Farmadipin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: nifedipin;
1 ml oldat nifedipin szempontjából 100% szárazanyag 20 mg (30 csepp);
Segédanyagok: polietilén-glikol 400, etanol 96%.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Farmadipin® mutatja antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása. Blokkoló a kalciumionok belépését a simaizom-sejtek, a kardiomiociták és a koronáriás és perifériás artériák révén lassú feszültség-érzékeny kalciumcsatornák sejtmembránok. Ez ellazítja vaszkuláris simaizom görcsöket, és kiküszöböli tágítja koronária és perifériás artériák, csökkentve a vaszkuláris rezisztencia, a vérnyomás, afterload és a szívizom oxigénigényét; enyhén csökkenti a szívizom valamelyest csökkenti a vérlemezke-aggregációt.
Farmakokinetikáját. Amennyiben a gyógyszer bevétele jól felszívódik az emésztőrendszerben, biohasznosulás - 40-60%. Különösen gyorsan (5-10 perc) a hatás alakul szublingvális. Jellemzően a maximális hatás regisztrálva 30-40 perc alatt. A táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a felszívódás üteme a kábítószert. Hemodinamikai hatás tart 4-6 órán keresztül. A plazma kötődött proteineket 90% nifedipin. Ez a májban és kiválasztódik túlnyomórészt inaktív metabolitok. A teljes clearance nifedipin - 0,4-0,6 l / kg / óra. felezési idő 2-4 óra. Az idősek és a betegek májcirrózis nifedipin anyagcsere lelassul, így van egy felezési ideje a gyógyszer is meghosszabbíthatja majdnem 2-szer, amely megköveteli a dózisának csökkentése és a hosszabb dózisok között eltelt a gyógyszer. A szervezetben a nifedipin nem halmozódik. A kis mennyiségben hatol át a vér-agy és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: tiszta, sárgás, vagy zöldes-sárgás, viszkózus folyadék enyhe alkoholos szagot.
Javallatok:
Az artériás magas vérnyomás (a magas vérnyomásos krízisek).
Adagolás és alkalmazás:
Farmadipin® kezelésére használják a magas vérnyomásos krízis, mint a drog vészhelyzet. Nem ajánlott, hogy alkalmazza a készítményt az adagolási forma egy adagolási protokollnak.
Ha szükséges, a kurzus a vérnyomáscsökkentő kezelés és a gyógyszer adagolási forma választja az orvos.
Amikor hirtelen és szignifikáns vérnyomás-emelkedés lehet a kezdeti adag felnőtteknek 3-5 csepp (2-3,35 mg) az idősek - nem több, mint 3 csepp (2 mg) a nyelv alá vagy a csepp-ra egy darab kekszet vagy cukrot, mint Meg lehet tartani a szájban hosszabb. A hiánya hatékony dózist fokozatosan, klinikailag szignifikáns hatást. A jövőben esetén magas vérnyomás kell összpontosítani pontosan ezt az adagot. Amennyiben szükséges (hogy növeli a vérnyomást 190/100 Hgmm -.... 220/110 Hgmm), egyetlen dózis fokozatosan növelheti bizonyos esetekben akár 10-15 csepp (6,7-10 mg), figyelembe véve az egyéni változik mutatók AD beteg.
Meg kell figyelembe venni az egyes érzékenysége az egyéni betegek Farmadipinu®. Ilyen esetekben a dózis felvette egyénileg, kezdve három csepp, és fokozatosan növeli a 2-3 csepp (1,34-2 mg), hogy elérjék a klinikai hatás.
A fölös kiindulási dózis a gyógyszer vezethet meredek csökkenés a vérnyomás!
Jellemzői az alkalmazás:
A gyógyszer csak akkor adható fokozott klinikai megfigyelés mellett betegek: instabil angina. súlyos szívelégtelenségben és súlyos aorta stenosis, súlyos pulmonális hypertensio. hipertrófiás kardiomiopátia. súlyos agyi keringési rendellenességek, diabétesz, rendellenességek máj- és veseműködés, valamint idős betegeknél. Idős betegek nagyobb valószínűséggel csökken az agyi véráramlás miatt az éles perifériás értágulat. Malignus hipertónia és hypovolaemiával, hemodialízis kezelésben részesülő betegek nifedipin tapasztalni jelentős vérnyomásesés. Különösen a kezelés kezdetén, és miközben a béta-blokkolók hipotónia fordulhat elő, hogy egyes betegek nem képesek tolerálni. Az ilyen betegeknél szorosan ellenőrizni kell. Szedő betegeknél a béta-blokkolók, a korai kezelés jelei lehetnek a pangásos szívelégtelenség. Súlyos koszorúér-elégtelenség miatt reflexes tachycardiát ronthatja során a koszorúér-betegség, és vele együtt, válhat gyakoribb rohamok angina. Körültekintően írják nifedipin anginás betegek vagy miokardiális. Amikor megjelenik a háttérben a fájdalom kezelésére a szegycsont mögött nifedipin abba kell hagyni. Ne igyon alkoholt, vagy füst kezelés során nifedipin.
Az adagok alkalmazott más gyógyszereket a nifedipin kell megállapítani, egyedi elbírálás alapján. Szívglikozidok is használható kezelés alatt nifedipin. Alkalmazása során a nifedipin növelheti a hamis eredményeket a spektrofotometriás koncentráció-vanillil mandulasav a vizeletben.
Alkalmazása során a nifedipin egyidejű intravénás magnézium-szulfáttal terhes nők gondos monitorozást igényel vérnyomás lehetősége miatt a vérnyomáscsökkentés, ami károsíthatja az anya és a magzat számára.
Beszűkült májműködés gondos monitorozást igényel, és súlyos esetekben - a dózis csökkentése.
A nifedipin a citokróm P450 3A4. Ezért gyógyszerek, amelyek gátolják vagy az enzimrendszert, megváltoztathatják a hatása „first-pass” vagy nifedipin clearance (lásd. Lásd: „A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások”).
Ha egyidejű alkalmazása a nifedipin ezekkel a gyógyszerekkel a vérnyomást ellenőrizni kell, és ha szükséges, meg kell vizsgálni az adag csökkentésével nifedipin.
Bizonyos in vitro kísérletek azt mutatták, a kapcsolat a használatát a kalcium-csatorna blokkolók, különösen a nifedipin, és fordított sperma biokémiai változásokat, amelyek degradálják a képességét, az utóbbi megtermékenyítés. Amennyiben az in vitro megtermékenyítés kísérlet sikertelen volt, amikor nincs más magyarázat, kalcium-antagonisták, különösen a nifedipin, lehet tekinteni, mint egy lehetséges oka ennek a jelenségnek.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek.
Alkalmazásakor a hatóanyag kerüljék az esetlegesen veszélyes tevékenységek figyelmet igényel (közúti vezetés, dolgozni más mechanizmusok, stb.)
Mellékhatások:
Az ajánlásoknak megfelelően a gyógyszer mellékhatások enyhe és átmeneti, általában nem igényelnek kezelést abbahagyták.
Hosszabb és ellenőrizetlen használata lehetséges mellékreakciók jellemző gyógyszerek ilyen farmakológiai csoport.
A szív- és érrendszer: gyakran - ödéma, értágulat, ritkán - tachycardia. tachycardia, alacsony vérnyomás. syncope.
A része a központi és perifériás idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritka - szédülés, migrén. szédülés. remegés. alvászavar, szorongás; ritkán - átmeneti homályos látás, nyugtalanság, zsibbadás. disaesthesia.
Endokrin rendszer: hiperglikémia (figyelembe kell venni a cukorbetegek).
Az emésztőrendszer: gyakran - székrekedés; ritkán az alkalmazása a nagy dózisok megjelennek hasi fájdalom, dyspepsia, flatulencia. hányinger. hányás (nagyon ritka), gingiva hyperplasia (hosszú használat), szájszárazság, tranziens a májenzimek.
A húgyúti rendszer: ritkábban - polyuria. vizelési zavar.
Allergiás reakciók: ritkán - allergiás reakció, allergiás oedema / angiootok (beleértve oedema A gége); ritkán - viszketés, csalánkiütés. kiütés; Nagyon ritka - anafilaxiás / anafilaktoid reakciók.
Más: gyakran - rossz közérzet; ritkán - orrvérzés. orrdugulás, erythema; ritka - duzzanat az alsó lábszár, izomgörcsök, ízületi duzzanat, merevedési zavar, nespetseficheskaya fájdalom garyachka, nehézlégzés.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A nifedipin fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatását vérnyomáscsökkentő szerek, amelyek egyidejűleg alkalmazzuk, mint például a diuretikumok, béta-blokkolók, ACE inhibitorok, AT-1 receptorok antagonistáira más kalcium-antagonisták, α-adrenerg blokkolók, FDE5 inhibitorok, α-metildopa.
Amikor együtt a béta-blokkolók, valamint a megerősítése a vérnyomáscsökkentő hatás egyes esetekben alakulhat ki szívelégtelenség.
Diltiazem, nifedipin lassú kiválasztás a szervezetből (ha szükséges, az adag csökkentése nifedipin).
Amiodaron és kinidin felerősítheti a negatív inotrop hatását nifedipin. Egyes esetekben, a kombináció a nifedipin és a kinidin lenyeléssel csökken kinidin vérplazma.
A nifedipin növeli a koncentrációt a karbamazepin, fenitoin szérum. A kombinált használata nifedipin és cimetidin vezethet megnövekedett szintű nifedipin a vérplazmában.
Rifampicin indukálnak a májenzimek aktivitása, gyorsuló anyagcseréje nifedipin, ami ahhoz vezethet, hogy csökken a klinikai hatás a nifedipin (ilyen kombinációs ellenjavallt).
nifedipin kezelést meg kell szakítani előtt 36 órával a tervezett altatás a fentanil. A nifedipin kompatibilis a radiopaque ügynök.
A nifedipin kombinációban intravénás magnézium-szulfáttal terhes nők is okozhat neuromuszkuláris blokádot.
A nifedipin metabolizálódik a citokróm P450 3A4 rendszer, található a bélnyálkahártyában és a májban. Ennek alapján gyógyszerek, amelyek gátolják vagy indukálják az enzim rendszer, megváltoztathatja a hatása „first pass” (orális adagolás után), vagy a nifedipin kiválasztását. Az egyidejű alkalmazása makrolid antibiotikumok (például eritromicin), inhibitorok az anti-HIV-proteáz (például ritonavir), azol típusú gombaellenes szerek (például ketokonazol), nefazodon, fluoxetin, kinuprisztin / dalfoprisztin, cimetidin, ciszaprid és a nifedipin vezethet megnövekedett koncentrációit a nifedipin a plazmában .
Ismeretes, hogy a valproinsav növeli a plazmakoncentrációját szerkezetileg hasonló kalcium csatorna blokkoló nimodipin gátlásával enzimek. Ezért nem lehet kizárni növekedését nifedipin plazmakoncentrációját, és növeli a hatékonyságot.
Köztudott, hogy a takrolimusz metabolizálódik a citokróm P450 3A4.
A grapefruit lé gátolja a citokróm P450 3A4. A használata grapefruitlé használatakor nifedipin eredményez megnövekedett plazmakoncentrációja nifedipin és növeli a hatás időtartama miatt csökkent first-pass metabolizmuson csökkentésében vagy kiürülését. Mivel ez a hatás fokozható a vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Rendszeres használata grapefruitlé ez a hatás tart 3 nappal az utolsó használata a gyümölcslé.
Ezért a kezelés során a nifedipin ne egyen grapefruit / grapefruit lé.
A nifedipin alkalmazásával vezethet hamis eredményeket spektrofotometriás koncentráció meghatározásának vanillil-mandulasav a vizeletben (HPLC alkalmazásával, ez a hatás nem volt megfigyelhető módszer).
Ellenjavallatok:
-Akut miokardiális infarktus (az első 4 hét);
-kardiogén sokk;
-súlyos aorta és mitrális stenosis;
-instabil angina;
-Nem használt az angina támadásokat. másodlagos megelőzésére szívizominfarktus;
-dekompenzált szívelégtelenség;
-hipotenzió (szisztolés vérnyomás alatti 90 mm Hg);
-kamrai tachycardia kiterjesztett QRS komplex;
-beteg sinus szindróma;
-Wolff-Parkinson-White-szindróma (WPW), Lown-Genonga-Levine szindróma (LGL);
-AV blokád II és III fokú;
-porphyria;
-ileostomia telepítése után proctocolectomia;
-terhesség
-szoptatás;
-gyermekek életkorát;
-Szembeni túlérzékenység nifedipin és egyéb összetevők;
-túlérzékenyek más dihidropiridin;
-nem vehető rifampin.
túladagolás:
A akut mérgezés tünetei a nifedipin: tudatzavar akár kóma, csökkent vérnyomás, tachycardia / bradycardia, hiperglikémia. metabolikus acidózis. hipoxia. kardiogén sokk. kíséretében tüdőödéma.
A kezelés. Elsősegély intézkedés elsősorban arra irányul, hogy az elimináció a szervezetből, és stabil hemodinamikai helyreállítást.
Orális adagolás után ajánlott teljesen tiszta a gyomorban, ha szükséges - kombinálva a mosás a vékonybélben.
Mivel a nifedipin jellemzi nagyfokú kötődése a plazmafehérjékhez, és viszonylag alacsony megoszlási térfogat, a dialízis nem hatásos, de plazmaferézis ajánlott.
A bradycardia megszünteti a béta-szimpatomimetikumok. Ha lassul a szívritmus, életveszélyes, akkor ajánlott a használata, amely mesterséges pacemaker.
Alacsony vérnyomás miatt előfordul, hogy kardiogén sokk és kitágulását, kalcium pótlás lehet távolítani (10-20 ml 10%-klorid vagy kalcium-glükonát-oldatot injektálunk lassan, majd megismételjük, ha szükséges). Ennek eredményeként, a szérum kalcium szint elérheti a normális érték felső határának, vagy valamivel magasabb. Ha a kalcium beadása gyenge teljesítményt nyújt, megfelelő használata szimpatomimetikumok, például dopamint vagy noradrenalin. A ezen gyógyszerek dózisát választjuk, figyelembe véve az elért terápiás hatást.
További folyadék adagolásra kell megközelíteni nagyon óvatosan, mert növeli a szív túlterhelését.
Terhesség és szoptatás alatt.
A nifedipin ellenjavallt terhesség alatt.
A nifedipin átjut az anyatejbe, ezért használata során a hatóanyag szükséges a szoptatás abbahagyása.
A gyógyszer nem alkalmazható gyermekek kezelésére.
Tárolási feltételek:
Eltartható. 3 év. Megnyitása után a gyógyszer injekciós üveg van tárolva 28 napig. Ne használja a gyógyszert lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett. Száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
Kínálati feltételeket:
5 ml-es vagy 25 ml-es fiolákba zárt csomagolásban.