Ethambutol, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag Ethambutol / Aethambutolum.
Formula: C10H24N2O2, kémiai név: [S- (R *, R *)] - 2,2 „- (1,2-etandiildiimino) bisz (1-butanol) (dihidroklorid).
Farmakológiai Csoport: antimikrobiális, parazitaellenes és anthelmintikus szert / szintetikus antibakteriális / egyéb szintetikus antibakteriális szerek.
Farmakológiai hatás: antibakteriális, anti-tuberkulózis, bakteriosztatikus.
farmakológiai tulajdonságok
Ethambutol egy tuberkulózis elleni kemoterápiás gyógyszer második sorban. etambutollal hatásmechanizmus bizonytalan. Ethambutol gyorsan behatol a bakteriális sejt, ahol a szerkezet adja riboszomális protein termelődését és ribonukleinsav, lipid anyagcsere, rézionokat köt, és a magnézium. Ethambutol gátolja enzimeket, amelyek részt vesznek a sejtfal szintézisében mycobaktériumok. Ethambutol okoz megszűnése a szaporodás és a halál a mikroorganizmusok. Ethambutol bakteriosztatikusan hatása a tipikus és atipikus Mycobacterium tuberculosis. Ethambutol hatással csak a gyorsan osztódó mikobaktériumok, amelyek intracelluiárisan helyezkednek és extracellulárisan (intracelluláris koncentrációját etambutol kétszer az extracelluláris). Ethambutol hatásos Mycobacterium tuberculosis ellen (minimális gátló koncentráció: 1 - 2 mg / ml), beleértve a Mycobacterium tuberculosis, amelyek rezisztensek izoniazid, sztreptomicin, para-amino-szalicilsav, etionamid, kanamicin. Ethambutol olyan hatásos Mycobacterium avium (minimális gátló koncentráció 31,2 ng / ml), a Mycobacterium kansasii (minimális gátló koncentráció 16 ug / ml), a Mycobacterium xenopi. Az elsődleges rezisztencia etambutol megközelítőleg 1% -ában. ellenállás etambutollal monoterápia viszonylag lassan alakul ki. etambutol hatás alakul ki belül 1 - 2 napig. Ethambutol lassítja a rezisztencia kialakulását más tuberkulózis elleni küzdelem. Kereszt-rezisztenciát más tuberkulózis elleni küzdelem nem észleltek. Ethambutol növelheti a koncentrációja húgysav a vérplazmában.
Rhesus majmokon, és a kutyák, amelyek hosszú időn át az átvevő nagy dózisú ethambutolt, jelzett neurotoxikus és kardiotoxikus hatást, és depigmentation az írisz. Hosszan tartó használata etambutolt kutyáknál is jelezte degeneratív változások a központi idegrendszer, ami valószínűleg nem dózisfüggő.
Amennyiben a gyógyszer bevétele etambutollal gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus; abszorpció körülbelül 75 - 80% -ot, a maradék dózist székletben kiválasztott a bélben változatlan. Táplálékbevitel nincs jelentős hatással a felszívódás etambutollal. Mivel a vér plazmaproteinek kötődik etambutol 20-30%. Ethambutol maximális koncentráció a szérumban után érhető el 2 - 4 óra, és amikor megkapta a hatóanyag 25 mg / kg-25 mg / ml. Egy nap elteltével, a szérum-koncentrációja etambutol kisebb, mint 1 ug / ml-es (a betegek normális vesefunkciójú etambutol koncentrációja a szérumban csökken a kimutathatósági szint). A hosszan tartó napi használatra etambutol dózisban 25 mg / kg-os, a szérum koncentráció ugyanazon az értéken tartjuk. A minimális gátló koncentrációt az ethambutoibói 1 mg / ml. A koncentrációkat az ethambutoibói eritrocitákban vagy kétszeresével egyenlő szérumkoncentráció, amely lerakódás az ethambutol és a megnyújtó hatása akár 24 órán át. Ethambutol eloszlási térfogat 1.6L / kg. Ethambutol jól penetrál a biológiai folyadékokban (kivéve pleurális és hasvízkór), szövetek és szervek. Ethambutol eloszlik a legtöbb szövetben, beleértve a tüdő, a vese és a vörös vérsejtek. Ethambutol koncentrációja a tüdőszövetben meghaladhatja a plazma 5-9 alkalommal. A legmagasabb koncentrációjú etambutol vannak a tüdő, a vese, vizelet, nyál. Ethambutol nem halad át az ép vér-agy, de meningitis etambutol a cerebrospinális folyadék koncentrációknál határoztuk meg, hogy - a 10 50% -a a szérum koncentrációk. Ethambutol átjut a placentán, a magzati vért koncentrációja etambutol körülbelül 30% -a a hatóanyag koncentrációja az anyai vérben. Ethambutol kiválasztódik az anyatejbe koncentrációban, amely egyenlő a koncentráció az anya vérplazmában. Ethambutol részben a májban metabolizálódik a kialakulását az aktív aldehid és dikarbonsav-származék (15%), amelyek a vizelettel ürül. A felezési etambutol jelentése 3 - 4 óra megsérti a vesefunkció és oliguria ethambutol felezési idejét megnöveli a 8 óra. Ethambutol tűnik elsősorban vesék (8-15% ürül inaktív metabolitok, és 50% -a változatlan formában ürül) tubuláris szekréciót, és a glomeruláris filtrációs bélben széklettel kimeneti 10-20% etambutol változatlan. Ethambutol közben megjelenik a peritoneális dialízis és a hemodialízis.
Minden formája pulmonalis és extrapulmonalis tuberkulózis más gyógyszerekkel kombinálva.
Adagolás és a dózis etambutol
Ethambutol kell venni reggel, naponta egyszer, étkezés után, inni sok folyadékot. Felnőttek, akik nem kaptak tuberkulózis elleni gyógyszerek Ethambutol dózis 15 mg / kg testtömeg naponta, ami korábban kapott tuberkulózisellenes terápiát, etambutol dózis 25 mg / kg testtömeg per nap (legfeljebb 30 mg / kg testtömeg per nap) minden nap két hónap; lehet etambutollal dózisban 50 mg / kg testtömeg, heti 2 alkalommal, vagy 25 - 30 mg / testtömeg-kg hetente 3-szor. A dózis növelhető, hogy 30 mg / kg testtömeg naponta a kezdeti időszakban a terápia kiújuló betegség Koch rudak rezisztencia más anti-TB gyógyszerek. A maximális napi dózis felnőtt 2 g etambutol csecsemők etambutol 13 éves 15-25 mg / testtömeg-kg per nap; A maximális napi adag etambutolt gyerekeknek 1, a kezelés időtartama 9 hónap (legfeljebb két év).
A veseelégtelenség igényelnek dózist módosítani etambutol: a kreatinin clearance 100 ml / perc etambutol dózis 20 mg / kg testtömeg naponta, a kreatinin clearance 70-100 ml / perc dózisa etambutol 15 mg / kg testtömeg naponta, kreatinin-clearance kevesebb, mint 70 ml / perc etambutol dózis 10 mg / kg testtömeg per nap; hemodialízis etambutollal dózisa 5 mg / testtömeg-kg per nap, a nap a dialízis kapnak 7 mg / kg testtömeg naponta.
Nem érdemes megosztani a napi adag etambutolt több szakaszban, mivel ez nem hoz létre a terápiás hatóanyag-koncentrációt.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél etambutol adagot csökkenteni kell felhalmozódása miatt hatóanyag a szervezetben.
Ethambutol használják csak kombinációban más anti-TB gyógyszerek. Kombinálva izoniazid és rifampicin, etambutollal magas hatékonyságot tuberkulózis terápia. Azoknál a betegeknél, akik korábban már kaptak készítmények tuberkulostaticheskoy akció, bakteriális rezisztencia alakul ki gyakrabban. Ilyen esetekben etambutollal kell használni legalább egy vagy két tuberkulózis elleni küzdelem, a beteg, aki korábban nem vette, és amelyekkel kapcsolatban nincs jelentős bakteriális rezisztencia.
A terápia kezdetén, etambutollal növelhetik a köpet, köhögés nőtt.
A kezelés során, az ethambutol rendszeresen ellenőrizni kell képet perifériás vér, látási funkció, a veseműködés és a máj, a koncentráció a húgysav a vérplazmában.
Terápia előtt és alatt etambutolt tartásához szükséges havi szemészeti vizsgálat - az első két szem külön-külön, majd mindkét szem (tanulmány látásélesség, látótér, szemfenék, színes). Abban lehetetlensége megfelelő ellenőrzés nem ajánlott használni etambutolt (beleértve a kor 2-3 éves, pszichiátriai zavarok rendkívül súlyos állapot). Ethambutol lemondás esetén károsodást. Kidolgozása megsértése a szerv a látás függ a kezelés időtartama és a betegségek jelenlétét a szemgolyó. Vision változások általában reverzibilis abbahagyása után a használata etambutolt eltűnik néhány hét után, bizonyos esetekben néhány hónap. Egyes esetekben, változások a szemgolyó visszafordíthatatlan lehet köszönhető, hogy a sorvadás a látóideg.
Mivel a kezelés során etambutolt csökkenhet a látásélesség, ami korlátozza a látóteret, károsodott színérzékelést kapcsolatban a zöld és a piros, a kérelem benyújtásának időpontjában az ethambutoibói szükséges, hogy megtagadják tevékenységek elvégzésére, amelyek nagy koncentrációt és sebességét pszichomotoros reakciók (beleértve a közlekedési menedzsment eszközök, mechanizmusok).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, látóideg-gyulladás, köszvény, hályog, diabéteszes retinopátia, gyulladásos szembetegségek, károsodott vesefunkció, terhesség, szoptatás, életkora 13 év (nincs klinikai adatok); az adagolási formák, amelyek laktózt tartalmaznak: laktóz-intolerancia, laktáz-hiányban, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Korlátozások a használatát
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Ethambutol ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. Ethambutol gematoplatsentarny áthatol a gáton, a koncentráció a magzati plazmában körülbelül 30% -a a hatóanyag koncentrációja a plazmában anyai vérben. A kísérleti tanulmányok megállapították teratogén hatást etambutollal. Embriotoxicitási és fetotoxikus vizsgálatokban kapott állatok nagy dózisú etambutol, magzatok jelölt ajak-, szájpadhasadék, Küklopsz, gerincvelő-rendellenességek (a legtöbb nyaki gerinc), exencephaly, végtag hibák. Ethambutol kiválasztódik az anyatejbe koncentrációban, amely egyenlő a a gyógyszer koncentrációját a plazmában a anya vérében. Abban az időben az ethambutoibói kezelés abba kell hagynia a szoptatást.
Mellékhatásai etambutolt
Az idegrendszer és az érzékszervek: paresztézia, depresszió, gyengeség, szédülés, zavarodottság, dezorientáció, károsodott orientáció, görcsök, fejfájás, hallucinációk, neuropátia, perifériás neuritis, zsibbadás, paresis, sorvadása a látóideg, látóideg-gyulladás, a romló látásélesség , refraktív szenvedő, romlása színlátás (többnyire piros és zöld), vérzés a retinában, a centrális látótérben szűkület, csökkentve a perifériás látótér, a kialakulását a központi vagy perifériás szarvasmarha, a perifériás látótér.
Emésztési rendszer: fémes íz, anorexia, étvágytalanság, anorexia, dyspepsia, hányinger, hasmenés, hányás, gyomorfájás, hasi fájdalom, májkárosodásban (beleértve a halált), sárgaság, emelkedett máj transzamináz.
Légzőrendszer: mennyiségének növekedése köpet, köhögés nőtt.
Vázizomrendszer: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, ízületi fájdalom.
Blood (vérzéscsillapítás, vérképzéshez): leukopénia, trombocitopénia, neutropénia.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, dermatitis, anafilaxiás reakció, anafilaxia.
Egyéb: hiperurikémia, megnövekedett húgysavszint a vérplazmában, vizeletben sav diathesis, súlyosbodása köszvény, köszvény, magas testhőmérséklet.
etambutol kölcsönhatást más anyagokkal
Ethambutol fokozza a hatását tuberkulózis elleni küzdelem. Ethambutol használják a komplex kezelés együtt más anti-TB gyógyszerek: para-amino-szalicilsav, az izoniazid, sztreptomicin, pirazinamid, cikloszerin, a rifampicin, ethionamid.
Ethambutol fokozza a neurotoxicitást aszparagináz, aminoglikozidok, karbamazepin, metotrexát, imipenem, ciprofloxacin, lítiumsók, kinin.
A kombinált használata az ethambutol és a gyógyszerek, amelyek neurotoxikus hatást, növeli a perifériás neuritis, látóideg-gyulladás és más elváltozások az idegrendszer.
Amikor együtt használják, etambutolt és izoniazid bizonyítékok esetleges erősödése optikus neuropátia, amely által okozott hatása etambutollal.
Nem javasoljuk a közös etambutolt és ethionamid miatt farmakológiai antagonizmus.
Ethambutol megváltoztathatja a metabolizmusát néhány mikrotápanyagok, különösen a cink.
Savkötők tartalmazó alumínium-hidroxid, az ethambutol csökkenti a felszívódást a gyomor-bél traktusban. Amikor a közös alkalmazása etambutol, és kombinációk algeldrat + magnézium-hidroxid csökkent felszívódását etambutol a gyomor-bél traktusban. A két órás intervallumban alkalmazása között etambutol, és kombinációk algeldrat + magnézium-hidroxid a legtöbb esetben nemkívánatos reakciót elkerülhetjük.
túladagolás
Tüneteket. Túladagolás esetén ethambutolt fejleszteni hányinger, hányás, polyneuritist, hallucinációk.
Kezelés: hánytatás, gyomormosás, tüneti kezelést.
Márkanevek a drogok, a hatóanyaggal etambutolt
Apbutol
Ekoks
EMB-400 Fatol
Kombutol
Lee Butola
Etambusin®
etambutolt
etambutolt STADA
Ethambutol-Akri®
etambutolt hidroklorid