Paroxetin (paroxetinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
anyagok jellemző paroxetin
SSRI antidepresszánsok.
Paroxetin-hidroklorid - majdnem fehér szagtalan por. A oldhatósága vízben 5,4 mg / ml. A molekulatömege 374,8.
Paroxetin mezilát - majdnem fehér szagtalan por. A vízben való oldhatósága nagyobb, mint 1 g / ml. A molekulatömege 425,5.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - egy antidepresszáns.
Szelektíven gátolja a szerotonin újrafelvételét a neuronok által, felerősíti a szerotonerg transzmissziót a központi idegrendszerben.
Jelzett széles variációja farmakokinetikai paraméterei paroxetin. Teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Biológiai hozzáférhetőség - 50-100%, ha többszörös dózis emelése (miatt részleges telítődése metabolizmus az első áthaladás a máj). Kötés a plazmafehérjékhez - 95%. Tmax - 2-8 órán át (átlagosan 5,2 óra). Az egyensúlyi koncentrációja a vérben érhető el napi bevitelével körülbelül 7-14 napig. Figyelemmel a jelentős metabolizmus az első áthaladás a májban (beleértve a részvételt izozim CYP2D6) az a farmakológiailag aktív metabolitok. Paroxetin aktívan eloszlik a szövetekben, körülbelül 1% marad a keringési rendszerben. Vd - 3-28 l / kg (átlagosan 13 l / kg). T1 / 2 - körülbelül 24 óra (a tartományban 3-65 órán át), hosszúkás az idősek, az abnormális májfunkciós és a vese. Jelenik meg a vesék 10 napon belül (64%) és a bélben (36%), amelyet a módosítatlan formában - 2% és 1% -kal. Ha a kreatinin-clearance 30-60 ml / perc, és kevesebb, mint 30 ml / perc Cmax és AUC paroxetin növeli a 2 és 4-szer volt.
Anyag paroxetin
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, egyidejű vételére MAO-gátlók (és 2 héttel a visszavonás), az életkor 18 év (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Egyidejű alkalmazása paroxetin linezolid (gátolja MAO) ellenjavallt - a szerotonin szindróma kockázata.
A kombinált alkalmazás paroxetin tioridazinnal ellenjavallt - a súlyos mellékhatások a CCC.
Korlátozások a használatát
Zugú glaukóma, prosztata hiperplázia, mánia, a kardiális patológiát, epilepszia (epilepsziás kerülni kell labilitása paroxetin), görcsös állapotok, cardioversio hozzárendelés, fogadó PM. növeli a vérzés kockázatát; A kockázati tényezők jelenlétét a fokozott vérzés; betegségek, amelyek növelik a vérzés kockázatát; idős kor, máj- és / vagy veseelégtelenség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (Paroxetin átjut az anyatejbe a hasonló koncentrációban a szérumban).
Mellékhatásai anyag paroxetin
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, migrén, aluszékonyság, álmatlanság, ingerlékenység, idegesség, szorongás, ingerlékenység, érzelmi labilitás, fáradtság, neurózis, csökkent koncentrálóképesség, abnormális gondolkodás, agresszió, ellenséges, remegés, görcsök, extrapiramidális zavarok, hallucinációk, eufória, mánia vagy hipománia, zavartság, izgatottság, deperszonalizáció, amnézia, pánikrohamok, paresztézia, szerotonin szindróma, homályos látás, a változás az íz.
Részéről a csont- és izomrendszer: arthralgia, myalgia, myopathia, myasthenia gravis.
A urogenitális rendszer: szexuális diszfunkció, beleértve magömlés rendellenesség, csökkent libidó, anorgazmia, vizelet-visszatartás vagy fokozott vizeletürítés.
Az emésztőrendszer: csökkent / fokozott étvágy, hányinger, hányás, szájszárazság, székrekedés / hasmenés; Nagyon ritka esetekben - hepatitis.
Szív-és érrendszer: növekedése vagy csökkenése a vérnyomás. ortosztatikus hipotenzió, szívdobogás.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, véraláfutások, viszketés, angioödéma.
Egyéb: myalgia, orrfolyás, izzadás, sóhiány, károsodott szekréciójával ADH. hiperprolaktinémia / galactorrhoea, csökkenése / növekedése a testtömeg, a visszavonás (éles törlése paroxetin).
kölcsönhatás
Nem kompatibilis a MAO-gátlók (beleértve a furazolidon, prokarbazin, szelegilin), a triptofán és a lítium-sók (a szerotonin szindróma kockázata). Antacidok nem befolyásolják a felszívódást. Egyidejű kezelés cimetidin Css paroxetin 50% -kal nő a digoxinnal - csökkenti a digoxin AUC 15% -kal. Gátolja a metabolizmusát triciklusos antidepresszánsok (amitriptilin, imipramin, dezipramin) és asztemizol, növelve koncentrációja a vérben, és a mellékhatások kockázata. Növeli a plazma teofillin viszonylag csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget kombinálva fenitoin. Fenobarbitál és primidon csökkenti a biológiai hasznosulás paroxetin. Együtt a felvételi fluoxetin, fenotiazin származékok (tioridazin), I. osztályú antiaritmiás szerek (propafenon, flekainid), sumatriptan növeli a mellékhatások kockázatát. Egyidejű kezelés warfarinnal okozhat vérzéses szindróma módosítatlan MF érték. Bár a paroxetin nem változtatja meg az alkohol lebontását, és úgy tűnik, nem növeli a hatást a kognitív és pszichomotoros teljesítményt egészséges emberek, egyidejű alkalmazása depressziós betegeknél nem ajánlott.
Kölcsönhatás tioridazinnal
Tioridazinnal okoz megnyúlása QTc intervallum társított komoly kamrai ritmuszavarok, például torsades de pointes. és a hirtelen halál kockázatát. Ez a hatás dózis-függő.
In vivo vizsgálatok azt mutatják, hogy a kábítószer. amelyek gátolják a CYP2D6. mint a paroxetin, szintjének növelése tioridazin plazmában. Ebben az összefüggésben nem alkalmazható kombinációban paroxetin tioridazinnal.
túladagolás
A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, súlyos szájszárazság, súlyos álmosság, ingerlékenység, sinus tachycardia, remegés, kitágult pupillák.
Kezelés: tüneti. Eltávolításához a gyomorból nevsosavsheysya a gyógyszer hánytatásra vagy gyomormosás. A specifikus ellenszer nem található. Forszírozott diurézis, hemodialízis, hemoperfúzió és cseretranszfúzió nem hatékony (mivel a megoszlási térfogata nagy, és a magas fokú plazmafehérjékhez való kötődése).
adagolás módjától
Óvintézkedések paroxetin anyag
Az intervallum a törlési MAO-gátlók és elkezdi a vételi paroxetin vagy törlése, és elkezdi a vételi MAO-gátló legyen legalább 14 nap. Növelheti a tüneteket pánikbetegség a terápia kezdeti szakaszában (ajánlott egyidejű szorongásoldók 2 hétig). Ez gondos monitorozást igényel betegek öngyilkossági tendenciák, különösen a kezelés kezdetén.
A jelentős szedálás kell venni paroxetin este. A 2-10% -át a lakosság van jelölve, genetikailag meghatározott alacsony aktivitás izozim CYP2D6. amely megnyilvánul a paroxetin lassuló metabolizmus és a megnövekedett mellékhatások gyakorisága (dózis szükséges korrekció).
A kezelés ideje alatt nem ajánlott alkoholt fogyasztani.
Legyen óvatos jelölt járművek vezetőire, és az emberek, akiknek munkája megköveteli a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
A kockázat a zugú glaukóma
Kitágult pupilla, ami megfigyelhető alkalmazása után sok anti-depresszáns, beleértve a paroxetin, válthatnak támadás zárt zugú glaucoma betegek anatómiailag keskeny elülső kamra szög.
Információk a beteg számára. A beteg tisztában kell lenniük azzal, hogy a vevő a paroxetin okozhat enyhe pupillák kitágulása, ami az arra hajlamos egyének vezethet az epizód zugú glaucoma.