Esperal® tabletta használója kábítószer-fogyasztás, analógok, vélemények
Használati utasítás a gyógyszer orvosi használatra Esperal®
Nyilvántartási szám: P N016145 / 01-270515
Kereskedelmi készítmény nevét: Esperal®.
International Non-proprietary name: diszulfirámmal.
Forma: Tablet.
struktúra
Egy tabletta tartalma:
hatóanyag: diszulfirammal - 500 mg;
Segédanyagok: magnézium-sztearát - 0,7 mg, povidon-K30 - 15 mg nátrium-karmellóz - 16,25 mg, mikrokristályos cellulóz - 158,05 mg.
Leírás: fehér színű, kerek tabletta, krém árnyalatú gravírozással «ESPERAL» az egyik oldalon, és egy kereszt alakú jel a másikon.
Farmakoterápiás csoport: egy kezelés alkoholizmus.
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Az akció a diszulfiram alapul blokád acetaldehid-dehidrogenáz, amely részt vesz az etanol metabolizmusára. Ez fokozott koncentrációi metabolit etanol - acetaldehid kellemetlenséget okozva száma ( „feltöltését” vér a bőr, hányinger, hányás, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, stb ...). Az eredmény a generációs feltételes reflex reakció az íze és illata etanol.
Maximális terápiás hatás érhető el 12 órán belül a bevétel után, és továbbra is 10-14 napig a kezelés befejezése után.
farmakokinetikája
Bevétele után a diszulfiram gyorsan és szinte teljesen felszívódik (70-90%). Ez gyorsan metabolizálódik a májban, csökken a dietil-ditiokarbamát, amely kimenet a glükuronid, vagy a vese transzformált széndiszulfid és dietil-amin, amelynek aránya változik 4% -ról 53%. Utolsó ürül ki a tüdőben. A fennmaradó metabolitjai kiválasztódnak a vizeletbe. Ez egy inhibitora CYP2E1.
Jelzések
Kezelésére és megelőzésére kiújulásának krónikus alkoholizmus.
Ellenjavallatok
- szembeni túlérzékenység diszulfirámmal vagy bármely komponense a hatóanyag.
- Súlyos májelégtelenség.
- Súlyos légzési elégtelenség.
- Diabetes mellitus.
- neuropszichiátriai rendellenességek.
- Epilepszia és görcsös szindróma bármely Genesis.
- betegségek, a szív-és érrendszerre, beleértve a szívkoszorúér-betegség.
- Recepció alkoholtartalmú italokat vagy kábítószer etanolt tartalmazó, az előző 24 órában.
- Terhesség és szülőképes korban (ha nem használ fogamzásgátló).
- Szoptatás.
- Egyidejű izoniazid, metronidazol, ornidazol, secnidazole, tinidazolt, fenitoin (lásd „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.”).
óvintézkedések
- veseelégtelenség (kockázata súlyos diszulfiram-etanol-reakció).
- Hypothyreosis (kockázata súlyosabb diszulfiram-etanol-reakció).
- Nikkel dermatitis (fokozott veszélye hepatitis).
- Gyomorfekély és 12 nyombélfekély, (lásd „Mellékhatások”)..
- látóideg-gyulladás (lásd „Mellékhatások”)..
Alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt
terhesség
Esperal® gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhes nőknél (a klinikai adatok hiányában).
Szoptatás
Biztonsági alkalmazások Esperal® gyógyszer szoptatás alatt nem igazolták. Ezért a gyógyszer ellenjavallt szoptató anyáknak.
Adagolásra és
Kezelést a alapos vizsgálatát követően a beteg és a megelőzés a következmények és a szövődmények. A gyógyszert szájon át 0,5 g 1 alkalommal naponta, reggel étkezés közben az egyes program: a dózis fokozatosan csökkenthető, 1/2 vagy 1/4 tabletta naponta. A dózis változhat felfelé vagy lefelé a beteg állapotától függően választ. 7-10 nap után a mintát hajtjuk alkohol (20-30 ml 40% -os etanolban, miután megkapta 0,5 g) enyhe reakciókörülmények etanol növeli a dózist 10-20 ml (maximális dózis 120 ml, amely 40% etanol). A mintát meg kell ismételni minden 1-2 nap a kórházi és járóbeteg-3-5 nap múlva, a dózis korrigált etanol és / vagy hatóanyagra szoruló. Továbbá lehetőség van arra, hogy egy fenntartó dózist 0,125-0,25 g (1 / 1/4, vagy tabletta) naponta 1-3 évre.
Nem ajánlott kipróbálni etanollal idősebb betegeknél, mint 50 éve.
mellékhatás
Mellékhatások társított diszulfirámmal
Zavarok a gyomor-bél traktus
• «Metal” ízű, rossz szájszag (rossz lehelet), émelygés, hányás, gyomortáji fájdalom, hasmenés.
• Kellemetlen szag betegeknél colostomát (társított szén-diszulfid kiadás).
Zavarok a máj és az epeutak
• Fokozott aktivitás „máj” transzaminázok.
• májelégtelenség, hepatitis (előnyösen citolitikus).
• fulmináns hepatitis.
• Sárgaság.
Betegségei Az idegrendszer
• A perifériás neuropátia, neuropátia, szemideg.
• görcsrohamok.
• encephalopathia.
• Fejfájás.
Megsértése a psziché
• Csökkentett memória.
• zavarodottság.
• Gyengeség.
• Disorientation térben és időben.
• álmosság.
Megsértése a bőr és a bőr alatti szövet
• A bőr allergiás reakciók, feltehetően a határokon allergia gumi vulcanizers.
• Viszketés, bőrkiütés.
Mellékhatások kapcsolódó kombinációjával diszulfiram-etanol
• «Az árapály” vér a bőr, bőrpír, a bőr, hányinger, hányás, gyengeség, tachycardia, csökkent vérnyomás.
• esetben súlyosabb reakciók, beleértve a szívritmuszavar, angina, szív-és érrendszeri összeomlása, miokardiális infarktus (néha fatális), légzésdepresszió, és neurológiai tünetek (zavartság, encephalopathia, rohamok, agyi ödéma, vérzés az agy membránok) .
Krónikus adagolás diszulfirámmal
• Pszichózis hasonlító alkoholos májgyulladás, gyomorhurut.
• kardiovaszkuláris betegségben szenvedők lehető agyi trombózis, így a panaszok a zsibbadást a végtagok és az arc, a gyógyszer adását azonnal abba kell hagyni. • fellángolása polyneuritist.
• Amikor nagyobb dózist kaptak etanol 50-80 ml (amely 40% etanol) szedő betegeknél a gyógyszer súlyos, a kardiovaszkuláris és légzési rendszerek, duzzanat, görcsös. Ebben az esetben sürgősen elvégzett méregtelenítés kezelés tüneti kezelés.
túladagolás
A túladagolás a diszulfiram önmagában kiválthatja a fejlődését rendellenességek az idegrendszer: felület tudat (beleértve zavartság, kóma, enkefalopátia), extrapiramidális tünetek, görcsök, összeomlása.
A túladagolás amikor kombinációját kapó diszulfiram-etanol (főleg öngyilkossági kísérlet) gátlását okozza tudat ig kóma, keringés-összeomlás, neurológiai szövődmények.
A kezelés tüneti, helyreállítását célzó és fenntartása a funkcionális állapotát a kardiovaszkuláris és légzési rendszer.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Diszulfiram növelheti a koncentrációja bizonyos gyógyszerek áteső máj mikroszomális oxidációs keresztül izoenzim CYP2E1 (cm. „Pharmacokinetics” szakasz).
ellenjavallt kombinációk
etanollal
Diszulfiram Etanol-reakció „feltöltését” vér szembe kávé, kipirulás, hányinger, hányás, csökkenti a vérnyomást, tachycardia, gyengeség, vagy több súlyos reakciók (lásd „mellékhatása.). Kerülje az alkoholtartalmú italok és a vétel etanolsoderzhaschih gyógyszerként.
Diazepam gyengítik etanol-diszulfiram reakciót, ez is kissé gyengült aszkorbinsav antihisztaminok.
nemkívánatos kombinációkat
izoniaziddal
Diszulfiram növeli a viselkedési és koordinációs zavarok.
A származékok nitro-imidazol (metronidazol, ornidazol, secnidazole, tinidazol)
Akut delírium, zavart.
a fenitoin
A jelentős és gyors növekedése a plazmakoncentráció a fenitoin, ami növeli a kockázatát annak toxikus hatásai (így diszulfirámot gátolja fenitoin metabolizmus). Ha az alkalmazás e kombináció nem lehet elkerülni, szükséges, hogy ellenőrizzék a beteg állapotától és a koncentrációt a fenitoin vérplazmában kezelés alatt és után diszulfiram.
Hepatotoxicus gyógyszerek
együttes beadása diszulfirámmal el kell kerülni és hepatotoxikus gyógyszerek, mert az esetleges májléziók.
Igénylő kombinációk óvatosság
Mivel a warfarin és egyéb véralvadásgátlók közvetett
Amplification antikoaguláns hatása, és fokozott a vérzés kockázata (csökkent warfarin metabolizmusát a májban). Javasolt gyakoribb ellenőrzése a nemzetközi normalizált arány (INR), és az antikoaguláns dózist módosítani elején figyelembe diszulfiram és követő 8 napon belül a törlés.
a teofillin
Diszulfiram csökkenti a teofillin metabolizmusát. Ezért teofillin adagját úgy kell beállítani (csökkentett dózis), attól függően, hogy a klinikai tünetek és a koncentrációja teofillin a plazmában.
a benzodiazepinek
Diszulfiram fokozhatja a szedatív hatását benzodiazepinek gátlása miatt mikroszómális oxidációs (különösen klórdiazepoxid és diazepám). A benzodiazepin dózist megfelelően kell beállítani, hogy a klinikai tünetek.
Triciklusos antidepresszánsok (amitriptilin)
Amplification diszulfiram-etanolt reakció (hiperszenzitív reakció, etanol) abban az esetben, vételi etanol kezelés során, miközben figyelembe diszulfirammal triciklikus antidepresszánsok.
a rifampicin
Diszulfiram lassítja az oxidációs és eltávolítását rifampicin vesék.
a pimozid
Egy alkalmazás pimozid nagyon ritka esetben felmerülhet amplifikációs organikus agyi szindróma.
Vigyázat
Ezt a gyógyszert kell használni, csak orvosi felügyelet mellett.
Ez beszámolt a fejlesztési súlyos toxikus májkárosodás (beleértve a fulmináns májgyulladás és májnekrózis), ami oda vezethet, hogy májelégtelenség, a máj kóma és halálos vagy igényelnek májátültetés. A kezelés megkezdése előtt diszulfirammal kell egy vizsgálatot a májműködés, beleértve a meghatározása „máj” transzaminázok (lásd. „Ellenjavallatok”). Ezeket a vizsgálatokat meg kell ismételni rendszeresen szedése diszulfirámmal, különösen az első három hónapos kezelés (havonta). Három-szoros feleslegben a normális érték felső határának aktivitásának „máj” transzaminázok követeli azonnali beszüntetésére kezelés hosszú távon. Ebben az esetben meg kell gondosan figyelemmel kíséri a beteg, amíg normalizálására funkcionális „máj” teszteket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy azonnal meg kell tájékoztassa orvosát tünetek, mint a fáradtság, anorexia (étvágytalanság), hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom vagy sárgaság (a tünetek, amelyek lehetnek festésével a bőrön és a nyálkahártyákon (például orális száj, sclera) sárga, pruritus, sötét vizelet, széklet elszíneződés). Amikor úgy tűnik, hogy egy azonnali beteg vizsgálata, beleértve a klinikai vizsgálat és laboratóriumi vizsgálatok (értékelése májfunkció).
A betegeket figyelmeztetni kell a veszélyre diszulfirámmal-etanol reakciót. Diszulfiram Bioetanol reakciók fejlesztése kezelt betegeknél diszulfirámmal, figyelembe alkoholtartalmú italok, beleértve a kis mennyiségben. A betegeket figyelmeztetni kell etanol jelenlétében bizonyos gyógyszerek (különösen a megoldások lenyelés) élelmiszerek, valamint néhány piperecikkek mint borotválkozás utáni krémek és parfümök.
Kellemetlen tüneteket ( „feltöltését” vér a bőr, bőrvörösség, hányinger és hányás, rossz közérzet, tachycardia és az artériás nyomás csökkenés) után kialakuló 10 perccel a beadás után az etanol-tartalmú italok és az utolsó 30 perc és több óra. Lehetséges halál míg a diszulfiram és etanol (alkohol).
Reakciók etanol is előfordulhat 2 héten belül kezelés abbahagyása után diszulfiram.
Hatásai a gépjárművezetéshez és vegyen részt más potenciálisan veszélyes tevékenységekben
Különös figyelmet kell fordítania a kérdés a menedzsment képességek járművek és gépek üzemeltetése veszélye miatt álmosság néhány betegnél bevételéhez kapcsolódó diszulfirámmal.
CSOMAGOLÁS
Tabletta 500 mg.
20 tabletta egy polipropilén csőben gumidugóval szárítóanyaggal és ellenőrzése az első nyitás.
1 üveg használati utasítással egy kartondobozban.
tárolási körülmények
Tároljuk nem magasabb hőmérsékleten, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
3 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
szállítási feltételei
Vényköteles.
A jogi személy, akinek a nevére a kiállított forgalmi engedélyt
Sanofi-Aventis France, Franciaország.
gyártó
Sofarimeks ipar Chimica és gyógyszerészet LDA, Portugália.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica Lda, Potrugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem Portugália.