A ceftriaxon - hivatalos használatáról
Kémiai neve: [6R- [6alfa, 7béta (Z]] - 7 - [[(2-Amino-4-tiazolil) (metoxi-imino) -acetil] -amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) -tio] -metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-én 2-karbonsavat (például dinátrium-só).
Egy injekciós üveg 1,0 g ceftriaxon-nátrium-só.
Leírás:
Majdnem fehér vagy sárgás, kristályos por formájában.
Farmakoterápiás csoport:
farmakológiai tulajdonságok
A ceftriaxon - III generációs cefalosporin antibiotikum parenterális beadásra, amely baktericid hatással rendelkezik, gátolja a szintézis a sejtmembránok, in vitro gátolja a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok. A ceftriaxon stabil magatartása béta-laktamáz enzimek (mind penicillinázt és cefa által termelt többsége Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok). Az in vitro és a klinikai gyakorlatban ceftriaxon rendszerint hatásos következő mikroorganizmusok ellen:
Gram-pozitív:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Megjegyzés: Staphylococcus spp. meticillin-rezisztens, és ellenáll a cefalosporinok, beleértve a ceftriaxon. A legtöbb törzs az enterococcusok / pl, Streptococcus faecalis) is ellenállnak ceftriaxon.
Gram-negatív:
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Néhány rezisztens törzsek), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé, a Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Beleértve a Kl. Pneumoniae), Moraxella spp. Morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigeiioides, Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (egyes rezisztens törzsek), Salmonella spp. (Beleértve a S. typhi), Serratia spp. (Beleértve a S. marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (Beleértve V. cholerae), Yersinia spp. (Beleértve Y. enterocolitica)
Megjegyzés: Sok törzsek a mikroorganizmusok, amelyek a jelenlévő más antibiotikumok, mint a penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok és az első generáció, szaporodnak stabilan fogékony ceftriaxon. Treponema pallidum fogékony ceftriaxon mind in vitro és állatkísérletekben. A klinikai adatok primer és szekunder szifilisz jelentett jó hatásfokkal ceftriaxon.
Anaerob kórokozók:
Bacteroides spp. (Beleértve néhány törzsek B. fragilis), Clostridium spp. (Beleértve a CI. Difficile), Fusobacterium spp. (Kivéve F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Megjegyzés: Néhány a sok törzsek Bacteroides spp. (Pl B. fragilis), béta-laktamáz rezisztens a ceftriaxon. Érzékenységének meghatározására mikroorganizmusok használata szükséges lemezeket tartalmazó ceftriaxon, amint azt az in vitro, hogy a klasszikus cefalosporin meghatározott törzsek kórokozók rezisztensek lehetnek.
Farmakokinetikai
A parenterális adagolásra a ceftriaxon jól behatol a szövetek és testfolyadékok. Egészséges felnőtt egyénekben a ceftriaxon jellemző a hosszú, körülbelül 8 óra, az eliminációs felezési idő. A görbe alatti területet a koncentráció - idő vérszérumban intravénás és intramuszkuláris adagolás az azonos. Ez azt jelenti, hogy a biológiai hozzáférhetőség intramuszkuláris beadását követően a ceftriaxon 100%. Amikor intravénás ceftriaxon gyorsan bediffundál az intersticiális folyadék, ahol a baktericid elleni érzékeny kórokozók, hogy megtartja 24 órán át.
A felezési idő egészséges felnőtteknél körülbelül 8 órán át. Az újszülött 8 nappal és az idős emberek több mint 75 év, az átlagos felezési idő körülbelül kétszer több. Felnőtteknél, 50-60% a ceftriaxon ürül változatlan formában a vizelettel, és a 40-50% - változatlan formában az epével. Hatása alatt a bélflóra a ceftriaxon alakítjuk egy inaktív metabolit. Az újszülöttekben, mintegy 70% -a ürül a vesén keresztül. Ha a vese vagy májelégtelenség betegségben szenvedő felnőttek farmakokinetikai ceftriaxon alig változik, az eliminációs felezési idő megnyúlik kicsit. Ha a vesefunkció károsodott, fokozott kiválasztás az epében, és ha van egy májbetegség, a továbbfejlesztett allokáció ceftriaxon vesék.
A ceftriaxon reverzibilisen kötődik albuminhoz, és ez a kötődés fordítottan arányos a koncentráció, például olyan koncentrációban, a vérszérumban a hatóanyag kevesebb, mint 100 mg / l a ceftriaxon-kötő fehérjékhez 95% és koncentrációban 300 mg / l - csak 85%. Mivel az alacsonyabb albumin tartalom a szövetközi folyadék koncentrációja ceftriaxon az magasabb, mint a szérumban.
Penetráció a cerebrospinalis folyadékba: A csecsemők és gyermekek gyulladás a agyhártya ceftriaxon behatol a cerebrospinalis folyadékba, míg abban az esetben, bakteriális meningitis az átlagos 17% a hatóanyag koncentrációja a vérszérumban bediffundál a cerebrospinális folyadékban, ami körülbelül 4-szer nagyobb mint az aszeptikus meningitis. 24 órával az intravénás beadása ceftriaxon 50-100 mg / kg testtömeg koncentrációja a cerebrospinális folyadékban magasabb, mint 1,4 mg / l. A felnőtt betegek agyhártyagyulladás keresztül 2-25 órával a beadás után a ceftriaxon 50 mg / testtömeg-kg koncentrációban ceftriaxon többször lehangoló meghaladják a minimális dózis szükséges, hogy elnyomja a kórokozók leggyakrabban okozó agyhártyagyulladás.
Javallatok:
Által okozott fertőzések fogékony ceftriaxon kórokozók: szepszis, meningitis, hasi fertőzések (peritonitis, gyulladásos betegségek, a gyomor-bél traktus, az epeutak) fertőzései csontok, ízületek, kötőszövet, bőr, fertőzés betegeknél csökkent funkciója az immunrendszer, vese fertőzések és a húgyúti fertőzések, légúti fertőzések, különösen a tüdőgyulladás és a fülgyulladás, torok és az orr, genitális fertőzések, beleértve a gonorrhea. Fertőzés megelőzésére a műtét utáni időszakban.
Adagolás és alkalmazás:
Mellékhatások:
Szisztémás mellékhatások:
a gyomor-bél traktus (körülbelül 2% -ánál): hasmenés, hányinger, hányás, stomatitis és glossitis.
Változások a vérkép (körülbelül 2% -ánál), mint eosinophilia, leukopenia, granulocytopenia, hemolitikus anémia, trombocitopénia.
bőrreakció (körülbelül 1% -ánál), mint exanthema, allergiás dermatitis, urticaria, ödéma, erythema multiforme.
Más alkalmi mellékhatások közé tartozik a fejfájás, a szédülés, emelkedett májenzimek, a stagnálás az epehólyagban, oliguria, szérum kreatininszint növekedése, gombás fertőzések a nemi szervek területén, láz, anafilaxia vagy anafilaktoid reakció. Csak ritkán megjegyezte álhártyás enterocolitis és véralvadási zavarok.
Helyi mellékhatások:
Intravénás alkalmazást követően, bizonyos esetekben van visszérgyulladás. Ez a jelenség megelőzhető lassú (több mint 2-4 perc) a gyógyszer beadása. A leírt mellékhatások általában megszűnnek a terápia abbahagyása után.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység cefalosporinok és penicillin. A terhesség első trimeszterében.
Drug kölcsönhatások:
Nem keverhetők ugyanabban az infúziós ampullába vagy egy fecskendőbe egy másik antibiotikummal (kémiai inkompatibilitás).
túladagolás:
A túlzottan magas koncentrációjú ceftriaxon a plazmában lehet csökkenteni hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel. A kezelés a túladagolás tüneti kezelés javasolt.
Különleges utasítások:
Annak ellenére, hogy a részletes anamnézis, vagyis a szabály más cefalosporin antibiotikumok nem tudjuk kizárni annak lehetőségét, hogy anafilaxiás sokk, amely azonnali kezelést - első intravénás adrenalin majd glükokortikoidok.
Néha egy ultrahangos vizsgálat a epehólyag jegyezni jelenlétében árnyékok, jelezve a üledékének. Ez a tünet eltűnt a lezárás után vagy ideiglenes terápia abbahagyása ceftriaxon. Még ha a fájdalom hasonló esetek nem igényelnek műtétet, akkor elegendő a konzervatív kezelés.
Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy, mint a többi cefalosporin antibiotikum ceftriaxon képesek kiszorítani bilirubin albuminhoz kötődik a szérum. Ezért újszülötteknek hiperbilirubinémiát és különösen a koraszülöttek ceftriaxon igényel még nagyobb gondot. Mivel a gyógyszer átjut az anyatejbe, nem kell folytatni a szoptatást a kezelés alatt a ceftriaxon.
A hosszan tartó használata megköveteli időszakos ellenőrzése vér képletű. A ceftriaxon csak kórházban
kiadás Form
por oldatos injekcióhoz 1,0 g üveg fiolákba, minden injekciós üveg van csomagolva egy kartondobozban utasításokat orvosi használatra.
tárolási körülmények
A sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
2 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Orvosi rendelvényre kaphatók.
Gyártó:
"Vertex Eksportc", India.