Klonidin, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírás A hatóanyag Clonidine / Clonidinum
Formula: C9H9Cl2N3, kémiai neve: 2,6-diklór-N-2-imidazolidinilidenbenzamin (hidroklorid formájában).
Farmakológiai Csoport: Wegetotropona támogatás / adrenomimetic ügynök / alfa-adrenoceptor agonisták.
Farmakológiai hatások: vérnyomáscsökkentő, nyugtató.
farmakológiai tulajdonságok
Klonidin egy központi vérnyomáscsökkentő hatóanyag stimulálja az a2-adrenerg receptorokon csökkenti a preszinaptikus szinten impulzusok a szimpatikus részlege a perifériás idegrendszer, és csökkenti a tónus a vazomotoros központ a medulla oblongata. Ez lassítja a szívfrekvenciát, csökkenti a perctérfogat a vér és a teljes perifériás érrendszer ellenállását. A klonidin fokozza a vese véráramlását; Ez csökkenti az agyi véráramlást, növelve a vascularis tónus az agy; Ez egy erős nyugtató hatású. Vérnyomáscsökkentő hatás alakul át 0,5-1 órán át lenyeléssel, a maximális vérnyomáscsökkentő hatás válik 2 - 4 óra hosszat keverjük. A hatás időtartama 6 - 12 órával. A gyors bevezetése intravénásán lehetséges átmeneti emelkedése a vérnyomás, amely stimulációja által okozott vaszkuláris posztszinaptikus alfa-1-adrenoreceptorok. Cseppentve kötőhártyazsákjába képződése csökken intraokuláris folyadékot, és javítja annak kiáramlási legyengített szimpatikus tónus, és ennek eredményeként, a szemen belüli nyomás csökken. A klonidin jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A plazma kötődött proteineket 20 - 40%. A biohasznosulás Hosszabb használat után körülbelül 65%. A maximális szérumkoncentráció beadva elért 1,5-2,5 óra. felezési ideje 12 óra megsértése vesefunkció növeli akár 41 órán keresztül. A klonidin gyorsan és könnyen áthatol a vér-agy és placentán az anyatejbe. A máj metabolizálódik körülbelül 50% a készítmény. A klonidin származó elsősorban vesék (40 - 60%) és változatlan formában a bélben (20%). Tartós használata klonidin majd vízvisszatartás.
Az artériás magas vérnyomás (beleértve a renovaszkuláris), hipertenzív krízis, primer nyitott zugú glaukóma - monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva, hogy csökkentik az intraokuláris nyomást (a szemcseppek formájában).
Adagolás és dózis klonidin
A klonidin parenterálisan, orálisan, szublingválisan, a cseppek formájában becseppentést a szemben. A kezelési rend és a dózis beállítása külön-külön. A kezdő adag 37,5-75 mg 3-szor egy nap. Ha szükséges, az adag fokozatosan nőtt, és átlagosan napi dózis 900 mikrogramm. A kezelés időtartama átlagosan 1-2 hónap. Az intravénás vagy intramuszkuláris beadása egyetlen dózis 150 mikrogramm. A maximális adag lenyelés - egyszeri - 300 mikrogramm naponta - 2,4 mg.
A szemészet: 2-4-szer naponta csepegtetünk kötőhártyazsákjába. Terápia kezdődik 0,25% -os oldat. Elégtelen szemnyomás csökkentésére használva 0,5% -os oldat. Abban az esetben, mellékreakciók, amelyek bevonják a használata 0,25% -os oldat, 0,125% -os oldatot használjuk.
Az akut miokardiális infarktus, labilis során a magas vérnyomás, kezelésére vazomotoros tünetek a absztinencia szindróma drogfüggők, menopauza vagy dysmenorrhoea kijelölését klonidin különösen kívánatos.
A betegnek kell lennie, vízszintes helyzetben intravénás adagolásra és 1,5 - 2 óra után, a megelőzés a ortosztatikus hipotenzió.
Amikor a szemcsepp lehet szisztémás klonidin mellékhatások (beleértve a szisztémás artériás nyomás csökkenés), hogy csökkentsék a kockázatot a fejlődés után szükséges a becsepegtetése 1 - 2 perc alatt egy ujjal régió könnycsont sac.
Lehet gyengén pozitív Coombs teszt, míg a klonidin terápiát.
A eltörlése a kezelést el kell végezni fokozatosan csökkentve a dózist követő 7 - 10 nap, hogy elkerüljék a fejlesztés a megvonási tünetek (szívdobogás, szorongás, a meredeken emelkedő vérnyomás, remegés, idegesség, fejfájás, hányinger). A fejlesztés az e-szindróma azonnal menjen vissza a klonidin, és később, amikor annak fokozatos megszüntetéséről helyettesíthető más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.
Amikor együtt használják a klonidin, a béta-blokkolók, valamint annak szükségességét, hogy töröljék el a két alap, az első megszüntette fokozatosan béta-blokkolók, klonidin majd.
Különös gondot kell fordítani a betegek agyi érbetegségek vagy a depresszió, mint egy meredek csökkenése vérnyomás megváltoztathatja a mentális állapot.
Klonidin phaeochromocytoma nem hatékony.
Dózisának növelése hipoglükémiás gyógyszerekkel lehet szükség diabetes mellitusban szenvedő betegek használatával klonidin.
Betegeket, akik kontaktlencsét, azt kell tudni, hogy a gyógyszer csökkenti a kialakulását a könnyben.
Az alkoholfogyasztás tilos kezelés során a klonidin.
Meg kell alaposabban ellenőrzik a vérnyomást kezelni funkcionális állapotát máj vagy a vese.
Szükséges, hogy ellenőrizzék pulzusszám részesülő betegeknél klonidin együtt ható szerek, pitvar-kamrai vezetési vagy szinuszcsomóból funkciót, mint például a kalcium-csatorna blokkolók, digitálisz glikozidok, béta-blokkolók. Vannak beszámolók a fejlesztési sinus bradycardia, ami a kórházi és pacemaker telepítés kapcsán használatával klonidin együtt verapamil vagy a diltiazem.
A kezelés során fel kell adnunk osztályok potenciálisan veszélyes tevékenységek (beleértve a gépjármű vezetése), ahol, hogy javítani kell a fókuszt és sebességét pszichomotoros reakciókat.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, hipotenzió, kardiogén sokk, kifejezett agyi érelmeszesedés, pitvar-kamrai blokk II - III mértékben obliteratív perifériás artériás betegség, szindróma, beteg sinus kifejezve sinus bradycardia, porfiria, depresszió, közös használata a triciklikus antidepresszánsok és etanol, szoptatás, terhesség ; Gyulladásos betegsége elülső szem (szemcsepp további).
Korlátozások a használatát
Friss myocardiális infarktus, vese- és / vagy májelégtelenség, a szívkoszorúér-betegség, zavar az intrakardiális vezetési, súlyos krónikus szívelégtelenség, depresszió (beleértve a jelenléte a történelem), polineuropátia, a cukorbetegség, cerebrovaszkuláris betegség, székrekedés.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használata klonidin terhesség alatt ellenjavallt. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a klonidin szoptat.
Szigorúan ellenőrzött és megfelelő az embereken végzett vizsgálatok. A vizsgálat során az állatok szaporodási feltárta, hogy a használata klonidin nyulakon dózisban körülbelül 3-szor a maximális ajánlott dózis az emberre nem okozott embriotoxikus és teratogén hatást. Azonban a patkányoknak akik klonidin 2 hónapig összeillesztése előtt nál kisebb adagokkal 1/3, a javasolt maximális dózis humán nőtt a magzat reszorpció. Ez a hatás nem volt kimutatható, amikor a klonidin patkányokon legfeljebb 3 maximális ajánlott dózis egy személy a 6., hogy a 15. napon a terhesség. növekedése reszorpciós ráta volt megfigyelhető patkányokon és egereken végzett klonidin az 1-től a 14. nap a terhesség dózisban akár 40-szer nagyobb, mint a maximális ajánlott humán adag. A klonidin kiválasztódik az anyatejbe és megtalálható a szérumban a csecsemők; csecsemők vérnyomáscsökkentő hatása nincs regisztrálva.
Mellékhatások klonidin
Az idegrendszer és az érzékszervek: álmosság, fáradtság, lassítja a motor és a mentális reakciók, idegesség, szorongás, fejfájás, éjszakai nyugtalanság, szédülés, eufória, depresszió, fáradtság, csökkent könnytermelés, szállás zavar, paresztézia, csökkent érzékelés, hallucinációk, zavartság tudat, szedáció (kifejezettebb az idősebbekben), rémálmok, vagy az élénk álmok.
Szív- és érrendszer: ortosztatikus hipotenzió, sinus bradycardia, Raynaud-szindróma, AV-blokk, bradikardia, a gyors bevezetését intravénásán átmeneti emelkedése a vérnyomás.
Emésztőrendszer: szárazra a szájnyálkahártyán, étvágytalanság, székrekedés, hányinger, a nyálmirigyek, vastagbél pszeudo-obstrukció, a gyomor kiválasztás csökkentésére, a májfunkció vizsgálatok, hepatitis.
Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, kopaszodás, kiütés.
Egyéb: vízvisszatartás és nátrium ionokat, ami abban nyilvánul meg ödéma a boka és a láb; kisebb hatékonysággal és / vagy a libidó, gynecomastia, orrdugulás, szárazság az orrnyálkahártya, hiperglikémia, elvonási tünetegyüttes, megnövekedett vérnyomás, az úgynevezett gemitonovy válság.
Helyi reakciók segítségével szemcsepp: égő és viszkető szemek, kötőhártya szárazság, idegentest érzés, kötőhártya-gyulladás, ödéma és vérbőséget a kötőhártya.
klonidin kölcsönhatást más anyagokkal
Részesülő betegeknél a béta-blokkolók, a hirtelen lemondása klonidin esetleges éles vérnyomás-emelkedés. Úgy véljük, hogy ez a hatás társul fokozott érösszehúzó hatás katekolamin növekedett a szintje a vérben keringő. Amikor együtt használják, a triciklusos antidepresszánsok (beleértve klomipramin, imipramin, dezipramin) csökkentette a vérnyomáscsökkentő hatását klonidin. A kombinált orális hormonális fogamzásgátlók fokozhatja a szedatív hatását klonidin. Amikor együtt klonidin növelheti a hatástartama vekuronium. Ez azt sugallja, hogy a klonidin elnyomja fokozott termelődésével katekolaminok, amelyek miatt keletkezik hipoglikémia, és csökkenti a tüneteket, hipoglikémia (palpitáció, tachycardia, a túlzott izzadás) miatt az intézkedés a katekolaminok. Továbbá, bizonyíték van arra, hogy a klonidin növeli a glükóz koncentrációja a vérben, valószínűleg csökkenése miatt az inzulin szekréciót. Ezeket a hatásokat kell figyelembe venni, ha együtt használják inzulinnal klonidin. Amikor együtt verapamil némi információt a szív- blokk betegeknél artériás magas vérnyomás. Váltáskor vétel clonidinncl kaptopril vérnyomáscsökkentő hatást fokozatosan alakul ki. A hirtelen lemondása klonidin kapó betegeknél a kaptopril, esetleg éles vérnyomás-emelkedés. Amikor együtt prazosin lehet változtatni a vérnyomáscsökkentő hatását klonidin. Van információ a csökkent hatékonyság piribedilt és levodopa betegekben a Parkinson-kór. Amikor együtt használják klonidin ciklosporin egy üzenetet, hogy növelje a tartalmát ciklosporin a vérplazmában. Amikor együtt használják, atenolol, propranolol, klonidin dolgozzon ki egy nyugtató hatású, vérnyomáscsökkentő hatása összeadódik, szájszárazság. Kombinálva amitriptilin klonidin elérje a szaruhártyát patkányok 5 napig.
túladagolás
A túladagolás klonidin fejlődött: bradycardia, korai depolarizáció szindróma, hátráltatása pitvar-kamrai vezetési, nyugtató hatás, depresszió tudat (akár kóma), légzésdepresszió (legfeljebb apnoe), összeomlott artériás nyomás változása - az erőteljesebben csökken a jelentős növekedés, fáradtság, hiánya vagy csökkent reflexek, hányás, sápadtság, aritmia, hipotermia, gyenge reakció a tanulók fény, görcsök. Kezelés: gyomormosás, aktív szén alkalmazása; tüneti kezelés (atropin bradycardia, értágítók a megemelkedett artériás nyomásra, vasopressorok vérnyomás csökkentésében, légzésdepressziót naloxon, jelzett vérnyomáscsökkenés, kóma); Rendszeres ellenőrzése vérnyomás, pulzusszám, elektrokardiogram, testhőmérséklet, a vér glükóz. Hemodialízis hatástalan.
Márkanevek kábítószerek a hatóanyag klonidin
Gemiton
Gemiton 0.3
klonidin
A klonidin injektálható oldat 0,01%
klonidin pirula
Kombinált termékek:
Clonidine + Butilaminogidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol: Proksofelin ™.
Clonidine felkerül a listára hatásos anyagok a 234. cikk és más cikkek a Büntető Törvénykönyvben és a kábítószer tartalmazó, csak receptre.