besorolása penicillinek
Természetes penicillin. Benzilpenicillin termelődik formájában nátrium- és kálium (gyakorlatban alkalmazható) sók parenterális beadásra; lenyelés megsemmisül gyomorsav. Gyorsan kiürül, azonban gyakori beadása szükséges gyógyszer (4-6-szor egy nap függően a fertőzés súlyosságától és a dózis). Nagy adag penicillin (200 U vagy több / kg per nap) alkalmazunk a kezelés a súlyos fertőzések érzékeny mikroorganizmusok által okozott rá: meningococcus meningitis, fertőzéses endocarditis, gázgangréna, aspirációs tüdőgyulladás vagy tüdőtályog okozott streptokokkokami A csoportból megválasztva vagy anaerob coccusok. Az átlagos dózis benzilpenicillin (100-200 NE / kg per nap) használják a kezelésére pneumococcus és streptococcus fertőzések.
Hosszú hatású készítmények penicillin (vagy benzatinpenitsillin bitsillin) használják megelőzésére reumás láz és a szifilisz.
A penicillin nem pusztította el a sósav a gyomor, nevezték ki belső; használt ambuláns gyakorlatban általában gyermekek esetében kezelésére tüdőfertőzések a felső légúti (tonsillitis, pharyngitis), szájon át, komplikációmentes pneumococcus pneumónia.
Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin). Jellemző azonos az antimikrobiális aktivitási spektrum: S.pyogenes, S. pneumoniae, a Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, H. pylori, valamint olyan törzsek, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, S. aureus és bizonyos anaerob nem képező b-laktamáz.
Elleni aktivitás aminopenicillinek Gr-negatív baktériumok az Enterobacteriaceae család, Pseudomonas spp. és Acinetobacter spp. alacsony (gyenge penetráció lipopoliszacharid réteget Gr-negatív baktériumok és a termelés a b-laktamáz).
Ugyanakkor, jelentős különbségek vannak a farmakokinetikáját. Ampicillin gyengén orálisan beadva felszívódnak (biohasznosulás 20-40%), és így a vér és a szövetek nem nagyon nagy koncentrációban; Ezen túlmenően, a táplálékfelvételt jelentősen csökkenti a felszívódását ampicillin, és nevsosavsheysya hatóanyag nagyrészt elnyomja a normál flóra a vastagbél. Az amoxicillin sokkal jobban felszívódik (biohasznosulás 80-90%), függetlenül attól, az étkezés, a vér és a szövetek magas és stabil koncentráció. Az amoxicillin lassabb ürül ki a szervezetből, és így ritkább adagolásra van szükség (8 óránként), összehasonlítva ampicillinnel (6 óránként).
Ezek az előnyök amoxicillin, kívánatos kezdeti kezelésként enyhe fertőzések a felső légúti (sinusitis, otitis media), alsó légúti fertőzések (akut bakteriális bronchitis, a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás), húgyúti (akut húgyhólyaggyulladás, akut pyelonephritis, tünetmentes bacteriuria), bizonyos bélfertőzések (tífusz, szalmonellózis), valamint a fogorvosi munka (profilaxisára bakteriális szívbelhártya-gyulladás), általában mono- és ambuláns.
Ampicillin kell használni a kezelés a súlyos közösségben szerzett fertőzések (endocarditis, sepsis, meningitis, újszülöttkori listeriosist) egy kórházban, parenterális, és általában együtt egy aminoglikozid; Meg kell jegyezni, folyamatos ampicillin elleni aktivitást enterococcus (különösen, ha a fertőzés vyzvannoyStr. Faecium). Belül ampicillin csak javallt kezelésére bakteriális vérhas.
Aminopenicillinek elpusztult b-laktamáz Staphylococcus és Gr-negatív baktériumok, azonban nem praktikus, hogy azokat a krónikus fertőzések vagy nosocomialis légúti vagy húgyúti. Ebben az esetben, előnyösen használja aminopenicillinek kombinálva b-laktamáz-inhibitorok - amoxicillin + klavulánsav vagy szulbaktám + ampicillin.
Penitsillinazostabilnye penicillinek (oxacillin, meticillin et al.) És az amino-penicillin természetes rosszabb antimikrobiális aktivitást. Az egyetlen előnye, hogy ezek félszintetikus gyógyszerek szembeni stabilitása staphylococcus b-laktamázokat, és ezért ezek a penicillinek úgynevezett „protivostafilokokkovymi”, és tartják a választott hatóanyagokkal kezelésében bevált sztafilokokkusz fertőzések (a bőr és a lágy szövetek, a csontok és ízületek, endocarditis és agytályog). Ezzel kapcsolatban nephrotoxicitással meticillin jelenleg nem ajánlott a klinikai gyakorlatban; oxacillint jobban tolerálható. Amikor részesülő oxacillin belsejében vérben nem nagyon magas koncentrációban, azonban csak akkor kell parenterálisan, de előnyös az orális adagolás használatra kloxacillin és dicloxacillin (nem elterjedt a gyermekgyógyászatban). Oxacillin választódik ki a vizeletben és az epével, így veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem volt jelentős lassulás eltávolításával ezek a gyógyszerek, és ezek beadhatók dózisokban változatlan.
Ampioks (oksamp) - kombinációja ampicillin és oxacillin - kijelölt empirikus terápia staphylococcus-fertőzések. Kombinációs igazolja az a tény, hogy a staphylococcusok képező penicillináz, rezisztens ampicillinre, de általában nagyon érzékenyek a oxacillin; törzsekkel, amelyek nem termelnek b-laktamáz, ezzel szemben, sokkal érzékenyebbek a ampicillin. így „Running”, a két gyógyszer, de nem mindkettő, azaz a ezek közötti szinergiák nincsenek jelölve.
Pseudomonas elleni penicillinek függően kémiai szerkezetét az izolált karboksipenitsilliny (karbenicillin, tikarcillin) és ureidopenitsilliny (piperacillin, azlocillin, mezlocillin). A mikrobaellenes aktivitása azonos, azzal az eltéréssel, Klebsiella spp. (Több aktív ureidopenitsilliny). A megkülönböztető jellemzője a penicillinek aktív P. aeruginosa ellen (a kereset a Pseudomonas aeruginosa, hogy ezeket a gyógyszereket a következő sorrendben: azlocillin = piperacillin> mezlocillin = tikarcillin> karbenicillin).
A fő jelzések céljára karboksipenitsillinov és ureidopenitsillinov súlyosak a kórházi fertőzések különböző lokalizáció (légúti, húgyúti fertőzések, hasüregi, nőgyógyászati) által okozott érzékeny (!) Mikrobák. Leggyakrabban, ezek a gyógyszerek előírt kezelésére Gr-negatív fertőzések (beleértve okozta P.aeruginosa), és vegyes jelenlétében aerob-anaerob fertőzés.
Pseudomonas elleni penicillinek nem ajánlott, mint a monoterápia, mint lehetséges a gyors fejlődés a mikrobiális rezisztencia kezelés alatt (hiperprodukciójá b-laktamáz); közösen átruházott kombinálva aminoglikozidokkal (de nem ugyanabban a Sprite) vagy fluorokinolonokkal.
A leggyakoribb mellékhatások a szövődmények alkalmazva Pseudomonas elleni penicillinek - hypernatraemiához (nemkívánatos krónikus veseelégtelenségben, vagy szív), hipokalémia (nemkívánatos betegek betegségek a kardiovaszkuláris rendszer), vérzés (gátolják a trombociták aktivitás). Ez különösen jellemző a carbenicillin és ticarcillin, legkevésbé toxikus mezlocillin.
„Védett” penicillinek (kombinált készítményekre b-laktám antibiotikumok és inhibitorok b-laktamáz). K inhibitorok olyan anyagok, b-laktám jellege rendelkező minimális antibakteriális aktivitással, de képesek a irreverzibilisen kötődni b-laktamáz és gátolják azok aktivitását (gátlás öngyilkos). Ennek eredményeként, míg az alkalmazás LA és b-b-laktamáz-inhibitorok védik utóbbi antibiotikumok hidrolízissel. A klinikai gyakorlatban három inhibitor be: klavulánsav, szulbaktám és a tazobaktám. Sajnos nem minden ismert béta-laktamáz érzékeny tevékenységüket.
Ampicillin / szulbaktám hatékony, ha a vegyes aerob-anaerob fertőzések (hasüregi, nőgyógyászati, seb, osteomyelitis, szepszis), meningitis által okozott b-laktamáz termelő törzsek H. influenzae, és a megelőzés a sebészeti fertőzések (a műveletek a bélben és kismedencei ).
A dózisformák a „védett” penicillinek orális lehetővé teszi azok használatát ambuláns gyakorlatban.
„Pseudomonas Védett” penicillinek. Ticarcillin / klavulánsav és a piperacillin / tazobaktám kezelésére javallt súlyos fertőzéseket a kórházi által okozott a rezisztens baktériumtörzsek. Meg kell jegyezni, hogy a hatékonyságát ezek a gyógyszerek csökkentik túltermelése b-laktamáz (például, peritonitis).
NB! Ha ismert, hogy a szer termel egy b-laktamáz nem érzékeny az ismert inhibitorok (például Pseudomonas aeruginosa), vagy nem képez b-laktamáz (Streptococcus pneumoniae), a megjelölés „védett” penicillinek praktikus, mert teljesítményük lesz egyenértékű a „védtelen”, és a kezelés költsége magasabb.
Továbbá, a kombináció a inhibitorok eredménytelen lesz a természetes ellenállást a kórokozó aminopenicillinek (kórházi törzsek Enterobacteriaceae termelő B-laktamáz).
Fontos rámutatni néhány jellemzője az ésszerű b-LA (elsősorban - penicillinek) egy fertőzés okozta Staphylococcus aureus. Jelenleg a legtöbb Staphylococcus (kórházi törzsek - szinte minden) ellenállnak a természetes, amino-, karboxi- és ureidopenitsillinam társított a termelés b-laktamáz plazmidok. Ez az ellenállás viszonylag könnyen legyőzni megjelölés „penicillináz-stabil” (oxacillin) vagy „penicillináz-védett” (co-amoxicillin, unazin) készítmények.
Nagy probléma a kiválasztási meticillin Staphylococcus aureus (MRSA). Ez az ellenállás társul a kialakult egy új PSB egy mikroorganizmusban, amely csökkentett az affinitása az összes b-LA. A gyakorlatban, a kimutatására meticillin oxacillin általánosan használt, azonban volt kifejezés szinonim az „oxacillin-rezisztens.”
In vitro vizsgálatokban kapcsolatban bizonyos törzsei MRSA cefalosporinok és karbapenemek mutatnak elég nagy aktivitását, és formálisan (átmérő zóna a növekedés gátlás), az ilyen törzseket értékeltük érzékeny. Azonban, a klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a jelenléte meticillin-rezisztens a teljesítményt az összes b-LA nagymértékben csökken függetlenül hatásukkal in vitro kísérletekben. Ebben a tekintetben a rezisztencia kimutatására staphylococcusokban oxacillint sem b-LA (függetlenül azok aktivitását in vitro) nem lehet kezelésére ajánlott.
Gyakorlati tárgyak fontosak az eredmények a mikrobiológiai laboratórium az érzékenysége S. aureus oxacillin:
1. A által okozott fertőzések törzsek, amelyek érzékenyek a oxacillin és termelő B-laktamáz készítmények természetes szelekció és aminopenicillinek.
2. Ha az etiológiai ágens termel b-laktamáz, de megtartja érzékenység oxacillinre, az utóbbi a választandó szer. Szinte azonos hatékonysággal kell védeni a penicillinek, cefalosporinok és karbapenemek.
3. azonosító törzsek oksatsillinrezistentnyh alkalmazása b-LA el kell kerülni. Mivel a járulékos nagyfrekvenciás stabilitása az ilyen törzsek antibiotikumokkal más csoportok listáját alternatív gyógyszerek korlátozott. A vankomicin a választandó szer bizonyos esetekben szükség további kutatásokat érzékenység rifampicin, fuzidinu, co-trimoxazol ciprofloxacin.
A cefalosporinok baktericid hatását hasonló a penicillinek alapján, valamint az bioszintézisének gátlása a sejtmembrán.