás hatás csak azokra a vérnyomás csökkentésére. A maximális vérnyomáscsökkentő hatását egyetlen adag kabergolint jellemzően során elért első 6 órával a bevétel után, és a maximális vérnyomáscsökkenés és előfordulási gyakorisága Az ilyen hatások dózisfüggő. Farmakokinetikáját felszívódását. A kabergolin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből orális alkalmazás után, a maximális plazmakoncentráció után érjük el 0,5-4 óra. A táplálékbevitel nincs hatással a felszívódása és eloszlása a kabergolin. Distribution. In vitro kísérletek azt mutatták, hogy a kabergolin koncentrációban 0,1-10 ng / ml és 41-42% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Biotranszformáció. A fő metabolit vizeletben kimutatott egy 6-allil-8 β-karboxi-ergolin, alkotó 4-6% a dózis. Három egyéb metabolit teljes adag ≤3%. Aktív metabolitok viszonylagos prolaktin kiválasztást gátló hatást, in vitro vizsgálták, lényegesen alacsonyabb a kabergolin. Visszavonását. T1 / 2 a kabergolin Időtartam: 79-115 óra betegeknél hiperprolaktinémia. 10 nap után az adagolás után körülbelül 18 és 72% -a az adag van a vizelet és széklet ill. 2-3% a dózis határozzuk meg a vizeletben egy módosítatlan formában.
Indikációk: megelőzésére / elnyomására fiziológiai szülés utáni laktáció egészségügyi okokból. Hyperprolactinaemiával. A prolaktin kiválasztó hipofízis adenoma. Idiopátiás hyperprolactinemia.
Ellenjavallatok: túlérzékenység cabergoline, más ergot-alkaloidok vagy bármely komponensét a gyógyszer. Jelek a kardiális valvulopatii, ultrahangvizsgálattal megállapított. Postpartum hipertenzió vagy magas vérnyomásuk. Súlyos májműködési zavar. Tüdőbetegség történelem (pleuritis, fibrózis), használatához kapcsolódó dopamin agonisták. Pre-eclampsia, rángógörcs. Pszichózis egy történelmi vagy kialakulásának kockázata a szülés utáni pszichózis.
Mellékhatások: dózisfüggés, azok súlyosságát csökkenteni lehet a dózis csökkentésével fokozatosan. Gyakori (1/100 és ≤1 / 10) Idegrendszer: depresszió, fejfájás, szédülés, paraesthesia, fáradtság, aluszékonyság. Szív- és érrendszer: kardiális valvulopatiya (beleértve felböfögés) és a kapcsolódó rendellenességek (pericarditis és pericardialis folyadékgyülem), csökkenti a vérnyomást, tachycardia, mellkasi fájdalom. Zavarok a gyomor-bélrendszer: hányinger, hányás, hasi fájdalom, gastritis, székrekedés. A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: az arc kipirulás. Ritkán (1/1000 és ≤1 / 100) megsértése: hemianopsia. Érrendszeri betegségek: orrvérzés. Ritkán (1/10 000 és ≤1 / 1000) Érrendszeri betegségek: eszméletvesztés. A csont-izomrendszer és a kötőszövet: görcsök lábujjak és a vádli izmait. A tünetmentes vérnyomáscsökkenést (≥20 Hgmm - .. szisztolés és ≥10 Hgmm - .. diasztolés) volt megfigyelhető 3-4 nappal a születés után egyszeri adag után 1 mg kabergolin. Mellékhatások általában akkor az első két hetes kezelést, akkor a súlyossága csökken vagy eltűnik. A kezelés a mellékhatások miatt leállt 3% -ánál.
Adagolás és alkalmazás: belsejében. Kockázatának csökkentése érdekében a mellékhatások a gyomor-bél traktus ajánlott, hogy a kabergolin étkezés közben. Megelőzés / elnyomása szülés utáni szoptatás. Annak megakadályozása érdekében utáni szoptatás Alaktin kell használni az első 24 órában a születés után. Az ajánlott terápiás dózis - 1 mg kabergolin egyszer. Hogy elnyomja a jelenlegi laktáció - 0,25 mg 12 óránként 2 napig (a teljes dózis - 1 mg). Kezelése hiperprolaktinémia. Alaktin hozott heti 1-2 alkalommal (például hétfőn és csütörtökön). Meg kell kapni az alacsonyabb dózis - 0,25 mg (1/2 tabletta), vagy 0,5 mg (1 tabletta) hetente. Ha szükséges, hogy növelje az adagot fokozatosan orvosi felügyelet mellett - 0,5 mg / hét és egy hónap intervallumot a terápiás hatás eléréséhez. Általában a terápiás dózis 1 mg / hét és változhat 0,25 és 2 mg / hét. A maximális adag nem haladhatja meg a 3 mg / nap. Heti dózis a hatóanyag beadható egyszerre vagy elosztott ≥2 fogadások hetente függően tolerancia. Eloszlás heti dózis több dózisban ajánlott, ha a heti adag 1 mg. Ahhoz, hogy meghatározzuk azt a minimális hatékony terápiás dózisa a beteg értékelni kell. Normalizálása prolaktin szint tipikusan megfigyelt 2-4 héten belül a kezelés. Károsodott vese- vagy májfunkció. Alkalmazás Alaktina a májelégtelenségben szenvedő betegeknél, súlyos ellenjavallt. Farmakokinetikai különbségek a kabergolin vesebetegség mérsékelt és súlyos fokú volt megfigyelhető. A farmakokinetikáját kabergolin betegeknél végstádiumú vesebetegség, vagy hemodialízisben részesülő betegeknél nem vizsgálták, ezért ezeknél a betegeknél a gyógyszert kell óvatosan kell alkalmazni. Idős betegek. Tapasztalat a cabergoline szenvedő idős betegek hyperprolactinemia korlátozott. Túladagolás: véletlenszerű a gyógyszer szedését a nagyon magas dózisban is kialakulhat hányinger, hányás, gyomor rendellenességek, hipotenzió, tudatzavar (pszichózis, hallucinációk). Ebben az esetben, meg kell, hogy végezzen egy orvosi vészhelyzet. Túladagolás esetén el kell fogadnia a közös intézkedések vonatkozásában megszűnik a gyógyszer, amely nem szívja, és ha szükséges, - a vérnyomás fenntartására. Továbbá, lehetőség van arra, hogy ajánlani hozzárendelés dopamin antagonisták (pl domperidon, metoklopramid).
Különleges adatok: General. Mint más ergot alkaloidok, Alaktin kell óvatosan alkalmazható súlyos szív- és érrendszeri betegség, Raynaud-szindróma, a peptikus fekély a gyomor vagy a gyomor-bélrendszeri vérzés; súlyos mentális betegségek a történelemben. Máj- és veseelégtelenség. A gyógyszer ellenjavallt súlyos májelégtelenség. Súlyos veseelégtelenségben Alaktin óvatosan kell alkalmazni. Alacsony vérnyomás. A jelentkezési időszak Alaktina megfigyelt alacsony vérnyomás. Ezért óvatosan kell alkalmazni, hogy olyan hatóanyagokkal, amelyek szintén csökkenti a vérnyomást. Fibrózis és a szív valvulopatiya. Fibrózisos és savós gyulladás, mint például mellhártyagyulladás, mellhártyaizzadmány, a mellhártya fibrózis, tüdőfibrózis, pericarditis, perikardiális folyadékgyülem, kardiális valvulopatiya érintő ≥1 szelepek (aorta, mitrális és tricuspidalis) vagy retroperitonealis fibrosis előfordulhat Hosszabb használat után az ilyen származékok agonista ergolinovyh aktivitást a szerotonin 5-HT 2B-receptorok, mint a kabergolin. Egyes esetekben, a tünetek súlyossága és a klinikai megnyilvánulásai kardiális valvulopatii csökkent eltörlését követően a kabergolin. Ez azt mutatta, hogy az ESR pleurális effúzió / fibrózis meghaladja a norma. A növekedést a ESR nagyobb, mint a normál, röntgenfelvételek a mellkas ajánlott. Valvulopatiya megfigyelt kumulatív dózisok, így a betegek kell kezelni a legkisebb hatásos adagot. Az egyes látogatás az orvos, és a kockázat-haszon arány újra kell értékelni, hogy a betegek annak meghatározására, hogy a kezelés folytatása kabergolinnal. A kezelés előtt, az összes betegnél ki kell szűrni a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, beleértve echokardiográfia, jelenlétének meghatározására a tünetmentes szívbillentyű betegség. Ugyancsak célszerű végezni meghatározására az alapvonal szintje vérképlet (ESR), vagy más gyulladásos markerek, légzésfunkció (mellkas röntgen) és a vesefunkció a kezelés előtt. Nem ismert, hogy cabergoline vétel súlyosbítaná a betegség betegeknél szívbillentyűhiba. Megállapítást nyert, hogy a jelenléte Afibrotikus változások szelepek betegeknek nem kell elvégezni cabergoline kezelést. Mivel a jelenléte Afibrotikus változások megnyilvánulhat klinikailag, a kezelés során szükséges rendszeresen figyelemmel kíséri az esetleges jeleit fibrózis progresszió. Így a kezelés során figyelmet kell fordítania a következő tünetekkel: plevropulmonalnogo betegség, mint nehézlégzés, légszomj, tartós köhögés vagy mellkasi fájdalom; veseelégtelenség vagy ureterelzáródással / hasi erek, amely manifesztálódhat, mint a fájdalom / oldalsó és alsó végtagi ödéma, és bármely struktúrák a hasüregben vagy fájdalom, amely jelzi a jelenlétét a retroperitoneális fibrózis; szívelégtelenség: esetek szívbillentyű és a pericardialis fibrózis gyakran nyilvánul szívelégtelenség. Ezért ki kell zárni a szelep fibrózis (és konstriktor pericarditis), amikor egy megfelelő tüneteket. Klinikai diagnosztikai monitorozására fibrotikus megbetegedések kötelező. Először echokardiográfia kell végezni 3-6 hónapig a kezelés megkezdése után; további vizsgálat echokardiográfia frekvenciájú megfelelően kell meghatározni, hogy az egyes klinikai tünetek, különös figyelmet kell fordítani a fenti tüneteket, de ellenőrzést kell végezni, legalább 6-12 havonta. Használata cabergoline kell állnia a echokardiográfia során új vagy súlyosbodó tünetek meglévő szívbillentyűhiba, fojtószelepet vagy tömítés szelep szórólapok. Annak szükségességét, hogy egyéb klinikai vizsgálati módszerek (például a fizikai vizsgálat, szív hallgatózás, X-ray, CT) egyénileg határozandó meg. További releváns tanulmányok, mint például szintjének meghatározása vörösvértest-süllyedés és szérum kreatinin, végrehajtsák, ha szükséges, a diagnózis megerősítéséhez fibrotikus rendellenességek. Kezelése hiperprolaktinémia. A fő ok hiperprolaktinémia kell telepíteni történő kezelés előtt cabergolin, hiperprolaktinémia, amenorrea, és meddőség kíséretében lehet társítva hipofízis daganatok. Amikor elérte a hatásos terápiás dózis ellenőrzése prolaktin a vérszérum ajánlatos végezni 1 alkalommal havonta, normalizálódott a szérum prolaktin általában megfigyelhető 2-4 héten. Miután a eltörlése cabergoline, általában visszatérő hiperprolaktinémia megfigyelhető. Azonban egyes betegek tartós visszaszorítása prolaktin szint volt megfigyelhető néhány hónapig. Álmosság / hirtelen alvászavar. Kabergolin álmosságot okozhat. A dopamin-agonisták okozhat hirtelen elalvás. Ha ezek a tünetek szükség lehet a dózis csökkentését vagy a kezelés megszakítása. Mások. Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Betegek, akik örökletes galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem használja ezt a gyógyszert. Terhesség és szoptatás alatt. cabergoline laboratóriumi állatokon végzett kísérletek nem mutattak teratogén vagy hatása a teljesítményét a reproduktív funkciót. Azonban megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a terhesség alatt nem állnak rendelkezésre. Alaktin csak akkor használható, ha feltétlenül szükséges a terhesség alatt. Amennyiben a kezelés során a megtermékenyítés után, alapos értékelése után az előny / kockázat az anya és a magzat is szükség lehet eltávolítani a kábítószert. Mivel a klinikai tapasztalat a gyógyszer korlátozott, és van egy hosszú t½, ajánlott, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését helyreállítása után szabályos menstruációs ciklus előtt 1 hónappal a várt terhesség elkerülése érdekében a várható hatását a gyógyszer a magzatra, bár az Alaktina dózisban 0,5-2 mg / hét betegeknél hiperprolaktinémia nem mutattak növekedését kockázatának vetélést, a koraszülést, patológia a terhesség vagy a születési rendellenességek. Azt találtuk, hogy a patkányok kabergolin kiválasztódik az anyatejbe, ezért (bár az embereken végzett vizsgálatok nem végeztünk) szoptatás használata során a kezelést abba kell hagyni. Gyermek. Biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták cabergoline még az év alatti gyermekek 16 éves, így a gyógyszer nem alkalmazható gyermekkorú gyakorlatban képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek. A kabergolin csökkenti a vérnyomást, ami befolyásolhatja a reakció sebessége bizonyos betegekben. Ezt figyelembe kell venni olyan helyzetekben, amelyek különleges figyelmet igényelnek, mint például a vezetés és a munka komplex mechanizmusokat. A betegek, akik kezelik kabergolinnal és aki ünnepelt álmosságot és / vagy hirtelen elalvási epizódok, ajánlott, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és tevékenységek, amelyek különleges figyelmet igényelnek, amíg az ilyen epizódok és aluszékonyság eltűntek.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: annak ellenére, hogy az adatok hiánya a kölcsönhatás Alaktina más ergot alkaloidok, egyidejű kezelés ezeket a gyógyszereket hosszú ideig nem ajánlott. Mivel Alaktin valósítja meg hatását történő közvetlen stimulálása révén a dopamin receptorok, hogy nem alkalmas az egyidejű alkalmazását dopamin antagonisták (például a fenotiazinok, butirofenonok tioxantének, metoklopramid), hogy nem csökkenti a klinikai hatás a gyógyszer. A gyógyszer nem alkalmazható a makrolid antibiotikumokkal (eritromicin) miatt fokozott szisztémás biológiai hozzáférhetősége a kabergolin. Alaktina figyelembe kell venni a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, hogy csökkentik a vérnyomást.