A propranolol (propranololum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag propranolol
A propranolol-hidroklorid - fehér, kristályos por formájában. Vízben oldódik és az alkohol.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - angina elleni, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás, uterotoniziruyuschee.
Blocks béta1 és béta2-adrenerg receptorok, egy membránt stabilizáló hatást. Gátolja automatizmus szinusz csomó, elnyomja a előfordulása ektopikus gócok a szívpitvarban, AV vegyület kamrák (a kisebb mértékben). Csökkenti a sebessége a gerjesztő nyaláb a AV csatlakozó Kent, előnyösen anterográd irányba. Lassítja a szívritmust. csökkenti az erő a szívfrekvencia és a szívizom oxigénigénye. Ez csökkenti a szív teljesítményét, renin szekréciót, a vérnyomást. vese véráramlás és a glomeruláris filtrációs ráta. Megakadályozza a reakciót a baroreceptorok aortaívben vérnyomáscsökkentés.
Miután egyetlen dózis vérnyomáscsökkentő hatást tart 20-24 órán át. Az egyszeri dózis meghosszabbított formáihoz ekvivalens többszöri adagban szedő propranolol-hidroklorid. Az alacsony vérnyomás stabilizálódik a végén a 2. heti kezelés után. A hosszan tartó használata csökkenti a vénás visszaáramlás, van szívvédő hatását (lényegesen csökkenti a kockázatát visszatérő miokardiális infarktus, és a hirtelen halál 20-50%). A betegek, akiknek enyhe formája a magas vérnyomás - csökkenti annak az esélyét, szívkoszorúér-betegség kialakulásának és a stroke. Amikor a koszorúér-betegség csökkenti a rohamok gyakoriságát növeli a terhelési tolerancia, csökkenti a szükséges nitroglicerin. A leghatékonyabb fiatal betegeknél (40 éves) típusú hiperdinamikus keringést és emelt szintű renin. Növeli bronchiális és a méh kontraktilitást hang (csökkenti a vérzés a szülés során és a posztoperatív időszakban), növeli a motoros aktivitás és szekretoros gasztrointesztinális traktusban. Gátolja a vérlemezke aggregációt, és aktiválja a fibrinolízis. Ez gátolja a lipolízist a zsírszövetben, megakadályozza a növekedés a szint a szabad zsírsavak (amelyben a koncentráció plazma-triglicerid és a megnövekedett aterogén faktor. Gátolja glikogenolízis, glukagon és az inzulin szekréció, az átalakítás a tiroxin a trijód-tironin. Csökkenti a szemen belüli nyomást, csökkenti a váladék a csarnokvíz.
Hosszan tartó adagolás (18 hónap) patkányokban és egerekben a dózis legfeljebb 150 mg / kg / nap nem mutatott rákkeltő tulajdonságokkal és a káros hatást a termékenységre. Dózisban 150 mg / kg / nap. 10-szer a MRDC. feltéve, embriotoxikus hatást (növekedés a magzat reszorpció).
Amikor lenyelés gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus (90%). A biológiai hozzáférhetősége 30-40% (a hatás a „first pass”), attól függ, hogy milyen jellegű az élelmiszer és az intenzitása máj véráramlását, és növeli Propafenon (képződött metabolitok, amelyek gátolják a máj enzimek). Cmax plazma után megfigyelt 1-1,5 órás vagy 6 órás (a nyújtott hatású készítmény). Kötődik a plazmafehérjékhez 90-95%; T1 / 2, 2-5 órán át (10 óra a nyújtott hatású készítmény). A megoszlási térfogat - 3-5 l / kg. Felhalmozódik a tüdőszövetben, az agy, vese, szív, áthalad a placentán, belép az anyatejbe. Megy májglükuronidáción (99%). Választódnak ki az epébe a bélbe, felszívódhat és deglyukuroniruetsya (T1 / 2 a háttérben egy természetesen a beadás lehet hosszabbítani legfeljebb 12 óra). Vesén keresztül választódik ki, a metabolitok formájában.
Anyag propranolol
Magas vérnyomás, angina pectoris, sinus tachycardia (beleértve a hyperthyreosis), szupraventrikuláris tachycardia, tachysystolic pitvarfibrilláció, szupraventrikuláris és ventrikuláris extrasystolék, hipertrófiás kardiomiopátia, miokardiális infarktus, mitrális prolapsus, subaortic stenosis, simpatikoadrenalovy válság betegek diencephalicus szindróma, cardiopsychoneurosis, portális hipertenzió, esszenciális tremor, pánikrohamok, agresszív viselkedés, a migrén (megelőzés), a kisegítő kezelést n Amikor feokromocitóma (csak együtt alfa-blokkolók), thyreotoxicosis (beleértve a műtét előtti) thyreotoxikus krízis, elsődleges méh tehetetlenség, menopauzális vazomotoros tünetek megvonási szindróma; alkalmazható akathisia okozta antipszichotikus gyógyszerek.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, AV -blokada II-III fokú sinoatrialis- blokk, bradycardia (kevesebb, mint 55 u. / Perc), a beteg sinus szindróma, alacsony vérnyomás, akut és súlyos krónikus szívelégtelenség, Prinzmetal angina, kardiogén sokk, obliteratív érbetegség, asthma bronchiale .
Korlátozások a használatát
A krónikus bronchitis, emphysema, a cukorbetegség, a hipoglikémia, acidózis, májfunkciót és vese betegség, pszoriázis, görcsös vastagbélgyulladás, myasthenia gravis, a terhesség, a szoptatás, idősebb korban.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Talán, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatásai anyag propranolol
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): bradycardia, szívelégtelenség, az AV -blokada, alacsony vérnyomás, elégtelen perifériás keringés, trombocitopéniás purpura, leukopénia, agranulocitózis.
Az idegrendszer és az érzékszervek: fáradtság, szédülés, fejfájás, álmatlanság, álmosság, rémálmok, sebességének csökkentésére mentális és motoros reakciók, érzelmi labilitás, depresszió, nyugtalanság, hallucinációk, zavartság térben és időben, a rövid távú amnézia, csökkent érzékenység, paresztézia; szemszárazság, látászavar, szaru-.
Az emésztőrendszerben: hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, trombózis mesenterialis artéria, ischaemiás colitis.
A légzőrendszer: torokgyulladás, mellkasi fájdalom, köhögés, légszomj, és hörgő-laryngospasmus, légzési distressz szindróma.
A bőrrel: kopaszodás, kiütés, viszketés, pikkelysömör súlyosbodása.
Egyéb. visszavonása, gyengülése a libidó, impotencia, Peyronie-betegség, ízületi fájdalom, allergiás reakció, lupus szindróma, hipoglikémia, láz.
kölcsönhatás
(Kölcsönösen) negatív hatást a verapamil és a diltiazem a szívizomban, meghosszabbítja a hatása nem-depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerek, gátolja a kiválasztást a lidokain. Gyengíti vérnyomáscsökkentő hatását NSAID-ok. glükokortikoidok, ösztrogének, kokain; növekedése - nitrátok és egyéb vérnyomáscsökkentők. Heparin, savkötők csökkenti a plazma; cimetidin és fenotiazinok - növekedést jelent. Nem javasolt egyidejű vételére MAO-gátló. Teofillin lelassítja az anyagcserét, és növeli annak koncentrációját a vérplazmában.
túladagolás
Tünetek: szédülés, bradycardia, szívritmuszavar, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, ájulás, nehézlégzés, akrozianoz, görcsök.
Kezelés: gyomormosás és kijelölését abszorbens, tüneti terápia: atropin, béta-agonisták (izoprenalin, izadrin), nyugtatók (diazepam, lorazepam), kardiális (dobutamin, dopamin, epinefrin) szerek presszor szer, glukagon, stb.; végezhet vénás ingerlés. Hemodialízis hatástalan.
adagolás módjától
In /. belső, vnutrikonyunktivalno.
Óvintézkedések propranolol anyag
A kezelés alatt kell tartani a rendszeres orvosi felügyelet mellett. A hosszan tartó használatot figyelembe kell venni a további célra szívglikozidok. Csökkenti kompenzációs cardiovascularis reakciókat válaszul az olyan általános érzéstelenítők. Alig néhány nappal az altatás hagyja abba, vagy válasszon egy érzéstelenítő a legkevésbé negatív inotrop hatás. Nem ajánlott / egy gyerek. Az idős betegek fokozott kockázata a mellékhatások a központi idegrendszerben. Ha rendellenes májfunkciók csökken ajánlott adagok, és megfigyelés alatt az első 4 napos kezelést. Elfedheti a hipoglikémia tünetei (tachycardia) a cukorbetegek inzulin vércukorszint csökkentő szerek stb. Fokozhatja a túlérzékenységi reakciók súlyossága és a hiányzó hatása szokásos dózisú adrenalin és súlyosbítja az allergiás történetében. Abban az időben a kezelés remenduetsya az alkohol. Legyen óvatos során járművek vezetőinek és az emberekhez kapcsolódnak a magas koncentráció a figyelem. Hagyja abba a kezelést fokozatosan, körülbelül 2 hét.
Vigyázat
A kezelés során meg lehet változtatni a vizsgálati eredmények a laboratóriumi vizsgálatok (fokozott karbamid, enzimek, foszfatázok, laktát-dehidrogenáz).