Nitroglicerin (nitroglicerin) leírás, recept, manuális, hivatkozási gyógyszerek
Rp. Sol. Nitroglycerini oleosae 1% sapkák. 0,0005 N. 20
D. S. 1 kapszula a nyelv alá (kapszula összetörni fogak).
Hatásmechanizmus:
Farmakológiai hatása - angina elleni, értágító, vasodilatig.
Kiterjeszti nagy epikardiális koszorúér artériák osztályok, fokozza a nyomásgradiens a helyszínen atheroscleroticus szűkület a koronária erek, perfúziós biztosít akkor is, ha részösszeg stenosis magában biztosítékok, beleértve ellenállásának a csökkentése, hogy a vér áramlását rajtuk keresztül. Oszlassa szét a koszorúerek vérátáramlását ischaemiás területek különösen subendocardialis osztályok. Az iszkémiás szívizom hypokinesia külön területen hozzájárul a helyreállítása a helyi összehúzódó. Ez kiküszöböli abnormális miokardiális merevség és megakadályozza a végzetes aritmiák szívinfarktus. Gyengíti az infarktus utáni bal kamrai átalakítás. Hatékonyan gátolja a vérlemezke-aggregációt, és tapad a vaszkuláris endotéliumhoz. Növeli a küszöb szívizom-ischaemia.
A szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén, valamint angina pectoris javítja a szív teljesítményét, a terhelési tolerancia, csökkenti a súlyosságát és gyakoriságát támadásokat. Jelentősen csökkenti a mitrális visszaáramlás. Ez a központi gátló hatással szimpatikus értónus, képződés gátlására vaszkuláris komponense a fájdalom. Normalizálja a cseréjét elektrolitok és az energia folyamatok - az arány a oxidált és redukált formája nikotinamid koenzim, a tevékenység a NAD-függő dehidrogenázok. Hozzájárul a katekolamin felszabadulást az agyban és a szívben, indirekt szimpatomimetikus hatása a szívizomra, megváltoztatja az Aa troponin komplex tropomiozinovogo. Ez megkönnyíti az átmenetet a hemoglobin methemoglobin és ronthatja az oxigén. Ez okozza tágulása agyhártya hajók gyakran kíséri a megjelenése a fejfájás. Ez ellazítja a sima izmokat a hörgők, epevezeték, a nyelőcső, a gyomor, a belek, a húgyúti.
Gyorsan és hatékonyan szívódik fel a nyálkahártya-felületek és a bőrön keresztül. Miután lenyelés nagyrészt elpusztult a májban (a hatás a „first pass”), és azután biotranszformációval képeznek NO simaizomsejtekben. A körülmények szublingvális, subbukkalnogo és / kizárt használatban „elsődleges” hepatikus degradáció (azonnal eléri a szisztémás keringésbe). Primer metabolitok olyan di- és mononitrátokat, vége - glicerin. A szublingvális Cmax fő metabolitok (0,2-0,3 ng / ml) el nem éri a 120-150 C, T1 / 2 nitroglicerin 1-4,4 perc, metabolitok - 7 min. A megoszlási térfogata 3 l / kg és a clearance - 0,3-1,0 l / kg / min. Amikor aeroszol formájában adagoltuk be a szájüregbe Cmax metabolitok (14,6 ng / ml) után éri el 5,3 perc, a relatív biológiai hozzáférhetőség - 76% T1 / 2 - 20 perc. Beadva 6,4 mg Cmax metabolitok (0,1-0,2 ng / ml) után alakul 20-60 perc. Relatív biológiai hozzáférhetősége 10-15%. T1 / 2 4 h metabolitok Amikor a / egy T1 / 2 -. 3,1 perc, teljes clearance - 30-78 l / perc, ezek a mutatók a szívelégtelenség csökken és 12 perc között, 1,9, illetve 3,6? -13,8 l / perc, ill. A plazma-fehérje kötődik (60%). A metabolitok elsősorban a vese, a tüdő része kiválasztódik a kilélegzett levegőben.
Amikor a szublingvális és bukkális formák angina dokkolt 1,5 perc és a hemodinamikai és antiisémiás hatásai megmaradnak legfeljebb 30 perc és 5 óra, ill. Amikor az alacsony dózissal (2,5 mg) hemodinamikai hatását tart, akár 0,5 órán át, nagy (forte) - akár 5-6 órán át (ezek a dózisok hemodinamikai hatás nyilvánul után 2-5 perc, és 20-45 perccel később anginaellenes) . Alkalmazása egy kenőcs biztosítja fejlődését antianginás fellépés 15-60 perc és 3-4 óra időtartam. A hatás a transzdermális után történik 0,5-3 óra, és tart akár 8-10 órán keresztül.
Az alkalmazás módja:
Adagot és egyedileg beállítható függően a beteg érzékenysége a hatóanyag nitroglicerin, jelzések, klinikai körülmények között. A szokásos adag a gyógyszer az angina - 1 tabletta a nyelv alá, a sok beteg stabil angina és a hatás származik alacsony dózisú (1 / 2-1 / 3 tabletta), azonban, ha a fájdalom gyors halad maradékot tabletták, nem volt ideje, hogy feloldódjon, ajánlott nyárs . Jellemzően antianginás hatása már nyilvánvaló után 0,5-2 perc; 75% A betegek javulást észlelt az első 3 perc; és egy másik 15% - belül 4-5 perc. Hiányában a terápiás hatás az első 5 perc szükséges hozzárendelni másik pirulát előállítására. Ennek hiányában a terápiás hatás után 2-3 alkalommal a recepción kell vennie a valószínűsége a szívinfarktus. A hatástartam nitroglicerin - körülbelül 45 perc.
Tolerancia a szublingvális nitroglicerin alakul ritkán, azonban, ha ez előfordul néhány betegnél, a dózis szükséges, hogy fokozatosan növelje, így azt 2-3 tabletta.
Termék formájában:
Tab. 500 ug 20 vagy 40 darab.
A tabletták fehér vagy fehér szín sárgás árnyalatú, Valium, egy csiszolt és Valium.
gliceril-trinitrát (nitrogritserin) 500 mcg.
Segédanyagok: burgonyakeményítő, kalcium-sztearát, kolloid szilícium-dioxidot (Aerosil), povidon (Kollidon 25), mikrokristályos cellulóz, laktóz.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (2) - csomagok karton.
10 db. - kiszerelésben Valium planimetrikus (4) - csomagok karton.
Jelzések:
- az angina pectoris kezelésére (enyhítésére angina és tranziens profilaxis);
- mint azt a elsősegély akut miokardiális infarktus és akut bal kamrai elégtelenség a pre fázisban.
Ellenjavallatok:
- túlérzékenység nitrátok;
- alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás kevesebb mint 90 Hgmm ..);
- záró típusú glaukóma;
- akut miokardiális infarktus alacsony töltési nyomása a bal kamra;
- toxikus tüdőödéma;
- kapcsolatos állapotok csökkent bal kamrai töltőnyomás (izolált mitrális stenosis, szívburokgyulladás konstruktív);
- egyidejű alkalmazása szildenafil;
- terhesség, szoptatás;
Óvintézkedéseket kell előírni a kifejezett humán máj és / vagy vese.
Mellékhatások:
- CNS: homályos látás, fejfájás (különösen a kezelés kezdetén, hosszú távú kezelés csökken), szédülés, és egy érzés a gyengeség, nyugtalanság.
- szív-és érrendszer: artériás alacsony vérnyomás, a bőr kivörösödése, tachycardia.
- Az emésztőrendszer: egy érzés, enyhe égő érzés a szájban; ritkán - hányinger, hányás.
- A vérképző rendszer: ritkábban - methaemoglobinaemia, cyanosis.
- Egyéb: allergiás reakciók; ritka, hosszú távú használata a gyógyszer nagy adagban - a kábítószer-megvonási szindróma; tolerancia kifejlődése.