Paroxetin (paroxetin) - a használati utasítást, a kábítószer leírása és javallatok
Paroxetin (paroxetine) - felszabaduló formában, szerkezete és csomagolás
A tabletták, filmbevonatú fehér, kerek, bikonvex, filmbevonatú, a Valium, egy érdes felület. 1 lapot. A paroxetin-hidroklorid-hemihidrát 22,76 mg megfelelő 20 mg paroxetin tartalom. Segédanyagok: kétbázisú kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, kopovidon, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, talkum. héj összetétele: hipromellóz, makrogol 6000, talkum, titán-dioxid.
A tabletták, filmbevonatú fehér, kerek, mindkét oldalán domború, a Valium, egy érdes felület. 1 lapot. A paroxetin-hidroklorid-hemihidrát 34,14 mg megfelel 30 mg paroxetin tartalom. Segédanyagok: kétbázisú kalcium-foszfát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, kopovidon, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, talkum. héj összetétele: hipromellóz, makrogol 6000, talkum, titán-dioxid.
Klinikopatológiai farmakológiai csoport: Antidepresszáns.
Antidepresszáns. Úgy ítélik meg egy szelektív inhibitora a szerotonin újrafelvételét (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) neuronok az agyban, ami meghatározza annak antidepresszáns hatások és kezelésében való hatékonyság rögeszmés-kényszeres (OCD), valamint a pánikbetegség. A paroxetin alacsony affinitást mutat az m-holinoretseptorami (ez rendelkezik gyenge antikolinerg hatások) # 945; 1, # 945; a 2. és # 946; adrenoreceptorok, valamint dopamin (D2), 5HT1-szerű, 5HT2-szerű és a hisztamin H1-receptor. A paroxetin nem sérti pszichomotoros funkciók és nem fokozza a nyomasztó hatással van rájuk az etanol. A tanulmány szerint a viselkedés és EEG paroxetin kiderült gyenge aktiváló tulajdonságúak, mikor adjuk be nagyobb adagot gátlásához szükséges szerotonin újrafelvétel. Ez nem okoz jelentős változást a szint vérnyomást, a pulzusszámot és EEG.
Paroxetin (paroxetine) - farmakokinetikáját
Orális beadása után paroxetin általában szívódik fel a gyomor-bél traktus és a megy first-pass metabolizmus révén a májban.
Css elért 7-14 nap után a kezelés megkezdése után. Növelésével az adagolást és / vagy a kezelés időtartama figyelhető nemlineáris függését a farmakokinetikai paraméterek az adagolási. A paroxetin nagymértékben eloszlik a szövetekben, csak 1% van jelen a plazmában. Ez kötődik fehérjék 95%.
Ez a májban inaktív metabolitok. Úgy tartják, inhibitor izozim CYP2D6. A fő metabolitok paroxetin poláris és konjugált oxidációs és metilációs hogy gyorsan kiürül a szervezetből, rossz farmakológiai aktivitással, és nem befolyásolják a terápiás hatást. Az anyagcsere paroxetin nem törött miatt hatása szelektív szerotonin neuronok.
Mintegy 64% paroxetin kiválasztódik a vizeletben (2% - változatlan, 64% - metabolitok formájában); ahol egy 36% epével keresztül a belekben, általában formájában metabolitok, kevesebb, mint 1% - változatlan.
Kiválasztás A metabolitok paroxetin kétfázisú első kapott first-pass metabolizmus révén a májat, és akkor vezérli a szisztémás elimináció. T1 / 2 paroxetin változó, de átlagok 24 órán át.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A koncentráció a paroxetin vérplazma növeli az abnormális májfunkciós és a vese. valamint a lejtés korban.
A paroxetin (paroxetin) - vallomása
Paroxetin (paroxetine) - adagolási rend
A pánik-rendellenességek a kezdeti dózis - 10 mg / nap (lehetséges, hogy csökkentse annak kockázatát, a tünetek súlyosbodása a pánik), majd egy heti növekedés 10 mg. Az átlagos terápiás dózis - 40 mg / nap. A legtöbb Adagolás - 50 mg / nap.
- A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: álmosság, remegés, fáradtság, álmatlanság, szédülés, fáradtság, görcsök, extrapiramidális rendellenességek, a szerotonin szindróma, hallucinációk, téveszmék, zavarodottság, nyugtalanság, szorongás, deperszonalizáció, pánikrohamok, szorongás, amnézia, myoclonus.
- Az érzékek: homályos látás.
- Részéről a csont- és izomrendszer: ízületi fájdalom, izomfájdalom, izomgyengeség, myopathia.
- A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás, gyakori vizelés.
- A része a reproduktív rendszer: szexuális diszfunkció, beleértve impotencia és magömlés rendellenességek, hiperprolaktinémia / galactorrhoea, anorgasmia.
- Az emésztőrendszer: növekedése vagy csökkenése az étvágy, ízérzés megváltozása, émelygés, hányás, szájszárazság, székrekedés vagy hasmenés; egyes esetekben - a hepatitis.
- A szív- és érrendszer: ortosztatikus hipotenzió. Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, véraláfutások, viszketés, angioödéma. Egyéb: fokozott izzadás, rhinitis, sóhiány, nem megfelelő szekréciója antidiuretikus hormon.
Paroxetin (paroxetine) - Ellenjavallatok
- egyidejű MAO-gátlók és a 14 napos időszak után visszavonása;
- instabil epilepszia;
- terhesség
- szoptatás (szoptatás);
- gyermekek életkorát;
- a gyógyszerre túlérzékenységet.
Megfelelő óvintézkedéseket kell gyógyszert adagoltuk a májelégtelenségben, veseelégtelenség, zárt zugú glaukóma, prosztata hiperplázia, mánia, a szívbetegség, epilepszia, görcsös állapotok, míg a kinevezését cardioversio, míg a fogadó gyógyszerek, amelyek fokozzák a vérzés kockázatát, kockázati tényezők jelenlétét a vérzési rendellenességek és betegségek, növeli a vérzés kockázatát.
Paroxetin (paroxetine) - Terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Felhasználása az emberi máj
Alkalmazása vesefunkció
A paroxetin (paroxetin) - külön utasítás
Annak érdekében, hogy ne alakuljon ki neuroleptikus malignus szindróma, óvatosan kell nevez Paroxetin szedő betegek antipszichotikumokat. Paroxetin előírt kezelési 2 héttel abbahagyása után MAO inhibitorok. A betegek életkora Hajtsd kapó betegeknél paroxetin lehetséges hyponatraemia. Egyes esetekben, a dózis korrekciót egyidejűleg alkalmazott inzulin és / vagy orális hipoglikémiás szerek.
A fejlesztés a rohamok paroxetin-kezelés stop. Az első jele a mánia helyezze hatályon kívül a paroxetin terápia. Az első néhány hét kezelés paroxetin gondosan megfigyelni a beteg állapota vonatkozásában lehetséges öngyilkossági kísérlet. A kezelés során a paroxetin tartózkodniuk kell az alkohol fogyasztását kapcsolatban erősítése a mérgező hatást.
gyermekgyógyászati alkalmazás
A paroxetin alkalmazása gyermekekben nem fogadják el, mivel a biztonságosságát és hatásosságát ebben a betegcsoportban nem igazolták.
Hatást gyakorol a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Azonban ez a paroxetin nem károsítja a kognitív és pszichomotoros funkciók, a betegek tartózkodjanak vagy rendkívül óvatos vezetés közben, és más osztályokba potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Paroxetin (paroxetine) - túladagolás
A tünetek közé tartozik a hányinger, a hányás, a remegés, kitágult pupillák, szájszárazság, ingerlékenység, nystagmus, izgatottság, izzadás, álmosság, sinus tachycardia, görcsök, bradycardia, megnövekedett vérnyomás, nodális ritmus. Nagyon ritka esetekben, amikor egyidejűleg más pszichotróp szerek és / vagy alkohol változások lehetnek az EKG, kóma. Súlyos túladagolás - a szerotonin szindróma, ritkán - rhabdomyolysis. Kezelés: gyomormosás, aktív szén. Ha szükséges, a tüneti kezelés. Nincs speciális ellenszer.
Paroxetin (paroxetine) - gyógyszerkölcsönhatást
Egyidejű kezelés savkötők nem befolyásolja a felszívódást és farmakokinetikai paraméterei paroxetin. Egyidejű alkalmazása paroxetin MAO-gátló.
Egyidejű beadásával paroxetinnel protsiklidina koncentráció növekedésével. Mivel a citokróm P450 paroxetin valószínű erősítő hatása barbiturátok, fenitoin, antikoagulánsok, a triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok, fenotiazint és antiaritmikumok 1C osztályba, metoprolol és a megnövekedett kockázata a mellékhatások, miközben kinevezéséről ezeket a gyógyszereket.
Amikor egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a máj enzimeket, hogy csökkenteni kell az adagot a paroxetin. Paroxetin növeli a vérzés ideje a háttérben odnovoremennogo warfarin (egy módosítatlan prothrombin idő).
Amikor egyidejű alkalmazása paroxetin atípusos antipszichotikumok, triciklikus antidepresszánsok, kábítószerek fenotiazin sorozat, NSAID-ok (beleértve az acetilszalicilsavat) valószínűleg megsértése prootsessa alvadási. Egyidejű kijelölésével paroxetin szerotonerg gyógyszerek (tramadol, szumatriptán) fokozhatják a szerotonerg hatását. Meg kell jegyezni, kölcsönös erősödése triptofán hatású hatóanyagok lítium és a paroxetin.
Amikor egyidejű alkalmazása paroxetin fenitoin és más görcsoldó szerek valószínűleg növeli a mellékhatások gyakorisága. A paroxetin gátolja a sokkal gyengébb vérnyomáscsökkentő hatását guanetidin képest antidepresszánsok, amelyek gátolják a noradrenalin elkülönítését.
Paroxetin (paroxetine) - feltételek tárolási
A gyógyszert kell tárolni száraz helyen, fénytől védve, elzárva a gyermekek hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év.