szemcsepp
A tulajdonosok a szabadalmi RU 2431470:
Köztársasági Egységes Production Enterprise "Belmedpreparaty" (BY)
A találmány tárgya a gyógyszeriparban és a gyógyászatban, valamint előállítására vonatkozik műkönny amely felhasználható helyi gyógyítására a száraz szem szindróma. A találmány összetétele a következő (g / l): 2,5-5,0 hidroxipropilmetilcellulóz; kétbázisú nátrium-foszfát 5,5-16,5; nátrium-dihidrogén-foszfát 0,8-1,5; nátrium-klorid 2,0-8,0; dinátrium-edetát 0,1-0,5; 0,03-0,09 benzalkónium-klorid; Dextrán 0,5-1,5; Injekcióhoz való víz 1 literig. A kompozíció kiegyensúlyozott komponensek aránya pH-értéket biztosítson a tartományban 6,5-7,8, ahol a készítmény tartalmaz egy polimert, amely hidroxi-propil-metil-cellulóz és a dextrán. A dextrán használt dextrán 40 vagy dextránt 60 vagy dextrán 70. A találmány egy hidratáló szem felületén, hogy csökkenjen vagy megszűnjön a tüneteit irritáció amelyet a szindróma okozott a száraz szem. 1. táblázat.
A találmány tárgya a gyógyszeriparban és a gyógyászatban, és lehet használni, mint egy gyógyszer a szemészetben kezelésére száraz szem szindróma.
A fő irány szenvedő betegek kezelésében a száraz szem szindróma eszközök használata, mint a „mesterséges könny”, amelynek hatása hozzájárul a helyreállítása a könnyfilm. Kémiailag drogok „műkönny” vizes oldatai hidrofil polimerek (származékok a metil-cellulóz, polivinil-alkohol, polivinil-pirrolidon, polietilén-glikol, propilén-glikol, dextrán, hialuronsav, és még sokan mások.) A felvételét a különböző konzerválószereket, és szervetlen sókat. Be a kötőhártya üregbe „mesterséges könny” filmet képez a felületen a szem, beleértve a könnyben és a komponenseket. „Mesterséges könnyek” szerepét védelmezője a szaruhártya epithelium, van egy kenő- és lágyító hatású. A megnövekedett viszkozitás „műkönny” megakadályozza azok gyors kiáramlását a kötőhártya üreg, amely növeli a időtartama érintkezés a szaruhártya az oldat elősegíti egyenletes eloszlása a felület felett a szem, a hasznosítás, a stabilitás és a reprodukció az optikai jellemzőit a könnyfilm [1].
Válogatás drogok „műkönny” egy adott beteg számára végzünk, amelynek középpontjában a teljesítmény stabilitást a könnyfilm és a szubjektív érzések, mivel az sérti a könnyfilm egy sokszínű eredete és oka lehet a különböző tényezők. Az optimális bármely adott beteg által meghatározott gyakorisággal a telepítés a gyógyszer újbóli szem kellemetlen érzés.
Az analóg a találmány szerinti készítmény Lakrisifi (SIFI, Olaszország) [2]. A készítmény egy vizes polimer oldatot a metil-cellulóz koncentrációja 5 g / l, a termék tartalmaz továbbá kétbázisú nátrium-foszfát (18,0 g / l), dinátrium-edetát (1,0 g / l), nátrium-kloridot (2,0 g / l), és a tartósítószer benzalkónium-klorid (0,1 g / l). Amennyiben helyileg alkalmazzuk, a hatóanyag cseppentettünk 1-2 csepp az alsó kötőhártyazsákjába 4-8-szer naponta. A hátránya, a hatóanyag egy kellemetlen érzés, a kötési század miatt nagy az oldat viszkozitása. A gyógyszer okozhat allergiás reakciók és káros hatással a szaruhártya epithelium jelenléte miatt az összetételében a nagy mennyiségű dinátrium-edetát és benzalkónium-kloridot tartósítószerként.
Ismert gyógyszer Lakrisin (Galen, Csehország) [3]. A készítmény egy vizes hidroxi-propil-koncentrációban 6 g / l. A készítmény magában foglalja a bórsav (8,3 g / liter) és nátrium-tetraborát (2,0 g / l). A kábítószer-cseppentve 1-2 cseppet a kötőhártyazsákjába naponta 2-3 alkalommal (ha szükséges 1-2 csepp beadott óránként). A hátránya, hogy a gyógyszer kellemetlen érzést kötés században, mert a magas gyógyszer viszkozitását, és a bórsav jelenlétében a készítményben, amely ráadásul irritálja a szemet. Mivel a nagy viszkozitású készítmény alkalmazását követően megállapította, homályos látás.
Ismert vízoldható szemészeti polimer kompozíció Duasorb tartalmazó gidroksipropilmetitsellyulozu koncentrációban 3 g / l dextrán 70-1,0 g / l. Ez a készítmény egy része a készítmény "Tear természetes" (gyártó: Alcon) [4, 5]. A készítmény tartalmaz még nátrium-kloridot (7,7 g / l), kálium-kloridot (1,2 g / l), dinátrium-edetát (0,5 g / l), a benzalkónium-klorid (0,1 g / l). A kábítószer-instilled 1-2 csepp mindkét szembe, ha szükséges. A hátránya a készítmény jelenléte a tartósítószer benzalkónium-klorid koncentrációban 0,1 g / l, amely alatt ismert szisztematikus része cseppentés hátrányosan befolyásolja az anyagcsere, a szaruhártya és a kötőhártya epitélium [6]. Ezen túlmenően, a kompozit a gyógyszer nem nyújt pH-érték közel a pH könnyfolyadékkal, 7,4; a pH beállításához tömény sósav és / vagy nátrium-hidroxid.
A prototípus az igényelt találmány a készítmény Defislez (Synthesis Magyarország) [7]. A készítmény egy vizes hidroxi-propil-koncentrációban 3 g / l. A készítmény Defislez tartalmazza Segédanyagok: nátrium-foszfát dibázikus 12-víz (24,0 g / l), nátrium-dihidrogén-foszfát vizes 2 (3,5 g / l), nátrium-kloridot (2,0 g / l), dinátrium- edetát (1,0 g / l), és a tartósítószer benzalkónium-klorid mennyisége 0,1 g / l, injekció céljára alkalmas vízben. A kábítószer-cseppentve 1-2 csepp a kötőhártyazsákba 4-8-szor egy nap (óránként, ha szükséges). A kezelés folyamán nem kevesebb, mint 2-3 hét. A hátránya, a készítmény, hogy a folyékony fázist a telepítés közben generált nem mindig megfelelően biztosítja a funkcióit természetes könny rejlő sok esetben szükség a gyakori használata a gyógyszer miatt a gyors lebomlás hidratáló film. A gyógyszer okozhat allergiás reakciók és káros hatással a szaruhártya epithelium jelenléte miatt az összetételében a nagy mennyiségű dinátrium-edetátot és a benzalkónium-klorid tartósítószert, például toxikus hatások súlyosbíthatja a súlyosságát a klinikai lefolyása a száraz szem szindróma.
A célunk a találmánnyal az, hogy olyan gyógyászati készítmény szemcsepp helyi gyógyítására a száraz szem szindróma, növelné a stabilitást a könnyfilm, amely nedvesítő a szaruhártya felületére, és csökkenti a negatív hatása a szaruhártya és kötőhártya.
A probléma megoldódik annyiban, hogy a készítmény tartalmaz hidroxi-propil-metil-cellulóz, nátrium-foszfát dibázikus, nátrium-dihidrogén-foszfát, nátrium-klorid, dinátrium-edetát, benzalkónium-kloridot és vizet is bejuttatunk a dextrán a következő komponens aránya, g / l:
kétbázisú nátrium-foszfát 5,5-16,5
nátrium-dihidrogén-foszfát 0,8-1,5
nátrium-klorid 2,0-8,0
dinátrium-edetát 0,1-0,5
0,03-0,09 Benzalkónium-klorid
Injekcióhoz való víz 1 literig.
A dextrán használt dextrán 40 vagy dextránt 60 vagy dextrán 70. dextránok tartoznak egy poliszacharid köréből maradékok α-D-glükopiranóz. Dextránok sorolják függően a molekulatömeg, amely tartományon belül a 30.000 80.000 dalton.
Bevezetés A dextrán oldatot megnöveli a viszkozitást, és megkönnyíti egy hosszan tartó érintkezés a gyógyszer és a szem felszínén. A felvétel a dextrán a szemcsepp továbbá egy hosszantartó hidratáló hatás, hiszen jelenléte miatt a hidrofil funkciós csoportok a polimer képes megtartani a vízmolekulákat.
A jelenléte a viszkózus tulajdonságok, és a csillapító hatás a gyógyszer lehetővé teszi, hogy formában a felszínen a szaruhártya egységes prerogovichnuyu könnyfilm, védi a szaruhártya külső befolyásoktól és szárítás hosszú ideig fejtik ki stabilizáló és lágyító hatása a szaruhártya epithelium és segít csökkenteni irritációs tünetek társított száraz szem szindróma.
A probléma megoldódott mennyiségének csökkentésére segédanyagok dinátrium-edetátot és a benzalkónium-klorid káros hatással a szem szöveteit.
A készítmény tartalmaz Segédanyagok - Nátrium-foszfát dibázikus, és nátrium-foszfát monobázikus alátámasztó pufferolt nátrium-klorid-beállítására az izotonicitás mint stabilizátor magában foglalja a nátrium-edetát, mint tartósítószer benzalkónium-klorid.
A gyógyszer a következőképpen állítjuk elő.
1. példa 1 liter elkészítéséhez mesterséges könny oldatot figyelembe 5,0 g hidroxipropil-metilcellulóz, kétbázisú nátrium-foszfát - 5,5 g Nátrium-dihidrogén-foszfát - 0,8 g nátrium-kloridot - 8,0 g nátrium-edetát - 0,1 g , benzalkónium-klorid - 0,03 g dextránt 40-0,5
A tartályt öntjük 0,6 liter injekció céljára alkalmas vizet melegítjük 70-80 ° C-on, megbízott a lemért mennyiségű hidroxi-propil-metil-cellulóz és addig keverjük, amíg egy homogén masszát. Folytatva a keverést, az oldatot lehűtjük 20 ° C-on
Egy másik tartályban öntjük 0,3 liter injekciós vizet töltöttünk felfüggesztett részegységek dextrán, nátrium-dibázikus foszfát, nátrium-dihidrogén-foszfát, nátrium-klorid, dinátrium-edetát, benzalkónium-klorid és kevertettük, hogy feloldódjanak a komponensek. A kapott oldatot adunk a reaktorba, és keverés közben hidroxipropil-metilcellulóz, hogy a végső oldódási, a térfogatot vízzel injekciós oldat 1,0 liter, a pH mérésére, amely a tartományban 6,5-7,8. A kapott oldatot szűrjük, a sterilizáló szűrőkön, és aszeptikus körülmények között palackozott vagy cső-cseppentő.
2. példa abban különbözik az 1. példától, hogy a kiindulási komponensek veszik a következő arányban:
hidroxipropil-metil-cellulóz 3,0 g
Nátrium-foszfát kétbázisú 8,0 g
nátrium-dihidrogén-foszfát 1,3 g
nátrium-klorid 5,0 g
Dinátrium-edetát 0,2 g
benzalkónium-klorid 0,05
dextrán 60-1,0
Injekcióhoz való víz - akár 1 liter.
3. példa abban különbözik az 1. példa és a 2., hogy a kiindulási komponensek veszik a következő arányban:
metil-cellulóz 2,5 g
Nátrium-foszfát kétbázisú 16,5 g
nátrium-dihidrogén-foszfát 1,5 g
nátrium-klorid 2,0 g
Dinátrium-edetát 0,5 g
Benzalkónium-klorid 0,09 g
1,5 g dextrán 70
Injekcióhoz való víz 1 literig
A kapott oldatot a műkönny egy tiszta, színtelen vagy sárgás folyadék. A készítmény steril, pH-ja, közel a pH könnyfolyadékkal, 7,4, ozmolalitása - 190-400 mOsm / kg, és viszkozitása 5-30 mPa-s, stabil tárolás hosszú ideig szobahőmérsékleten.
A gyógyszert használják a készítmény műkönny száraz szem szindróma által okozott mind a külső tényezők (befolyásolja a látást a füst által kibocsátott elektromágneses sugárzást monitorok számítógépes vagy televíziós rendszerek, a lézeres refraktív sebészet, rajta a rossz minőségű lágy kontaktlencsék, stb), és belső tényezők (zavar beidegzés könnymirigyek diszfunkciója könnymirigy és Meibom mirigyek, vitamin hiánya egy, autoimmun betegségek, elhúzódó becseppentés, hogy rtikosteroidov, béta-blokkolók, stb). A létesítmények száma van rendelve gyakoriságától függően a kellemetlenségeket.
A gyógyszer vizsgáltuk in vitro stabilitást tárolás közben gyorsított és hosszú távú vizsgálatok a sötét helyen. A kapott adatok a vizsgálat azt mutatta, stabilitását változhatatlanság alapvonal 24 hónapon belül.
Összehasonlítása a mintát a prototípus az igényelt ügynök a fő minőségi paraméterei mutatja az alábbi táblázat.
minőségi tényezők
Azt állította, arányok a kiindulási komponensek a hatóanyag határozza meg kísérletezéssel. Ez a bejelentett belül sikerült megoldani a problémát, és a találmány megszerzése pozitív eredményeket a hatóanyag, mint a prototípus.
1. tartalmazó szemcseppet hidroxipropilmetilcellulóz, nátrium-foszfát dibázikus, nátrium-dihidrogén-foszfát, nátrium-klorid, dinátrium-edetát, benzalkónium-klorid és a víz, azzal jellemezve, hogy az egy dextrán a következő komponensek aránya, g / l:
A találmány a gyógyászat, a szemészet, és fel lehet használni a diagnózis és a sebészeti kezelés szervi betegségek.
A találmány tárgya megelőző vagy terápiás szer, amely hatóanyagként 2-fenil-1,2-benzizoszelenazol-3 (2H) -on vagy sója, kezelésére szaru- és kötőhártya rendellenességek, mint például a száraz szem, punctata superficialis keratopathia, epithelium szaruhártya, cornea erózió, szaruhártya fekély, kötőhártya epithelium, keratoconjunctivitis sicca, superior limbikus keratoconjunctivitis, rostos keratoconjunctivitis, keratitis vagy kötőhártya-gyulladás.
A találmány a gyógyászat, nevezetesen érzéstelenítésben és intenzív, és fel lehet használni, hogy megvédje a testet a sérülésektől a betegek az altatás során, és újraélesztés.
A találmány a gyógyászat, nevezetesen a szemészet, és fel lehet használni a szenvedő betegek kezelésére aktinomikózis könnycsont utak.