Capreomycint - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: kapreomicin-szulfát alapuló capreomycint 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
Farmakológiai tulajdonságok:
Polipeptid termelt antibiotikum, amelyet a Streptomyces capreolus. Van egy bakteriosztatikus hatás csak a különböző törzsei Mycobacterium tuberculosis (minimális gátló koncentráció az átlag 1,25-2,5 mg / l, amikor vizsgáljuk a folyékony közegben). kapreomicin hatásmechanizmus kapcsolódó elnyomása a fehérjeszintézis a baktériumsejtben. Tuberkulózis elleni gyógyszerek II sorozat (az Egészségügyi Világszervezet besorolása). Monoterápia kapreomicin gyorsan okoz rezisztens, mikobaktérium törzs. Kapreomicin egy teljes kereszt-rezisztenciát a viomicin rezisztenciát átadó gént, részleges kereszt-rezisztenciát - néhány antibiotikum, aminoglikozidok (ideértve a kanamicin és neomicin). Nem kereszt ellenállás közötti megjelölt és izoniazid capreomycin, amino-szalicilsav, cikloszerin, sztreptomicin, etionamid, etambutol. Kapreomicin csak akkor alkalmazható a kombinált terápia az anti-TB hatóanyag II sorozat, beleértve a A nem hatékony és intoleranciát antitubercuiaris szer I sorozat (izoniazid, rifam- pitsin, pirazinamid, sztreptomicin, etambutol) és jelenlétében beteg érzékenység mycobacteriumok capreomycin, és ezzel egyidejűleg alkalmazott más anti-TB gyógyszerek. Kapreomicin teratogén (csontváz-rendellenességek kísérletekben patkányokban).
Farmakokinetikáját. Kapreomicin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban (kevesebb, mint 1%), és ezért bejut a szervezetbe csak parenterálisan. Sshah maximális plazma-koncentráció érhető el 1-2 órával intramuszkuláris injektálása után 1 g kapreomicin és 20-47 mg / l; keresztül 10 óránkénti koncentráció 4 mg / l. Miután capreomycin intravénás infúzióban, 1 óra alatt 1 g dózisú Cmax 30-50 mg / l. A görbe alatti terület „koncentráció-idő” upon intravénás és intramuszkuláris beadás az azonos. Kapreomicin nem jut át a vér-agy gáton, de ez átjut a placentán. A szervezetben capreomycint nem metabolizálódik. Írja elsősorban vesék (12ch- 50-60% a dózis) a glomeruláris filtrációs módosítatlan formában, kis mennyiségben - az epében. Kapreomicin nem halmoz ha naponta dózisban 1 g 30 nap normál vesefunkciójú. Amikor kezelése vese felezési időt és növeli a hajlamot a felhalmozási /
Javallatok:
A kombinált terápia - a tuberkulózis a tüdő, a hatástalansága vagy intoleranciát tuberkulózis elleni küzdelem I sorozat, valamint a rezisztencia velük.
Adagolás és alkalmazás:
Mielőtt terápia szükséges jelenlétének igazolására a beteget érzékennyé teszik kapreomicin törzs Mycobacterium tuberculosis.
Kapreomicin jelenti adagja 1 g / nap, kevesebb, mint 20 mg / kg / nap.
Kapreomicin intramuszkulárisan (mély) vagy intravénásán (vénába tartó infúzióban 60 perc) 1 alkalommal naponta 60-120 nap, majd - 1 r 2 vagy 3-szor egy héten 12-24 hónapra kombinációban más anti gyógyszerek.
Beszűkült veseműködésű csökkenteni kell az adagot szerinti kreatinin-clearance szerinti a következő táblázat:
Clearance clearance Periódus Dózis (mg / kg)
kreatinin capreomycint felezési ideje a következő
(Ml / perc) (l / kg / h * 102) (h) időközönként
bemutatkozás
24 óra 48 óra 72 óra
0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,87
10 1,01 29,4 2,43 4,87 7,3
20 1,49 20 3,58 7,16 10,7
30 1,97 15,1 4,72 9,45 14.2
40 2,45 12,2 5,87 11,7
50 2,92 10,2 7,01 14
60 3.4 8.8 8.16
80 4,35 6,8 10,4
100 5.31 5.6 12.7
110 5.78 5.2 13.9
Az intramuszkuláris beadás az ampulla tartalmát 0,5 g, 0,75 g, 1 g-ot feloldunk 1 ml, 1,5 ml, 2 ml 0,9% -os klorid vagy steril injekciós vizet nátrium-oldatot (kell várni, 2-3 perc alatt teljes oldódása a por).
A kapreomicin intramuszkuláris injekciót mélyen az izomba, mivel a felületi befecskendezési okozhat fokozott fájdalom és a fejlesztés aszeptikus tályogok.
Intravénás cseppinfúzió céljára előállított azonos módon kapreomicin oldatot feloldunk 100 ml 0,9% nátrium-kloridot és a szabályozott 60 percen belül.
Egy 1 g-os adag használata szükséges a teljes tartalmát egy ampulla, amely 1 g drogot. A dózis kevesebb, mint 1 g ilyen üvegben ajánlott alkalmazási hígításban következő táblázat:
Az oldószer mennyisége, az oldat koncentrációja térfogat kapreomicin a kapreomicin
adunk az ampullába kapott injekciós oldat (kb)
kapacitás 10 ml
tartalmazó adagja 1 g
2,15 ml 2,85 ml 350 mg / ml
2,63 ml 3,33 ml 300 mg / ml
3,3 ml 4 ml 250 mg / ml
4,3 ml 5 ml 200 mg / ml
capreomycint megoldás szerezhet halvány szalmasárga szín és sötétíteni idővel, de ez nem kíséri az aktivitás elvesztését vagy a megjelenése mérgező. Hígítás után oldatot lehet tárolni a hűtőszekrényben 24 órán át.
Jellemzői az alkalmazás:
A kezelés előtt és capreomycint kezelés során rendszeresen (heti 1-2 alkalommal) kell végezni hallásvizsgálat és vesztibuláris funkció értékelést.
Egy tanulmány szerint a vesefunkció kell végezni a kezelés előtt és hetente egyszer a kezelés során. Ajánlatos, hogy ellenőrizzék a hatóanyag koncentrációja a vérben. A kezelés során, az ellenőrzés és a hematológiai és a máj működését.
Vesekárosodás, ami előfordulhat a kezelés során capreomycin, tubulusok kíséretében nekrózis, megnövekedett vér karbamid-nitrogén, vagy a szérum kreatinin, a rendellenes vizelet üledék. Idős betegek, károsodott vesefunkció vagy kiszáradás, és a betegek, akik más nefrotoxikus gyógyszerek, a kialakulásának kockázata az akut tubuláris nekrózis sokkal magasabb.
Egy enyhe növekedés a karbamid-nitrogén és a szérum kreatinin volt megfigyelhető nagy kezelt betegek arányában, hosszú távú terápia. Sokan közülük említette a vizeletben hengerei vörösvértestek és leukociták. Magasabb szinten a karbamid-nitrogén több mint 30 mg / 100 ml, valamint bármely más, a hanyatlás jeleit a veseműködés, ahol magasabb a karbamid-nitrogén, vagy anélkül, valamint azokban az esetekben, a feltételezett vese diszfunkció alapos vizsgálatát a beteg szükséges dózis csökkentését alapján a kreatinin-clearance vagy teljes eltávolítása a kábítószert.
Károsodása hallási és vestibularis szétválására VIII pár agyidegek fordul elő a veseelégtelenségben szenvedő betegek, vagy kiszáradás, valamint a kábítószerek kezelésére, amely ototoxikus hatást. Ezek a betegek gyakran szédülést és fülzúgás.
Miután gyors, intravénás injekciója kapreomicin lehetséges neuromuszkuláris blokádot, vagy légzésbénulás.
Mivel hypokalaemia alakulhat ki a kezelés során. havonta tartson meghatározása kálium szérum.
A kezelés alatt folyamatosan ellenőrizniük kell módot és adagolásra, helytállóságát és szabályszerűségét találkozókat. Abban az esetben hiányzik az injekciót a lehető leghamarabb, de ha nem, itt az ideje, hogy a következő adagot; nem dupla adagot.
Egyidejű kezelés streptomycin és viomicin rezisztenciát átadó gént nem ajánlott.
Az a gyógyszer beadása legyen óvatos vezetés közben, mechanizmusok és teljesítő más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Mellékhatások:
A húgyúti rendszer: nephrotoxicitás (növekedés karbamid-nitrogén a vérben több mint 20 mg / 100 ml, a kiválasztás csökkentése fenolsulfonftaleina és a rendellenes vizelet üledék, elektrolit zavarok emlékeztető valamint a premenstruális syndroma fejlesztése toxikus nephritis).
A része a központi idegrendszer: neurotoxicitás, neuromuszkuláris blokádot.
Az érzékek: ototoxicitást (szubklinikai halláscsökkenés, fülzúgás és szédülés).
Máj: sérti a májfunkció míg kezelésére capreomycint és egyéb tuberkulózis elleni küzdelem, amely változásokat okozhat a máj működését.
Allergiás reakciók: míg a kezelés kapreomicin és a többi anti-TB gyógyszerek - csalánkiütés és kiütések, mint foltok és csomók, kíséretében néha lázas reakciót.
Részéről a vérképző rendszer: eosinophilia. leukocytosis. leukopenia. thrombocytopenia. giperurikuriya (több, mint 20 mg / 100 ml) cylindruria. vérvizelés. leukocyturiában.
Helyi reakciók: fájdalom és a tömörítés és a megnövekedett vérzés az injekció helyén, steril tályog.
Ha bármilyen más mellékhatást nem szerepel a használati utasítás, értesítse orvosát.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, terhesség, szoptatás, csecsemőkor.
Terhesség Terhesség ellenjavallt. Az a gyógyszer használatát ki kell zárni a szoptatást.
túladagolás:
Tünetek: szédülés. tinnitus. vertigo (vesztibuláris és hallási hiba megosztottság VII agyidegek), csökkentve a teljes hang, neuromuszkuláris blokád (légzésbénulás), hypokalaemia. hypocalcaemia. hypomagnesiaemia és elektrolit-egyensúly. Akut renális tubuláris nekrózis.
Kezelés: a normális vesefunkciójú - hidratációs fenntartása húgyúti képződés 3-5 ml / óra / kg; vízegyensúly szabályozása, elektrolit szinteket és kreatinin-clearance; hogy megszüntesse neuromuszkuláris blokád - beadását antikolinészteráz szerek, kalcium-készítmények; súlyos veseműködési zavarban - hemodialízis.
Alkalmazás más gyógyszerekkel Izomrelaxáló hatás növekszik dietil-éterrel, aminoglikozidok, polimixinek, tartósítószerek citrát vérben csökken - neostigmin. Kombinációban más anti-TB gyógyszerek (streptomicin, viomicin rezisztenciát átadó gént), valamint kombinálva polimixin, kolisztin. amikacin, gentamicin, tobramicin, vankomicin, kanamicin, neomicin, furosemid, etakrinsav vagy metoxiflurán ototoxikus és a nefrotoxikus hatás szinergetikus.
Tárolási feltételek:
A száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
Felhasználhatósági időtartam 3 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
Kínálati feltételeket:
Por előállítására injekciós oldat intravénás és intramuszkuláris beadást. 1 g A hatóanyag a fiolában üveg, gumidugóval klorobutil gumiból, egy hullámosított alumínium kupakkal. A fiola kupak kopott polimer Flip ki. 1 fl. egy karton csomagban.