Toraszemid-CS - használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózis, mellékhatások
farmakológiai hatások
Farmakológiai hatás - vizelethajtó.
farmakodinámia
Torasemide egy kacsdiuretikum. A maximális diuretikus hatás után alakul ki 2-3 órával a bevétel után a hatóanyag. A fő hatásmechanizmusa a hatóanyag miatt reverzibilis kötődésének toraszemid a kontransporterom nátrium / klór / kálium-ionok található apikális membránjában a vastag felszálló Henle-kacs szegmens, amely csökkentheti vagy teljesen gátolta reabszorpciója nátrium ionok és csökkenti az ozmotikus nyomás az intracelluláris folyadék és a víz reabszorpció. Aldoszteron receptor blokkoló infarktus; csökkenti fibrózis és javítja a szívizom diasztolés funkció.
Toraszemid kevesebb, mint a furoszemid, okoz hipokalémia, ahol nyilvánul bónagyobb aktivitást és annak hatása tartósabb. A használata toraszemid jelentése megfelelő választás egy hosszú távú kezelés.
farmakokinetikája
A szájon át toraszemid gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Gasztronómia nincs jelentős hatással a felszívódás a kábítószert. Tmax toraszemid plazma 1-2 órával a bevétel után. Biológiai hasznosulás - 80-90% enyhe egyéni eltérések.
A diuretikus hatás megmarad akár 18 órán át, ami megkönnyíti a hordozhatóságát a terápia hiánya miatt nagyon gyakori vizelés során az első órában a bevétel után a hatóanyag, ami korlátozza a beteg aktivitást.
Kommunikáció a plazmafehérjékhez legfeljebb 99%. Látható Vd 16 liter.
Ez a májban keresztül citokróm P450 rendszert. Ennek eredményeként az egymást követő oxidációs reakciókat, hidroxilezés vagy három gyűrűt hidroxilezés képződött metabolit (M1, M3 és M5), amelyek kötődnek a plazmafehérjékhez 86, 95 és 97%, ill.
T1 / 2 toraszemid és metabolitjai 3-4 óra, és nem változik a CRF. A teljes clearance toraszemid 40 ml / min, a vese clearance - 10 ml / perc. Átlagban mintegy 83% -a a beadott dózis kiválasztódik a vesék által: módosítatlan formában (24%), és előnyösen a inaktív metabolitok formájában (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
A veseelégtelenség, T1 / 2 toraszemid nem változik, T1 / 2 M3 és M5 metabolitok növekszik. Torasemide és metabolitjai jelentéktelen mértékben ürülnek a hemodialízis és a hemofiltráció.
Májelégtelenségben vérplazma-koncentráció toraszemid növeljük csökkenése miatt a máj-metabolizmus a gyógyszer. A szív- vagy májelégtelenségben T1 / 2 toraszemid és a metabolit M5 jelentősen növelte a hatóanyag-akkumuláció nem valószínű.
Jelzések toraszemid NW drog
ödémás szindróma különböző eredetű, beleértve a krónikus szívelégtelenség, a máj, a tüdő és a vese;
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység toraszemid vagy a komponenseket;
allergiás szulfonamidok (szulfanilamid antimikrobiális vagy szulfonil-karbamidok);
veseelégtelenség anuriában;
májkómáról és precoma;
Tűzálló Hipokalémia / tűzálló hiponatrémia;
hipovolémia (artériás alacsony vérnyomás vagy anélkül), vagy kiszáradás;
ejtik megsértése a vizelet kiáramlását a bármely okból (beleértve az egyoldalú, húgyúti betegség);
dekompenzált aorta és mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
megnövekedett központi vénás nyomás (a fenti 10 Hgmm);
egyidejű alkalmazása cefalosporinok és aminoglikozidok;
laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabsobtsiya;
szoptatás;
életkor 18 év.
Óvatosan: artériás alacsony vérnyomás, összehúzó ateroszklerózis az agyi artériák, hypoproteinemia, hajlamosak hiperurikémia, rendellenességek a vizelet kiáramlását (jóindulatú prosztata hiperplázia, szűkül a húgycső vagy hidronefrózis), kamrai aritmia a történelem akut miokardiális infarktus (fokozott veszélye kardiogén sokk), hasmenés , hasnyálmirigy-gyulladás, diabetes mellitus (csökkent glükóz tolerancia), hepatorenális szindróma, köszvény, vérszegénység; egyidejű használata szívglikozidok, kortikoszteroidok és az ACTH.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Toraszemid nem teratogén és fetotoxikus, átjut a placentán, ami zavarokat víz és elektrolit-anyagcserében, és thrombocytopenia a magzatban.
Kontrollált vizsgálatok használatára toraszemid terhes nőknél nem végeztek, a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott a terhesség alatt.
Nem ismert, hogy toraszemid bejut az anyatejbe. Ha szükséges, használjon toraszemid NW szoptatás ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.
mellékhatások
A mellékhatások gyakorisága szerint osztályozott WHO ajánlásainak. igen gyakran: ≥1 / 10 (≥10%); Gyakran - a ≥1 / 100 <1/10 (≥1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 (≥0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 (≥0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 (<0,01%); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Az idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés, álmosság; ritkán - görcsrohamok, az alsó végtagok; A frekvencia ismeretlen - zavartság, ájulás, zsibbadást a végtagokban (zsibbadás, bizsergés és zsibbadás).
A érzékek: a frekvencia ismeretlen - homályos látás, halláskárosodás, fülzúgás és halláskárosodás (általában reverzibilis) általánosan a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy hypoproteinaemiában (nephrosis szindróma).
A CCC: ritkán - extraszisztole, arrhythmia, tachycardia; gyakorisága nem ismert - túlzott vérnyomáscsökkenést. ortosztatikus hipotenzió, kollapszus, mélyvénás trombózis, tromboembólia, csökkent oszlopágytérfogat.
A légzőrendszer: ritkán - orrvérzés.
Az emésztőrendszer: gyakran - hasmenés; Ritka - hasi fájdalom, puffadás, polydipsia; A frekvencia ismeretlen - szájszárazság, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasnyálmirigy-gyulladás, hasmenés rendellenességek, intrahepaticus cholestasis.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: gyakorisága nem ismert - viszketés, kiütés, urticaria, erythema multiforme, hámló bőrgyulladás, purpura, vasculitis, fényérzékenység.
Részéről a mozgásszervi rendszer: a gyakoriság nem ismert - izomgyengeség.
A húgyúti rendszer: gyakran - gyakori vizeletürítés, polyuria, nocturia; ritka - gyakori vizelés; gyakorisága nem ismert - oliguria, vizelet-visszatartás (betegeknél húgyúti elzáródás beteg), interstitialis nephritis, hematuria.
A reproduktív rendszer: a gyakoriság nem ismert - csökkentett potenciát.
Egy metabolizmus: a gyakoriság nem ismert - hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesaemiás, hypocalcaemia, chloropenia, metabolikus alkalózis, hypovolaemia kiszáradás (gyakrabban idős betegek).
A laboratóriumi paraméterek: Ritkán - hiperkoleszterolémia, hipertrigliceridémia; gyakorisága nem ismert - a hyperurikaemia, enyhe növekedés ALP-aktivitás a vérplazmában, a koncentrációját növeljük a kreatinin és a karbamid a vérplazmában, fokozott aktivitás bizonyos májenzimek vérplazma (például GGT), thrombocytopenia, leukopenia, agranulocitózis, hiperglikémia, csökkent glükóztolerancia (lehetséges megnyilvánulása látensen folyó cukorbetegség).
Más: a frekvencia ismeretlen - aplasztikus vagy hemolitikus anémia.
kölcsönhatás
A koncentráció növelése és a kockázat a nephrotoxicitás és az ototoxicitás hatású cefalosporinok, aminoglikozidok, kloramfenikol, etakrinsav, ciszplatin, az amfotericin B (mivel versenyképes renális kiválasztás).
Növeli a hatékonyságot diazoxidot és teofillin csökkenti - antidiabetikumok, allopurinol.
Presszoraminok és torasemide kölcsönösen csökkenti a hatékonyságot.
PM. blokkoló kanaltsievuyu szekréció, növeli a koncentrációt toraszemid a szérumban.
Egyidejű alkalmazásával kortikoszteroidok. amfotericin B fokozott kockázata hipokalémia, kardiális glikozidok - növeli a glikozid mérgezést hipokalémia (a magas és alacsony polaritású) és a nyúlás a T1 / 2 (alacsony polaritású).
Csökkenti a lítium vese clearance és a kábítószer növeli a mérgezés.
NSAID-ok. szukralfát csökkentheti a diuretikumok hatását gátlása miatt PG szintézis. megsértése renin vérplazmában és kiválasztódását aldoszteron.
Ez növeli a vérnyomáscsökkentő hatás a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, neuromuszkuláris blokád depolarizáló izomrelaxánsok (szuxametonium), és csökkenti a hatását a nem-depolarizáló izomrelaxánsok (tubokurarin).
Egyidejű kezelés nagy dózisú szalicilátok a háttérben toraszemid terápia növeli a megnyilvánulása toxicitás (mert versenyképes vese kiválasztás).
A szekvenciális vagy egyidejű alkalmazása toraszemid ACE gátlókkal vagy angiotenzin II receptor antagonisták vezethet erős vérnyomás csökkentésére. Ezt el lehet kerülni a dózis csökkentésével toraszemid vagy átmenetileg felfüggesztheti.
Egyidejű használata probenecid vagy metotrexát csökkentheti a hatékonyságát toraszemid (ugyanazon szekréciós útvonalon). Másrészt, torasemide csökkentheti vesén ezeket a gyógyszereket.
Egyidejű alkalmazása ciklosporin és növeli a toraszemid köszvényes arthritis, mert a ciklosporin okozhat zavar a vese húgysav kiválasztást, és a toraszemid - hiperurikémia.
Leírták, hogy a betegek a nagy a kockázata a fejlődő nefropátia, figyelembe toraszemid, a bevezetése kontrasztanyagok renális diszfunkció gyakoribbak voltak, mint azoknál a betegeknél nagy a kockázata a fejlődő nefropátia, amelyek bevezetése előtt a kontrasztanyagok végeztük / hidratálást.
A biológiai hozzáférhetőség és következésképpen, toraszemid hatékonyságát csökkenteni lehet kombinációs terápiában kolesztiramin.
Adagolásra és
Belül. 1 alkalommal egy nap, rágás nélkül, elegendő mennyiségű vízzel, bármely időpontban állandó, függetlenül az étkezés.
Ödéma szindróma CHF. A szokásos kezdő dózis 10-20 mg 1 alkalommal naponta. Ha szükséges, a dózis megkettőzhető, hogy a kívánt hatást.
Ödéma szindróma vesebetegség. A szokásos kezdő adag 20 mg 1 alkalommal naponta. Ha szükséges, a dózis megkettőzhető, hogy a kívánt hatást.
Ödéma szindróma májbetegségekben. A szokásos kezdő dózis 5-10 mg 1 alkalommal naponta. Ha szükséges, a dózis megkettőzhető, hogy a kívánt hatást. A maximális egyszeri adag 40 mg, ez nem ajánlott, hogy haladja meg a (offline alkalmazások tapasztalat). A gyógyszer használata hosszú ideig, vagy addig, amíg a eltűnése ödéma.
A magas vérnyomás. A kezdő adag 2,5 mg (táblázat 1/2. 5 mg) 1 alkalommal naponta. Hiányában terápiás hatás 4 hét alatt a dózis megnövelésével 5 mg 1 alkalommal naponta. Hiányában a megfelelő vérnyomáscsökkenést vétele után egy adag 5 mg-1 alkalommal naponta 4-6 hétig a dózis megnövelésével 10 mg 1 alkalommal naponta. Ha az alkalmazás a készítmény egy 10 mg / nap nem ad meg a kívánt hatást, a terápiás rendszer adunk vérnyomáscsökkentő gyógyszert más csoport.
Idős betegek Nincs szükség a dózis módosítására.
túladagolás
Tünetek: megnövekedett diurézis, csökkenése kíséri a BCC és sérti a víz-elektrolit-egyensúly a vér, majd egy jelentős vérnyomáscsökkenés. álmosság és zavartság, ájulás. gyomor-bélrendszeri rendellenességek figyelhető.
Kezelés: tüneti. Hánytatás, gyomormosás, kijelölését aktív szén; dózisának csökkentése vagy a gyógyszer visszavonására, és ugyanabban az időben térfogatú cseréje és mutatók a víz és elektrolit-egyensúly és a sav-bázis ellenőrzése alatt a szérum elektrolit koncentráció, hematokrit. Nincs speciális ellenszer. Hemodialízis hatástalan.
Vigyázat
Szigorúan alkalmazza receptre.
Betegek túlérzékenység szulfonamidokkal és szulfonil-karbamidokkal lehet kereszt-érzékenységet a gyógyszer-toraszemid SOC.
Fokozott kockázata a megsértése a víz-elektrolit-egyensúly megfigyelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kezelés folyamán szükség, hogy rendszeresen figyelemmel kíséri az elektrolit koncentrációt a vérplazmában (ideértve a nátrium, kalcium, kálium, magnézium), sav-bázis, a maradék nitrogén, kreatinin, húgysav, és elvégzi a megfelelő korrekciós terápiát (nagyobb nagyítású, ha szükséges - betegeknél gyakori hányás és közepette parenterálisan beadott folyadékok).
Ha új vagy súlyosbodó azotemia és oliguria súlyos progresszív vesebetegség ajánlott felfüggeszteni a kezelést.
A diabetes mellitusban szenvedő betegek, vagy károsodott glükóztolerancia elő időszakos glükózkoncentráció monitorozása a vérben és a vizeletben.
Azoknak a betegeknek, öntudatlan állapotban, hiperplázia a prosztata, szűkül a húgyvezeték, kimeneti ellenőrizni kell lehetősége miatt a heveny vizelet-visszatartás.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok. A kezelés során a betegnek tartózkodnia kell a vezetési és egyéb tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciók (szédülés kockázatát és aluszékonyság).
kiadás Form
A tabletták 5 mg és 10 mg. 10. táblázat. A hólyagok. 30. táblázat. bank HDPE polimer a HDPE fedővel vagy ampulla HDPE polimer a HDPE fedéllel. Minden jar, injekciós, 2, 3, 6, 10 kontúr sejt csomag helyezünk karton csomagolás.
gyártó
JSC "North Star", Magyarország.
Tel. / Fax: (812) 309-21-77.