Alzepil használati utasítást, kezelés, vélemények, javallatok, ellenjavallatok
Kereskedelmi a gyógyszer nevét. Alzepil
Az adagolási forma. Filmbevonatú tabletták
Hozzávalók:
Hatóanyag: donepezil-hidroklorid-monohidrát 5,21 mg vagy 10,42 mg tablettánként (egyenértékű 5 mg vagy 10 mg donepezil-hidroklorid);
Segédanyagok: Mikrokristályos cellulóz 96 mg / 192 mg hidroxipropil-cellulóz alacsony helyettesítési fokú (L-HPC B1) 24 mg / 48 mg Magnézium-sztearát 1 mg / 2 mg Opadry White Y-1-7000 3 mg / mg 6: hipromellóz 1,875 mg / 3,75 mg titán-dioxid 0,9375 mg / 1,875 mg makrogol 400 0,1875 mg / 0,375 mg.
Leírás.
Tabletták 5 mg. Fehér vagy csaknem fehér, kerek, bikonvex tabletta, filmbevonatú, vésett „E 381” az egyik oldalon, szagtalan vagy majdnem szagtalan.
Tabletta 10 mg. Fehér vagy csaknem fehér, kerek, bikonvex tabletta, filmbevonatú, vésett „E 382” az egyik oldalon, szagtalan vagy majdnem szagtalan.
Farmakoterápiás csoport. kolinészteráz gátló
farmakodinámia
A donepezil - egy szelektív és reverzibilis acetilkolinészteráz inhibitor, amely az alap domináns típusú kolinészteráz az agyban. Donepezil gátolja ezt az enzimet több, mint 1000-szer erősebb, mint a butirilkolin - egy enzim, amely nagyrészt kívül a központi idegrendszerre.
Egy egyszeri adag 5 mg-os vagy 10 mg-os az egyensúlyi állapothoz kíséri gátlása kolinészteráz aktivitás (értékelni membránok eritrociták) 63,6 és 77,3% -kal. Lassítja az Alzheimer-kór, csökkenti a súlyosságát a kognitív tüneteket, bizonyos esetekben helyreállítja a napi tevékenységet, a betegek és megkönnyíti vigyázzon rájuk. Kijavítja viselkedési rendellenességek, csökkenti az apátia, hallucinációk, ismétlődő mozgás sejtett.
farmakokinetikája
szívás
A maximális koncentráció (Cmax) donepezil követően a plazmában orális adagolás után érhetők el körülbelül 3-4 órán át. Plazma-koncentráció, és a görbe alatti terület AUC dózissal arányosan növekedtek. A felezési T1 / 2 körülbelül 70 óra, így a rendszeres alkalmazása egyszeri dózisok vezet elérését egy egyensúlyi állapotban, ami úgy érhető 2-3 héten belül a kezelés megkezdése után. Egyensúlyi állapotban, a koncentráció a donepezil a plazmában és a kapcsolódó farmakodinámiás aktivitását jelentősen megváltoztatja a nap folyamán. Az evés nem befolyásolja a felszívódását donepezil.
elosztás
Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 95%. Egy aktív metabolit plazma proteinek - 6-O-des-metildonepezila ismeretlen. Az eloszlás nem vizsgálták. A donepezil és / vagy metabolitjai, amelyek megmaradnak a szervezetben több mint 10 napig.
Anyagcsere és kiválasztás
A donepezil metabolizálódik a májban és kiválasztódik, valamint a keletkezett metabolitok, citokróm P450 rendszer a vesék változatlan formában körülbelül 57% -a a beadott dózis megtalálható a vizeletben (17% változatlan formában jelenik), és 14,5% a -kalovyh tömegeket.
Egyszeri dózisának beadása után 5 mg donepezil-koncentráció változatlan plazma - 30% a dózis, 6-O-desmetildonepezila - 11% (az egyetlen metabolit hasonló aktivitással rendelkező donepezilhez), donepezil cisz-N-oxid - 9% 5-0 -desmetildonepezila - 7% és glükuronsav konjugátum, az 5-O-desmetildonepezila - 3%. A donepezil felezési idő körülbelül 70 óra.
Nem, rassz és dohányzási nem befolyásolják jelentősen a koncentráció donepezil a plazmában.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban lehet magasabb egyensúlyi koncentrációja a donepezil a plazmában.
Alzepil - vallomása
Tüneti kezelésére demencia Alzheimer-típusú enyhe, mérsékelt és súlyos.
Alzepil - ellenjavallatok
Hiperszenzitivitás (beleértve a származékai piperidin).
Terhesség és szoptatás (lásd „Terhesség és szoptatás”)
Gyermekek 18 éves kor (hiánya miatt a klinikai adatok)
Óvintézkedések: krónikus obstruktív tüdőbetegség, asztma, szívritmuszavarok, az általános anesztézia, gyomorfekély és 12 nyombélfekély, egyidejű alkalmazása nem szteroid gyulladásgátlók, antikolinerg szerek vagy más kolinészteráz inhibitorok ..
Terhesség és szoptatás
Tapasztalat a gyógyszer terhesség és szoptatás alatt nem. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért terhesség alatt ellenjavallt, ha szükséges a gyógyszer szedését a szoptatás ideje alatt, meg kell megoldani a problémát megszűnése szoptatást.
Alzepil a használati utasítás és adagolási
Belül. A gyógyszer ajánlott, hogy este lefekvés előtt.
A kezelés kezdődik kapó 5 mg naponta egyszer és folytatódott legalább 4 hét alatt érik el egyensúlyi koncentrációja a donepezil és értékelje a klinikai hatása a korai kezelés.
Szupportív terápia folytatható mindaddig, amíg a terápiás hatása, amely rendszeresen értékelni kell.
Betegek májfunkciót és a vese
Betegeknél a máj diszfunkció és az enyhe és közepesen súlyos, valamint nem kell károsodott vesefunkciójú változó a kezelési rend, mert ezek a feltételek nem befolyásolják a végső donepezil.
Alzepil - mellékhatások
Attól függően, hogy a mellékhatások gyakorisága meghatározása a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).
Szív-és érrendszer: Ritkán: bradycardia, ritkán, sinoatrialis- blokk, pitvar-kamrai blokk.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: Gyakori: syncope *, fáradtság, szédülés, fejfájás, izomgörcsök, álmatlanság, hallucinációk, izgatottság, agresszív viselkedés gyakori: görcsrohamok, * ritka: extrapiramidális tünetek.
Gyomor-bélrendszer: Nagyon gyakori: hasmenés, hányinger, gyakori hányás, emésztési zavar, anorexia, gyomor-bélrendszeri rendellenességek gyakori: vérzés a gyomor-bél traktus, a gyomor-és nyombélfekély.
A része a vese, a máj és húgyúti szervek: Gyakori: vizelet-inkontinencia Ritka: rendellenes májműködés, beleértve a hepatitis.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: Gyakori: bőrkiütés, pruritus.
Laboratóriumi vizsgálatok: ritka: enyhe aktivitásának növekedése az izom izoforma kreatin-kináz a vérszérumban.
Más: a fájdalom különböző lokalizáció, „hideg”. * Egy vizsgálatban betegek ájulás, görcsrohamok kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy szív-blokk.
túladagolás
Tünetek kolinerg krízis (súlyos hányinger, hányás, nyáladzás, izzadás, lassú szívverés, vérnyomás-csökkenés, légzési depresszió, ájulás, görcsök). Lehetséges növekvő súlyos izomgyengeség, ami végzetes lehet vereség esetén a légzőizmok.
Kezelés: Tüneti kezelés. Antidotumként atropin adható a / egy kezdő dózis 1,2 mg, a dózis függően választjuk a hatás. Nem ismert, hogy eltávolítjuk a donepezil és / vagy annak metabolitjai dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis vagy hemofiltráció).
A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más kölcsönhatások
A donepezil és / vagy metabolizmusát termékek nem gátolják a teofillin metabolizmusának, warfarin, cimetidin, digoxin, tioridazin, risperidon, és szertralin. Egyidejű kezelés digoxin, cimetidin, tioridazin, a riszperidon és a szertralin nem befolyásolja a donepezil metabolizmusát.
Donepezil egyidejűleg levodopa / karbidopa 21 napig nem volt hatással a koncentrációban ezek a gyógyszerek a vérben.
A donepezil metabolizmusát részt izoenzim a citokróm P450 - ZA4 és kisebb mértékben - 2D6. Ketokonazol és kinidin, gátolják a CYP3A4 és a 2D6, gátolják a donepezil metabolizmusát. Következésképpen, ezek és más CYP3A4 inhibitorok, mint például itrakonazol, és eritromicin, és a CYP2D6 inhibitorok, például a fluoxetin, képes gátolni a donepezil metabolizmusát. Egészséges önkéntesek, ketokonazol átlagos koncentrációja a donepezil körülbelül 30%. Az egyidejű használatát donepezil nem befolyásolja a farmakokinetikáját ketokonazol.
Enzim induktorok, mint a rifampicin, fenitoin, karbamazepin és az etanol szintén okozhatnak egy csökkenést a szintek a donepezil. Azonban, a mértéke az ilyen gátló vagy indukáló hatás nem ismert, azonban érvényes, ilyen szerek kombinációban donepezil óvatosan.
A donepezil hatással van a gyógyszer hatását az antikolinerg hatású. Továbbá, míg az alkalmazás, a donepezil növelheti a hatását szuxametónium bromid, izomlazítók vagy más agonistái kolinerg receptorok és a béta-blokkolók a kardiális vezetés befolyásolása.
Egyidejű alkalmazása donepezil és agonisták kolinerg receptorok, kvaterner antikolinerg szerek, például glikopirrónium-bromid, leírt esetben az atipikus a vérnyomás változása és a pulzusszámot.
Vigyázat
Szupportív terápia folytatható mindaddig, amíg a terápiás hatást. Ebben az összefüggésben meg kell rendszeresen értékelje a hatását a donepezil. Ha a gyógyszer már nem érvényes, akkor meg kell szüntetni. A kezelés abbahagyása után, fokozatos csökkenése Alzepila akció, tájékoztatás a szindróma „mégse” abban az esetben, hirtelen megszakítása a gyógyszer nem. Az egyéni válasz a terápiára donepezil nem lehet megjósolni.
A donepezil javíthatja kifejeződését indukálta neuromuscularis blokádot depolarizáló során használatos izomlazítók altatásban.
kolinészteráz inhibitorok vagotóniás hatnak a szívfrekvenciára (különösen, bradycardiát okoznak). A potenciális ilyen intézkedés lehet fontos hatással betegek beteg sinus szindróma vagy más supraventricularis vezetési zavarok, mint például a atrioventikulyarnaya vagy szinoatriális blokk.
Ebben az időszakban a kezelést meg kell gondosan ellenőrizni a betegek, akik veszélyben vannak a fejlődő gyomor- és nyombélfekély, például gyomorfekély, vagy kórtörténetében részesülő betegek nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, mint a kolinomimetikumok fokozza a szekrécióját sósav a gyomorban. Ugyanakkor, a klinikai vizsgálatok során nem volt növekedés a előfordulása peptikus fekély vagy gastrointestinalis vérzés a placebóhoz képest.
Kolinészteráz-inhibitorok is okozhat vizelet-visszatartás, bár ez a hatás nem volt látható a klinikai vizsgálatok során.
Úgy véljük, hogy a kolinészteráz-gátlók, hogy bizonyos mértékig is okozhat generalizált rohamok, görcstevékenységet de lehet megnyilvánulása a demencia az Alzheimer-típusú.
Tekintettel kolinomimetikus hatást a kolinészteráz-gátlók, kell őket óvatosan alkalmazható asztmás betegeknél vagy obstruktív tüdőbetegségek történelem.
Képességre gyakorolt hatások Útgazdálkodási és gépkezelés
Az Alzheimer-típusú maga is társulnak károsodott képes irányítani az autót, és a használt bonyolult technológiát. Ezen túlmenően, a hatóanyag, elsősorban a kezelés kezdetén jelentkeznek, vagy nagyobb dózisban, okozhat fáradtságot, szédülést és izomgörcsök. A kérdés, hogy képes-e a demenciában szenvedő beteg Alzheimer-típusú fogadása közben donepezil vezetni vagy kifinomult technológiát, hogy döntsenek a kezelőorvos értékelése után az adott beteg kezelésre adott választ.
kiadás Form
Film-bevonatú tabletták 5 mg és 10 mg. 14 tabletta buborékcsomagolásban egy poliamid / al. fólia / PVC // Al. fólia vagy PVC / PVDC // Al. fólia. 2 vagy 4 bliszter együtt csomagolhatjuk a használati utasítás egy kartondobozban.
szavatossági idő
3 év. Ne használja a gyógyszert csak a lejárati dátumot.
tárolási körülmények
A hőmérséklet nem magasabb, mint 30 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.
gyártó
OAO Gyógyszerészeti növényi EGIS,
1106 Budapest, ul. Keresturi, 30-38 Magyarország
A szervezet, amelyhez az igény:
Képviselete "gyógyszergyár EGIS" (Magyarország), Budapest 121108, Budapest Str. Ivana Franko, d. 8.
Kérjük, értékelje a cikk, segít, hogy a webhely jobb