besorolás szorongásoldó
1.1. kifejezett szedatív és altató hatása: diazepam, phenazepam;
1.2. minimális nyugtató és altató hatású ( „nappali” szorongásoldó): medazepan, tofizopám és mások.
Szerotonin receptor agonisták: buspiron
Központi H1-hisztamin-antagonisták és M-kolinerg receptorok: hidroxizin
Miután megkapta az orális szorongásoldók gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus, biológiai hozzáférhetősége körülbelül 90%. A maximális vér koncentráció már 1-2 órán belül. A legtöbb bevitt szorongásoldó kötődik vérfehérjék. A legtöbb e csoportba tartozó gyógyszerek a májban metabolizálódik (előnyösen részvételével citokróm P450 3A4), és kiválasztódik a metabolizált formában jelentek meg a vizeletben. Szinte minden szorongásoldók is áthatolni a vér-agy gáton és a placenta barrieren.
Hatásmechanizmusának szorongásoldó
A benzodiazepin anxiolitikumok lépnek kölcsönhatásba specifikus benzodiazepin-receptorokhoz (ezek a receptorok agonisták), részét képező posztszinaptikus GABAA receptor-komplex a központi idegrendszerben. Benzodiazepinek növeli az érzékenységet a GABA neurotranszmitter receptor (GABA), ami gyakoriságának növekedése a nyitás a csatornák a citoplazma membránban neuronok bejövő áramok kloridionmentesre. Az eredmény fokozott gátló hatása a GABA interneuronok és a gátlás a megfelelő átviteli a központi idegrendszerben.
A buspiront különböztetni az egyéb szorongásoldók a kémiai szerkezete és hatásmechanizmusa. A buspiron erős affinitást mutatnak a szerotonerg 5-HT 1A receptorokhoz, és nincs jelentős affinitása a GABA-erg rendszerrel, beleértve a benzodiazepin-receptorokhoz. A készítmény észlelt mérsékelt affinitást mutatnak a dopamin D2 receptorokhoz.
Nyugtatás, részben szorongásoldó hatás érhető el azáltal, hogy blokkolja a központi hisztamin (H1) receptor, mint hisztamin agyi struktúrák szabályozzák számos alapvető folyamatok, beleértve a hurok „alvás-ébrenlét”, a szint az ébrenlét és tapasztalt agresszivitás, étkezési viselkedés, és az állam a kognitív funkciókat. Blokád hisztamin receptorok hidroxizin csökkenti a ébrenlét, ami egy szint csökkenéséhez szorongás.
Farmakológiai hatása és alkalmazási javallatok
Referencia képviselői a benzodiazepin diazepam. Ez rendelkezik szorongásoldó, nyugtató-altató hatású. Ezen túlmenően, ez jellemzi a izomrelaxáns, antikonvulzív és potencírozó hatása. Diazepam használni neurotikus rendellenességek, álmatlanság, helyi görcse a vázizomzat. Diazepam egy sokoldalú görcsoldó gyógyszer. Használt, mint egy olyan nyugtatás.
Általános szabály, diazepam kijelölt belső. A kezdő adag 0,005-0,01, fokozatosan növelni szükséges. Elérése gyors szorongásoldó, nyugtató hatása, enyhítésére rohamok Diazepam parenterálisan (intravénásán, intramuszkulárisan). Intravénás adagolás diazepam nem szükséges elvégezni lassan, kontrolling légzésfunkció, mert lehetséges, depresszió, a légzési központ.
„Nappali” szorongásoldó, amelyek elsősorban szorongásoldó hatása egy aktiváló komponens, javítja a mentális funkciókat, így a hűtés hatására félelem, szorongás, önbizalomhiány. Szedatívum, hipnotikus, izomrelaxáns hatás kifejezett minimális. „Nappali” szorongásoldó kisebb szünet szellemi és fizikai teljesítőképesség, a figyelem, a pszichomotoros reakciókat. Dózis felvette egyénileg, kezdve a legalacsonyabb: medazepan 0,005 / nap, tofizopám 0,05-0,1 / nap
Ha szorongásoldó jelölt álmosság, ataxia, koordinációs zavar, feledékenység és a figyelmet. Ezek a jelenségek hatása által okozott nyugtató és izomlazító gyógyszerek és ezek együttes kifejezés „viselkedési toxicitás”. A legtöbb betegnél ezek a hatások dózisfüggő, az idő nekik adaptációja, így azok a legvilágosabban nyilvánvaló kapó betegeknél a gyógyszer az első alkalommal. Az idős betegek a mellékhatások a szorongásoldók gyakrabban fordulnak elő, és kisebb dózisokban. Szorongásoidókat nem ajánlott kinevezni altatóként személyek bármilyen életkorú, alvási apnoe szindróma veszélye miatt az alvási apnoe.
Antihisztaminok: hidroxizin hisztamin H1 antagonista központi és M-kolinerg receptorok. Rendelkezik erős nyugtató és enyhe szorongásoldó hatását. Ezzel szemben a benzodiazepinek, hosszú használat hidroxizin nem okoz függőséget. Antikolinerg hatások tűnhet szájszárazság, vizelet-visszatartás, székrekedés. A kezelés megkezdésekor a dózis 0,025-0,5 / nap.